3-烷基亚磺酰基苯甲酰基衍生物的制备方法技术

本发明专利技术描述了制备式（IIIa）的3-烷基亚磺酰基苯甲酰基衍生物的方法，是通过将式（Ib）的3-烷基亚磺酰基苯甲酸与式（II）的化合物在氯化剂和碱的存在下进行反应。在所述通式中，Y代表例如吡唑基和环己二酮基的基团。R1、R2和R3代表例如卤素、硝基、氰基和烷基的基团。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及制备植物保护剂的
。在各种文献中已知，特定的3-烷基亚磺酰基苯甲酰基衍生物具有除草剂特性。例如，在 EP2167473A1，EP2127521A1, W02008/125214A1, W02009/149806A1和TO2011/012246A1中分别描述了 3-烷基亚磺酰基苯甲酰基吡唑作为除草剂。在W02011/012247A1中分别描述了 3-烷基亚磺酰基苯甲酰基环己烷二酮作为除草剂。在W02011/035874A1中描述了 N- (1，2，5-噁二唑-3-基)苯甲酰胺，其在苯环的3-位中主要带有3-烷基亚磺酰基。在本文中所述的制备方法涉及例如在图式I中所示的缩合反应方法，其中式(I)的3-烷基亚磺酰基苯甲酸与式(II)的化合物在除水剂(例如(3-二甲基氨基丙基)夺乙基碳二亚胺.盐酸盐(EDCl))和任选地氰化物的存在下反应生成所希望的式(III)的3-烷基亚磺酰基苯甲酰基衍生物。图式I

