取代的氮杂双环及其用途制造技术

技术编号:11113621 阅读:70 留言:0更新日期:2015-03-05 18:11
本申请涉及新的取代的氮杂双环,其制备方法,其单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途,以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病——特别是用于治疗和/或预防心血管疾病——的药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本申请涉及新的取代的氮杂双环,其制备方法,其单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途,以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病——特别是用于治疗和/或预防心血管疾病——的药物的用途。哺乳动物细胞中最重要的细胞传递系统之一是环鸟苷一磷酸(cGMP)。其与一氧化氮(NO)一起形成NO/cGMP系统,一氧化氮由内皮释放并传递激素的和机械信号。鸟苷酸环化酶催化由鸟苷三磷酸(GTP)生物合成cGMP。迄今已知的该家族的代表可以按照结构特征或配体类型分为两组:可被利钠肽激发的颗粒状鸟苷酸环化酶,以及可被NO激发的可溶性鸟苷酸环化酶。可溶性鸟苷酸环化酶由两个亚基组成,并且很可能每一个异源二聚体包含一个血红素,血红素是调节中心的一部分。这对于活化机制而言是至关重要的。NO可以结合血红素中的铁原子,并因此显著增加酶的活性。相反,不含血红素的制剂不能被NO所激发。一氧化碳(CO)也能与血红素的中心铁原子结合,但是CO的激发作用明显小于NO的激发作用。通过形成cGMP并归因于随之发生的对磷酸二酯酶、离子通道和蛋白激酶的调节,鸟苷酸环化酶在多种生理过程中起着重要作用,特别是在平滑肌细胞的舒张和增殖过程中,在血小板聚集和血小板粘附中和在神经信号传导过程中,以及在基于前述过程被破坏的疾病中。在病理生理学条件下,NO/cGMP系统可被抑制,这可能导致例如高血压、血小板激活、增加的细胞增殖、内皮功能障碍、动脉硬化、心绞痛、心力衰竭、心肌梗死、血栓症、中风和性功能障碍。鉴于可预期的高效率和较低水平的副作用,用于这类疾病的可能的NO非依赖性治疗——旨在影响生物体内的cGMP信号通路——是一种有前景的方法。迄今,化合物例如有机硝酸酯——其作用是基于NO——已专门用于可溶性鸟苷酸环化酶的治疗性激发。NO通过生物转化形成并且通过作用于血红素的中心铁原子来激活可溶性鸟苷酸环化酶。除副作用之外,该治疗模式的关键性缺陷之一为耐受性的发生。近年来,已记载了一些直接激发可溶性鸟苷酸环化酶,即不预先释放NO的物质,例如3-(5′-羟甲基-2′-呋喃基)-1-苄基吲唑[YC-1;Wu et al.,Blood 84(1994),4226;Mülsch et al.,Brit.J.Pharmacol.120(1997),681]、脂肪酸[Goldberg et al.,J.Biol.Chem.252(1977),1279]、二苯基六氟磷酸碘鎓盐[Pettibone et al.,Eur.J.Pharmacol.116(1985),307]、异甘草素[Yu et al.,Brit.J.Pharmacol.114(1995),1587]以及多种取代的吡唑衍生物(WO 98/16223)。作为可溶性鸟苷酸环化酶的刺激剂,WO 00/06569公开了稠合的吡唑衍生物,WO 01/083490公开了稠合的氨基吡啶衍生物。WO 2010/065275公开了作为可溶性鸟苷酸环化酶激活剂的吡咯并嘧啶酮类。本专利技术的一个目的是提供作为可溶性鸟苷酸环化酶的刺激剂并且与现有技术已知的化合物相比具有相同或改进的治疗特性的新物质,例如关于它们的体内性质,如它们的药物代谢动力学和药效学行为和/或它们的代谢特性和/或它们的剂量-活性关系。本专利技术提供了通式(I)的化合物,及其N-氧化物、盐、溶剂合物、所述N-氧化物的盐以及所述N-氧化物或盐的溶剂合物,其中环Q代表8-或9-元杂芳基,R1代表氟、氯、氰基、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基或(C1-C4)-烷氧基,n代表数字0、1或2,R2代表三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、苯基或5-或6-元杂芳基,其中(C1-C6)-烷基被选自二氟甲基和三氟甲基的取代基取代,其中(C1-C6)-烷基可被1至3个氟取代基取代,其中(C3-C8)-环烷基可被1或2个独立地选自氟、甲基和甲氧基的取代基取代,其中苯基被1至3个氟取代基取代,其中苯基可被1或2个独立地选自甲基和甲氧基的取代基取代,以及其中5-和6-元杂芳基可被1或2个独立地选自氟、三氟甲基