【技术实现步骤摘要】
腰睡烧鋼类化合物及其在药物中的应用
本专利技术属于药物领域，具体涉及一种新的嗯哇焼丽类化合物、药物组合物，及其作 为制备药物的用途，特别是作为用于制备因子Xa抑制剂的药物的用途和用于治疗血栓栓 塞病症的用途。
技术介绍
活化的Xa因子的主要的实际作用是通过对凝血酶的限制性蛋白水解产生凝血 酶，Xa因子在血液凝固最终的一般通路中占据着中也位置，其联系着内在的和外在的活化 机制。凝血酶是产生血纤维蛋白凝块的通路中的最终的丝氨酸蛋白酶。通过形成凝血酶原 复合物狂a因子、因子V、CaW及磯脂）来放大凝血酶由其前体的生成。一个Xa因子分子 可 W 产生 138 个凝血酶分子巧 lodi, a., Varadi,K. : Optimization of conditions for the catalytic effect of the factor IXa- factor VIII complex:Probable role of the complex in the amplification of blood coagulation. Thromb. Res. 1979, 15, 617-629)， 所W在对凝血系统中的干扰中抑制Xa因子可能比使凝血酶失活更有效。 因此，需要有效和特异的Xa因子抑制剂来作为潜在的有价值的治疗剂W治疗血 栓栓塞病症。本专利技术涉及新的Xa因子抑制剂；优选地具有改善的药理学特性；更优选地具 有更高的Xa因子抑制活性和更好的选择性；和/或优选地具有W下优势和改善的特性，但 不限于，药学特性（如溶解度、渗...
【技术保护点】
一种化合物，具有如式(I)所示的化合物，或式(I)化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，其中，Q为O或‑CH2‑；R为以下子结构：条件是Q为O时，R不为其中各X1独立地为‑CH2‑或‑C(＝O)‑；各Y独立地为‑CH2‑、‑O‑或‑NR4‑，其中R4为氢、甲基或乙基；各m独立地为0或1；X为氢、氟、氯、溴或碘；R2为C1‑3烷基或C1‑3烷氧基；R3为氢、C1‑3烷基或C1‑3烷氧基；各n1和n2独立地为1、2或3；和n为0、1、2或3。
【技术特征摘要】
1. 一种化合物，具有如式（I)所示的化合物，或式（I)化合物的立体异构体、几何异构 体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，其中，Q为O或-CH2-; R为以下子结构：条件是Q为〇时， R不其中各X1独立地为-CH2-或-C( = 0)-; 各Y独立地为-CH2-、-0-或-NR4-，其中R4为氢、甲基或乙基； 各m独立地为0或1 ; X为氢、氟、氯、溴或碘； R2为Cμ烷基或Cμ烷氧基； R3为氢、Cμ烷基或C^烷氧基； 各化和η2独立地为1、2或3 ;和η为 0、1、2 或 3。2. 如权利要求1所述的化合物，其中 R2为甲基、甲氧基、乙氧基或正丙氧基；和 R3为氢、甲基、甲氧基、乙氧基或正丙氧基。3. 根据权利要求1-2任一项所述的化合物，包含以下其中之一的结构或其立体异构 体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：郑金付，文亮，张瑾，吴守涛，袁小凤，林润锋，王晓军，左应林，张英俊，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44
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