一种具有抗菌活性的四氢巴马丁衍生物制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种具有抗菌活性的四氢巴马丁衍生物的制备方法。其化学名称是N-羟乙基四氢巴马丁溴化铵，结构式:制备方法包括如下步骤:1)以氯化巴马丁为原料，经NaBH4还原后制备四氢巴马丁(2)；2)将所得的四氢巴马丁与α-溴代乙酸乙酯通过亲核取代反应制得N-乙酸乙酯基取代四氢巴马丁溴化铵(3)；3)由上述产物3经还原后无水乙醇重结晶后析出白色块状晶体，经氢谱和X-单晶衍射鉴定为产物N-羟乙基四氢巴马丁溴化铵(4)。本发明专利技术的N-羟乙基四氢巴马丁溴化铵经体外抗菌实验表明，具有较强的抗菌活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，特别涉及抗菌药物
，具体是一种具有抗菌活性的四氢巴马丁衍生物的制备方法和用途。
技术介绍
随着抗生素广泛应用，在临床上使得细菌耐药性逐年增加，致使一些抗生素疗效降低，甚至无效，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素的肺炎链球菌(PRSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)和多耐性结核杆菌等。此外，近年来又发现30余种新病原体，过去已控制的一些传染性疾病如结核病等出现了再流行的趋势，这都需不断提供新抗生素与新抗菌药，以适应需要。黄藤素也叫氯化巴马丁，是从防己科植物黄藤Fibrurea recisa Pieme中的根和茎中分离得到的一中季铵型生物碱，能提高机体免疫力，具有清热解毒、消炎抑菌等作用，对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、白色念珠菌等病原菌及耐药菌有广谱抗菌作用。目前黄藤素在临床上已经广泛应用于各种类型感染和妇科疾病等，均具有良好的疗效。但是临床上仍有一些不良反应的报道，如过敏性休克、大疱性表皮坏死、腹痛大便等症状。因此，以氯化巴马丁为先导化合物进行系列化合物的改造研究引起了广泛的关注，但是由于氯化巴马丁本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种四氢巴马丁衍生物，其特征在于：其结构式为(I)：其分子式为：C23H31BrNO5其相对分子量为：481.40。

【技术特征摘要】
1.一种四氢巴马丁衍生物，其特征在于：
其结构式为(I)：
其分子式为：C23H31BrNO5其相对分子量为：481.40。
2.一种如权利1所述的四氢巴马丁衍生物的制备方法，其特征在于，包
括如下步骤：
a)以氯化巴马丁为原料，在碳酸钾碱性催化剂下分批缓慢加入还原剂硼
氢化钠粉末，100℃下反应1h，冷却后析出黄色粉末，抽滤，固体用甲醇重
结晶，得淡黄色粉末，即具有结构式(II)化合物；
b)将所述步骤a)制备结构式(II)化合物中加入甲苯，升温溶解，溶
解完全后加入溴乙酸乙酯，升温至100℃回流2小时，冷却至室温，析出白
色粉末，抽滤，得到结构式(III)化合物；
c)将所述步骤b)制备的结构式(III)化合物溶入甲醇，室温下边搅拌
边加入硼氢化钠的乙醇溶液，室温下继续搅拌2小时，白色粉末变成黄色粉
末，抽滤，滤渣用适量乙醇重结晶，抽滤，得到淡黄色粉末即得成品。
3.如权利2所述四氢巴马丁衍生物的...

【专利技术属性】
技术研发人员：霍丽妮，卢汝梅，陈睿，韦建华，李培源，
申请(专利权)人：广西中医药大学，
类型：发明
国别省市：广西;45