1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮的合成方法技术

技术编号:11117014 阅读:135 留言:0更新日期:2015-03-06 15:59
本发明专利技术涉及一种医药中间体的合成方法,具体涉及一种1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮的合成方法。以1-甲磺酰基-2-咪唑烷酮和双(三氯甲基)碳酸酯为原料,以氯仿和丙酮为复合溶剂,以4-二甲氨基吡啶为催化剂,反应生成1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮。本发明专利技术针对现有技术中催化剂用量大且催化效果不理想,造成反应时间长,导致产品产品容易发粘,流动性差的问题,引入4-DMAP做催化剂,用4-DMAP代替吡啶、三乙胺、N,N-二甲基甲酰胺,反应时间短,反应速率快,极大地减少了生产周期;提高了产品产率和纯度,改善产品晶型,提高产品流动性,降低能耗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种医药中间体的合成方法,具体涉及一种1-氯甲酰基-3-甲磺酰 基-2-咪唑烷酮的合成方法。
技术介绍
1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-咪唑烷酮是合成美洛西林所必需的重要中间体。近年 来随着抗生素市场的快速增长,1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮的需求也随之迅猛 增长。如何能够环保、经济、简单地合成这种重要中间体成了许多有机工作者争相研究的内 容。 目前,关于1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-咪唑烷酮的合成,工艺路线报道较少,合成 一般采用甲磺酰基咪唑烷酮与氯酰化试剂在有机碱催化剂作用下合成得到。氯酰化试剂可 以选择光气、双光气、三光气等,其中由于三光气毒性低、使用安全,容易计量等原因,符合 安全环保要求,是首选材料。反应式如下:

【技术保护点】
一种1‑氯甲酰基‑3‑甲磺酰基‑2‑咪唑烷酮的合成方法,其特征在于:以1‑甲磺酰基‑2‑咪唑烷酮和双(三氯甲基)碳酸酯为原料,以氯仿和丙酮为复合溶剂,以4‑二甲氨基吡啶为催化剂,反应生成1‑氯甲酰基‑3‑甲磺酰基‑2‑咪唑烷酮。

【技术特征摘要】
1. 一种1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮的合成方法,其特征在于:以1-甲磺 酰基-2-咪唑烷酮和双(三氯甲基)碳酸酯为原料,以氯仿和丙酮为复合溶剂,以4-二甲 氨基吡啶为催化剂,反应生成1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮。2. 根据权利要求1所述的1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮的合成方法,其特征 在于:1-甲磺酰基-2-咪唑烷酮:4_二甲氨基吡啶的质量比为100 :3?5。3. 根据权利要求1所述的1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮的合成方法,其特 征在于:1-氯甲酰基-3-甲磺酰基咪唑烷酮、氯仿和丙酮投料比为1 :3 :1?2 ;1_氯甲酰 基-3-甲磺酰基咪唑烷酮以g计,氯仿和丙酮以mL计。4. 根据...

【专利技术属性】
技术研发人员:周红燕张立明钟惠民李明
申请(专利权)人:山东鑫泉医药有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1