【技术保护点】
制备式（IIIa）的3?烷基亚磺酰基苯甲酰基衍生物的方法，是通过将式（Ib）的3?烷基亚磺酰基苯甲酸与式（II）的化合物在氯化剂和碱的存在下进行反应，其中基团、符号和系数具有下列意义：R1??表示分别通过选自卤素、（C1?C2）?烷氧基和卤代?（C1?C2）?烷基的s个基团取代的（C1?C8）?烷基、（C3?C8）?环烷基或苄基，R2??表示氢、巯基、硝基、卤素、氰基、硫氰酸基、（C1?C6）?烷基、（C1?C6）?卤代烷基、（C2?C6）?链烯基、（C2?C6）?卤代链烯基、（C2?C6）?链炔基、（C3?C6）?卤代链炔基、（C3?C6）?环烷基、OR4、OCOR4、OSO2R4、S（O）nR4、SO2OR4、SO2N（R4）2、NR4SO2R4、NR4COR4、（C1?C6）?烷基?S（O）nR4、（C1?C6）?烷基?OR4、（C1?C6）?烷基?OCOR4、（C1?C6）?烷基?OSO2R4、（C1?C6）?烷基?SO2OR4、（C1?C6）?烷基?SO2N（R4）2或（C1?C6）?烷基?NR4COR4，R3??表示氟、氯、溴、碘、硝基、CF3或基团SO2R，R4??表示氢、（C1?C6）?烷基、（C2?C6）?链烯基、（C2?C6）?链炔基、（C3?C6）?环烷基、苯基或苯基?（C1?C6）?烷基，其中后六种基团通过基团羟基、巯基、氨基、氰基、硝基、硫氰酸基、OR5、SR5、N（R5）2、NOR5、OCOR5、SCOR5、NR5COR5、CO2R5、COSR5、CON（R5）2、（C1?C4）?烷基亚氨基氧基、（C1?C4）?烷基羰基、（C1?C4）?烷氧基?（C2?C6）?烷氧基羰基和（C1?C4）?烷基磺酰基的s个基团取代，R5??表示氢、（C1?C6）?烷基、（C2?C6）?链烯基或（C2?C6）?链炔基，R?????表示（C1?C4）?烷基，n表示0、1或2，s表示0、1、2或3，Y???表示基团Y1、Y2、Y3、Y4、Y5或Y6：R6??表示（C1?C4）?烷基，R7??表示氢或（C1?C4）?烷基，R8??表示氢、（C1?C6）?烷基磺酰基、（C1?C4）?烷氧基?（C1?C6）?烷基磺酰基、或者分别通过选自卤素、（C1?C4）?烷基和（C1?C4）?烷氧基的s个基团取代的苯基磺酰基、噻吩基?2?磺酰基、苯甲酰基、苯甲酰基?（C1?C6）?烷基或苄基，R9??表示氢、（C1–C6）?烷基、（C3–C7）?环烷基、卤代?（C1–C6）?烷基、（C2?C6）?链烯基、卤代?（C2?C6）?链烯基、（C2?C6）?链炔基、卤代?（C2?C6）?链炔基、CH2R18或者通过选自卤素、硝基、氰基、（C1?C6）?烷基、卤代?（C1?C6）?烷基、（C3?C6）?环烷基、S（O）n?（C1?C6）?烷基、（C1?C6）?烷氧基、卤代?（C1?C6）?烷氧基、（C1?C6）?烷氧基?（C1?C4）?烷基的s个基团取代的苯基，R9*表示氢、硝基、卤素、氰基、硫氰酸基、（C1?C6）?烷基、卤代?（C1?C6）?烷基、（C2?C6）?链烯基、卤代?（C2?C6）?链烯基、（C2?C6）?链炔基、卤代?（C2?C6）?链炔基、（C3?C6）?环烷基、（C3?C6）?环烯基、卤代?（C3?C6）?环烷基、（C3?C6）?环烷基?（C1?C6）?烷基、卤代?（C3?C6）?环烷基?（C1?C6）?烷基、COR1、COOR1、OCOOR1、NR1COOR1、C（O）N（R1）2、NR1C（O）N（R1）2、OC（O）N（R1）2、CO（NOR1）R1、NR1SO2R2、NR1COR1、OR1、OSO2R2、S（O）nR2、SO2OR1、SO2N（R1）2、（C1?C6）?烷基?S（O）nR2、（C1?C6）?烷基?OR1、（C1?C6）?烷基?OCOR1、（C1?C6）?烷基?OSO2R2、（C1?C6）?烷基?CO2R1、（C1?C6）?烷基?CN、（C1?C6）?烷基?SO2OR1、（C1?C6）?烷基?CON（R1）2、（C1?C6）?烷基?SO2N（R1）2、（C1?C6）?烷基?NR1COR1、（C1?C6）?烷基?NR1SO2R2、N（R1）2、P（O）（OR5）2、CH2P（O）（OR5）2、（C1?C6）?烷基苯基、（C1?C6）?烷基杂芳基、（C1?C6）?烷基杂环基、苯基、杂芳基或者杂环基，其中后六种基团分别通过选自卤素、硝基、氰基、（C1?C6）?烷基、卤代?（C1?C6）?烷基、（C3?C6）?环烷基、S（O）n?（C1?C6）?烷基、（C1?C6）?烷氧基、卤代?（C1?C6）?烷氧基、（C1?C6）?烷氧基?（C1?C4）?烷基和氰基甲基的s个基团取代，并且其中杂环基带有0至2个氧代基团，R10表...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.12.28 EP 10197151.31.制备式(IIIa)的3-烷基亚磺酰基苯甲酰基衍生物的方法，是通过将式(Ib)的3-烷基亚磺酰基苯甲酸与式(II)的化合物在氯化剂和碱的存在下进行反应， 2.根据权利要求1的方法，其中基团、符号和指数具有下列意义: R1表示(C「C4)_烷基， R2表示硝基、卤素、(C1-C4)-烷基、三氟甲基、(C1-C4)-烷氧基、甲基磺酰基、甲氧基甲基、甲氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、乙氧基甲氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基丙氧基甲基、甲基磺酰基甲基、甲基磺酰基乙氧基甲基、甲氧基乙基磺酰基甲基、甲基磺酰基乙基磺酰基甲基， R3表示氟、氯、溴、碘、CF3或基团SO2R, Y表示基团 Y1、Y2、Y3、Y4、Y5 或 Y6: 3.根据权利要求1或2的方法，其中所述反应在-80至_15°C的温度下进行。4.根据权利要求1至3之一的方法，其中所述反应在-50至_20°C的温度下进行。5....

【专利技术属性】
技术研发人员：MJ福尔德，JP施米特，H科尔赫普，
申请(专利权)人：拜耳知识产权有限责任公司，
类型：
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