制备噻托铵盐的新方法技术

技术编号:11052331 阅读:82 留言:0更新日期:2015-02-18 16:48
本发明专利技术涉及制备通式1的噻托铵盐的新方法,其中X-可具有如权利要求及说明书中所给出的含义。

【技术实现步骤摘要】
本申请是中国专利技术申请(专利技术名称:;申请号: 200680025727. 9 ;申请日:2006. 07. 24)的分案申请。 本专利技术涉及通式1的噻托铵盐(tiotropiumsalts)的新颖制备方法

【技术保护点】
一种制备式1的噻托铵盐的方法其中X‑可表示带单个负电荷的阴离子,其特征在于在一个步骤中在合适的溶剂中使式2化合物与式3化合物反应以形成式4化合物在式2中Y‑可表示不同于X‑的带单个负电荷的亲脂阴离子,优选地选自六氟磷酸根、四氟硼酸根、四苯基硼酸根及己糖酸根的阴离子,特别优选为六氟磷酸根或四苯基硼酸根在式3中R表示选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、异丙烯氧基、丁氧基、O‑N‑琥珀酰亚胺、O‑N‑邻苯二甲酰亚胺、苯氧基、硝基苯氧基、氟苯氧基、五氟苯氧基、乙烯氧基、2‑烯丙氧基、‑S‑甲基、‑S‑乙基及‑S‑苯基,式4中基团Y‑可具有如上所给出的含义,且在不分离式4化合物情况下,通过与盐cat+X‑反应而使式4化合物转化为式1化合物,其中cat+表示选自Li+、Na+、K+、Mg2+、Ca2+及具有四价N的有机阳离子(例如N,N‑二烷基咪唑、四烷基铵)的阳离子,且X‑可具有如上所给出的含义。

【技术特征摘要】
2005.07.27 DE 102005035112.31. 一种制备式1的噻托铵盐的方法 其中可表示带单个负电荷的阴离子, 其特征在于在一个步骤中在合适的溶剂中使式2化合物与式2化合物反应以形成式4 化合物在式2中 r可表示不同于r的带单个负电荷的亲脂阴离子,优选地选自六氟磷酸根、四氟硼酸 根、四苯基硼酸根及己糖酸根的阴离子,特别优选为六氟磷酸根或四苯基硼酸根在式3中 R表不选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、异丙烯氧基、丁氧基、O-N-玻拍醜亚胺、 O-N-邻苯二甲酰亚胺、苯氧基、硝基苯氧基、氟苯氧基、五氟苯氧基、乙烯氧基、2-烯丙氧 基、-S-甲基、-S-乙基及-S-苯基,式4中基团r可具有如上所给出的含义,且在不分离式4化合物情况下,通过与盐 cat+X^反应而使式4化合物转化为式1化合物,其中cat+表示选自Li+、Na+、K+、Mg2+、Ca 2+& 具有四价N的有机阳离子(例如N,N-二烷基咪唑偷、四烷基铵)的阳离子,且F可具有如 上所给出的含义。2. 如权利要求1所述的方法,其中 r可表示带有单个负电荷的阴离子,选自氯离子、溴离子、碘离子、甲烷磺酸根、对甲苯 磺酸根及三氟甲烷磺酸根,优选为氯离子、溴离子或甲烷磺酸根,优选为溴离子。3. 如权利要求1或2所述的方法,其中该反应是用式2化合物进行,其中 R可选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、异丙烯氧基、丁氧基、O-N-琥珀酰亚胺、 O-N-邻苯二甲酰亚胺、苯氧...

【专利技术属性】
技术研发人员:乔尔格布兰登堡沃尔德马弗伦格尔
申请(专利权)人:贝林格尔英格海姆法玛两合公司
类型:发明
国别省市:德国;DE

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