和甲基的取代基取代,R3代表下式的基团其中,##代表连接至环Q的点,L代表CH或N,M代表CR4或N,其中R4代表-R5、-OR6或-NR7R8,其中R5代表氢、卤素、氰基、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷基羰基或(C1-C4)-烷氧基羰基,其中(C1-C6)-烷基和(C2-C4)-炔基本身可被1或2个独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氧代、-(C=O)p-OR9、-C(=O)p-NR9R10、-NR9-(C=O)-R10、-NR9-(C=O)-OR10、-NR9-(C=O)-NR10R11、-NR9-SO2-R10、-S(O)q-R12和-SO2-NR9R10的取代基取代,R6代表氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、4-至7-元杂环基、苯基或5-或6-元杂芳基,其中(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、4-至7-元杂环基、苯基或5-或6-元杂芳基可被1至3个独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氧代、-(C=O)p-OR9、-C(=O)p-NR9R10、-NR9-(C=O)-R10、-NR9-(C=O)-OR10、-NR9-(C=O)-NR10R11、-NR9-SO2-R10、-S(O)q-R12和-SO2-NR9R10的取代基取代,R7代表氢或(C1-C4)-烷基,R8代表氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、4-至7-元杂环基、苯基或5-或6-元杂芳基,其中(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、4-至7-元杂环基、苯基或5-或6-元杂芳基可被1至3个独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氧代、-(C=O)p-OR9、-(C=O)p-NR9R10、-NR9-(C=O)-R10、-NR9-(C=O)-OR10、-NR9-(C=O)-NR10R11、-NR9-SO2-R10、-S(O)q-R12、-SO2-NR9R10、苯基、4-至本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)的化合物及其N‑氧化物、盐、溶剂合物、N‑氧化物的盐以及N‑氧化物或盐的溶剂合物,其中环Q代表8‑或9‑元杂芳基,R1代表氟、氯、氰基、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基或(C1‑C4)‑烷氧基,n代表数字0、1或2,R2代表三氟甲基、(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C8)‑环烷基、苯基或5‑或6‑元杂芳基,其中(C1‑C6)‑烷基被选自二氟甲基和三氟甲基的取代基取代,其中(C1‑C6)‑烷基可被1至3个氟取代基取代,其中(C3‑C8)‑环烷基可被1或2个各自独立地选自氟、甲基和甲氧基的取代基取代,其中苯基被1至3个氟取代基取代,其中苯基可被1或2个各自独立地选自甲基和甲氧基的取代基取代,且其中5‑和6‑元杂芳基可被1或2个各自独立地选自氟、三氟甲基和甲基的取代基取代,R3代表下式的基团:其中##代表连接至环Q的点,L代表CH或N,M代表CR4或N,其中R4代表‑R5、‑OR6或‑NR7R8,其中R5代表氢、卤素、氰基、(C1‑C6)‑烷基、(C2‑C4)‑炔基、(C1‑C4)‑烷基羰基或(C1‑C4)‑烷氧基羰基,其中(C1‑C6)‑烷基和(C2‑C4)‑炔基本身可被1或2个各自独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氧代、‑(C=O)p‑OR9、‑C(=O)p‑NR9R10、‑NR9‑(C=O)‑R10、‑NR9‑(C=O)‑OR10、‑NR9‑(C=O)‑NR10R11、‑NR9‑SO2‑R10、‑S(O)q‑R12和‑SO2‑NR9R10的取代基取代,R6代表氢、(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基、4‑至7‑元杂环基、苯基或5‑或6‑元杂芳基,其中(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基、4‑至7‑元杂环基、苯基或5‑或6‑元杂芳基可被1至3个各自独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