4-氧代-2-丁烯酰胺衍生物在制备抑菌剂中的应用制造技术

本发明专利技术公开了4‑氧代‑2‑丁烯酰胺衍生物在制备抑菌剂中的应用。4‑氧代‑2‑丁烯酰胺衍生物的结构如式(I)。本发明专利技术的4‑氧代‑2‑丁烯酰胺衍生物能抑制细菌，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、万古霉素耐药粪肠球菌、万古霉素耐药屎肠球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、万古霉素敏感粪肠球菌和万古霉素敏感屎肠球菌均有较好的抗菌活性。

4 oxygen generation 2 BUTYRUMID derivative in preparation and application of antibacterial agents in

The present invention discloses 4 oxygen generation 2 BUTYRUMID derivative in preparation of antibacterial agents in the application. 4 oxygen generation 2 BUTYRUMID derivative structure of formula (I). The invention of the 4 generation of 2 oxygen BUTYRUMID derivative can inhibit bacteria against methicillin-resistant Staphylococcus aureus, methicillin resistant Staphylococcus aureus, vancomycin resistant Enterococcus faecalis, vancomycin resistant Enterococcus, methicillin sensitive Staphylococcus aureus, methicillin sensitive Staphylococcus aureus, vancomycin vancomycin sensitive Enterococcus faecalis and Enterococcus faecium showed good antibacterial activity.

【技术实现步骤摘要】
4-氧代-2-丁烯酰胺衍生物在制备抑菌剂中的应用
本专利技术涉及4-氧代-2-丁烯酰胺衍生物在制备抑菌剂中的应用。
技术介绍
细菌耐药形势日益严峻，耐药菌的种类和数量在迅速增加，耐药菌感染已经成为临床抗感染治疗的严重问题。耐药菌感染致死率为11.7％，超出一般感染一倍以上，耐药菌感染医疗费用急剧上升，较一般感染高3倍以上，每年损失数百亿元。耐药菌威胁不可预期，严重危害人类生命健康。临床革兰氏阳性致病细菌主要有：金黄色葡萄球菌(金葡菌，Staphylococcusaureus)包括耐甲氧西林金葡菌(Methicillin-resistantstaphylococcusaureus,MRSA)和甲氧西林敏感金葡菌(Methicillin-sensitivestaphylococcusaureus,MSSA)、表皮葡萄球菌(表葡菌，staphylococcusepidermidis)包括耐甲氧西林表葡菌(Methicillin-resistantstaphylococcusepidermidis,MRSE)和甲氧西林敏感表葡菌(Methicillin-sensitivestaphyloco本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的用途，所述用途为A1至A4中的任一种；

【技术特征摘要】
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的用途，所述用途为A1至A4中的任一种；R为Rx或环己基；所述Rx为式Ⅳ：式Ⅳ中，R1在2、3、4、5或6位的任一个或二个位置上，所述R1独立选自：H、C1-C10烷基、C1-C4烷氧基、芳基、C1-C4亚烷二氧基、卤素、C1-C4卤代烷基、C3-C7环烷基、C3-C9杂环烷基、氰基、N(R4)2、硝基、羧基、C5-C6芳杂环基、4-12个氨基酸的短肽或Y-D-En+(X-)n；R2、R3独立选自：H、C1-C14烷基、C3-C7环烷基、R4OH、C1-C4卤代烷基、C3-C18杂环烷基、C5-C6芳杂环基、4-12个氨基酸的短肽或Y-D-En+(X-)n；其中，所述R4独立选自：H或C1-C4烷基；所述Y-D-En+(X-)n结构式中，Y独立代表硫原子或氧原子，D独立代表C1-C12烷基或烷氧基，E独立代表C1-C6的二级或三级的环烷胺基、杂环胺基或直链胺基，X独立代表卤原子，n为1或2；A1、式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在制备抑菌剂中的应用；所述抑菌剂是能抑制细菌生长的物质；A2、式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防细菌所致疾病的产品中的应用；A3、式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在抑制细菌感染动物中的应用；A4、式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在治疗和/或预防细菌所致疾病中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述R1独立选自H、C1-C10烷基、C1-C4烷氧基、芳基、C1-C4亚烷二氧基或卤素；所述R2、R3独立选自H、C1-C14烷基、R4OH或C3-C18杂环烷基。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述R1为H、甲基、甲氧基、氯、溴、苯基或亚甲二氧基。4.根据权利要求1-3中任一所述的应用，其特征在于：所述R2、R3独立为H或甲基。5.根据权利要求1-4中任一所述的应用，其特征在于：式(I)所示化合物为1)至13)中的任一种：1)简称为4ph5的(E)-4-氧代-4-(1,1’-联苯基)-2-丁烯酰胺；2)简称为4ph5-2的(E)-4-氧代-4-(1,1'-联苯基)-N,N-二甲基-2-丁烯酰胺；3)简称为YH8-2的(E)-4-氧代-4-(4-甲氧基...

【专利技术属性】
技术研发人员：余利岩，王菊仙，游雪甫，王玉成，任金凤，赵莉莉，王浩，胡辛欣，聂彤颖，
申请(专利权)人：中国医学科学院医药生物技术研究所，
类型：发明
国别省市：北京,11