【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成
,具体涉及一种噻托溴铵关键中间体2, 2-二(2-噻 吩基)乙醇酸东莨菪酯的制备方法。
技术介绍
噻托溴铵为特异选择性的抗胆碱药物,于2001年11月在荷兰获准上市,适用于慢 性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治 疗及急性发作的预防。噻托溴铵是目前唯一一个长效、高选择性M3受体阻滞剂,每日吸入 一次即可对coro患者达到良好的治疗效果,作为coro诊治指南推荐的一线维持药物,噻托 溴铵具有广泛的治疗、研究前景。 噻托溴铵结构式:【主权项】1. 一种噻托溴铵中间体2, 2-二(2-噻吩基)乙醇酸东莨菪酯的制备方法,其特征是以 路易斯酸为催化剂,东莨菪醇和2, 2-二(2-噻吩基)乙醇酸甲酯在有机溶剂中、50?120°C 条件下搅拌反应得到2, 2-二(2-噻吩基)乙醇酸东莨菪酯,所述有机溶剂选自非醇、非羧 酸类、非酯类有机溶剂中的一种或多种。2. 如权利要求1所述的一种噻托溴铵中间体2, 2-二(2-噻吩基)乙醇酸东莨菪酯的 制备方法,其特征是所述的路易斯酸选自三氯化铝、氯化锌、三氯化铁、四氯化钛、三氟化硼 乙醚或四异丙基氧基钛。3. 如权利要求2所述的一种噻托溴铵中间体2, 2-二(2-噻吩基)乙醇酸东莨菪酯的 制备方法,其特征是当所述的路易斯酸选自三氯化铝、氯化锌或三氯化铁时,路易斯酸以硅 藻土为载体。4. 如权利要求1?3任一所述的一种噻托溴铵中间体2, 2-二(2-噻吩基)乙醇酸 东莨菪酯的制备方法,其特征是所述的非醇类、非羧酸类、非酯类有机溶剂选自4-6个碳 ...
【技术保护点】
一种噻托溴铵中间体2,2‑二(2‑噻吩基)乙醇酸东莨菪酯的制备方法,其特征是以路易斯酸为催化剂,东莨菪醇和2,2‑二(2‑噻吩基)乙醇酸甲酯在有机溶剂中、50~120℃条件下搅拌反应得到2,2‑二(2‑噻吩基)乙醇酸东莨菪酯,所述有机溶剂选自非醇、非羧酸类、非酯类有机溶剂中的一种或多种。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:李强,韩昆颖,
申请(专利权)人:天津金耀集团有限公司,
类型:发明
国别省市:天津;12
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