氧代、‑(C=O)p‑OR9、‑C(=O)p‑NR9R10、‑NR9‑(C=O)‑R10、‑NR9‑(C=O)‑OR10、‑NR9‑(C=O)‑NR10R11、‑NR9‑SO2‑R10、‑S(O)q‑R12和‑SO2‑NR9R10的取代基取代,R7代表氢或(C1‑C4)‑烷基,R8代表氢、(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基、4‑至7‑元杂环基、苯基或5‑或6‑元杂芳基,其中(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基、4‑至7‑元杂环基、苯基或5‑或6‑元杂芳基可被1至3个各自独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氧代、‑(C=O)p‑OR9、‑(C=O)p‑NR9R10、‑NR9‑(C=O)‑R10、‑NR9‑(C=O)‑OR10、‑NR9‑(C=O)‑NR10R11、‑NR9‑SO2‑R10、‑S(O)q‑R12、‑SO2‑NR9R10、苯基、4‑至7‑元杂环基和5‑或6‑元杂芳基的取代基取代,其中在各种情况下,p代表数字0或1,q代表数字0、1或2,R9、R10和R11各自独立地代表氢、(C1‑C6)‑烷基或(C3‑C8)‑环烷基,其中(C1‑C6)‑烷基本身可被1或2个各自独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、羟基、(C1‑C6)‑烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1‑C6)‑烷氧基羰基、氨基、单‑(C1‑C6)‑烷基氨基、二‑(C1‑C6)‑烷基氨基和4‑至7‑元杂环基的取代基取代,或R9和R10与它们各自所连接的原子一起形成4‑至7‑元杂环,其中所述4‑至7‑元杂环本身可被1或2个各自独立地选自氟、氰基、三氟甲基、(C1‑C6)‑烷基、羟基、氧代、(C1‑C6)‑烷氧基、三氟甲氧基、(C1‑C6)‑烷氧基羰基、氨基、单‑(C1‑C6)‑烷基氨基和二‑(C1‑C6)‑烷基氨基的取代基取代,或R10和R11与它们各自所连接的原子一起形成4‑至7‑元杂环,其中所述4‑至7‑元杂环本身可被1或2个各自独立地选自氟、氰基、三氟甲基、(C1‑C6)‑烷基、羟基、氧代、(C1‑C6)‑烷氧基、三氟甲氧基、(C1‑C6)‑烷氧基羰基、氨基、单‑(C1‑C6)‑烷基氨基和二‑(C1‑C6)‑烷基氨基的取代基取代,并且其中R12代表(C1‑C6)‑烷基或(C3‑C7)‑环烷基,或者其中R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成4‑至7‑元杂环或5‑或6‑元杂芳基,其中所述4‑至7‑元杂环和所述5‑或6‑元杂芳基可被1至3个各自独立地选自氟、氰基、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基、羟基、氧代、(C1‑C6)‑烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1‑C6)‑烷氧基羰基、氨基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.03.06 EP 12158166.41.式(I)的化合物及其N-氧化物、盐、溶剂合物、N-氧化物的盐以及
N-氧化物或盐的溶剂合物,
其中
环Q代表8-或9-元杂芳基,
R1代表氟、氯、氰基、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-
环烷基或(C1-C4)-烷氧基,
n代表数字0、1或2,
R2代表三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、苯基或5-或6-
元杂芳基,
其中(C1-C6)-烷基被选自二氟甲基和三氟甲基的取代基取代,
其中(C1-C6)-烷基可被1至3个氟取代基取代,
其中(C3-C8)-环烷基可被1或2个各自独立地选自氟、甲基和
甲氧基的取代基取代,
其中苯基被1至3个氟取代基取代,
其中苯基可被1或2个各自独立地选自甲基和甲氧基的取代基
取代,

其中5-和6-元杂芳基可被1或2个各自独立地选自氟、三氟甲
基和甲基的取代基取代,
R3代表下式的基团:
其中
##代表连接至环Q的点,
L代表CH或N,
M代表CR4或N,
其中
R4代表-R5、-OR6或-NR7R8,
其中
R5代表氢、卤素、氰基、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-炔基、
(C1-C4)-烷基羰基或(C1-C4)-烷氧基羰基,
其中(C1-C6)-烷基和(C2-C4)-炔基本身可被1或2个各
自独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C6)-烷
基、(C3-C6)-环烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氧
代、-(C=O)p-OR9、-C(=O)p-NR9R10、-NR9-(C=O)-R10、
-NR9-(C=O)-OR10、-NR9-(C=O)-NR10R11、
-NR9-SO2-R10、-S(O)q-R12和-SO2-NR9R10的取代基
取代,
R6代表氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、4-至7-元杂
环基、苯基或5-或6-元杂芳基,
其中(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、4-至7-元杂环基、
苯基或5-或6-元杂芳基可被1至3个各自独立地选
自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-
环烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氧代、
-(C=O)p-OR9、-C(=O)p-NR9R10、-NR9-(C=O)-R10、
-NR9-(C=O)-OR10、-NR9-(C=O)-NR10R11、
-NR9-SO2-R10、-S(O)q-R12和-SO2-NR9R10的取代基取
代,
R7代表氢或(C1-C4)-烷基,
R8代表氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、4-至7-元杂
环基、苯基或5-或6-元杂芳基,
其中(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、4-至7-元杂环基、
苯基或5-或6-元杂芳基可被1至3个各自独立地选
自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-
环烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氧代、
-(C=O)p-OR9、-(C=O)p-NR9R10、-NR9-(C=O)-R10、
-NR9-(C=O)-OR10、-NR9-(C=O)-NR10R11、
-NR9-SO2-R10、-S(O)q-R12、-SO2-NR9R10、苯基、4-
至7-元杂环基和5-或6-元杂芳基的取代基取代,
其中在各种情况下,
p代表数字0或1,
q代表数字0、1或2,
R9、R10和R11各自独立地代表氢、(C1-C6)-烷
基或(C3-C8)-环烷基,
其中(C1-C6)-烷基本身可被1或2
个各自独立地选自氟、二氟甲
基、三氟甲基、羟基、(C1-C6)-
烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧
基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基、
单-(C1-C6)-烷基氨基、二
-(C1-C6)-烷基氨基和4-至7-元杂
环基的取代基取代,

R9和R10与它们各自所连接的原子一起形成
4-至7-元杂环,
其中所述4-至7-元杂环本身可被1
或2个各自独立地选自氟、氰基、
三氟甲基、(C1-C6)-烷基、羟基、氧
代、(C1-C6)-烷氧基、三氟甲氧基、

\t(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基、单
-(C1-C6)-烷基氨基和二-(C1-C6)-烷
基氨基的取代基取代,

R10和R11与它们各自所连接的原子一起形成
4-至7-元杂环,
其中所述4-至7-元杂环本身可被1
或2个各自独立地选自氟、氰基、
三氟甲基、(C1-C6)-烷基、羟基、氧
代、(C1-C6)-烷氧基、三氟甲氧基、
(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基、单
-(C1-C6)-烷基氨基和二-(C1-C6)-烷
基氨基的取代基取代,
并且其中
R12代表(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-环烷基,
或者其中
R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成4-至7-元杂
环或5-或6-元杂芳基,
其中所述4-至7-元杂环和所述5-或6-元杂芳
基可被1至3个各自独立地选自氟、氰基、二
氟甲基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环
烷基、羟基、氧代、(C1-C6)-烷氧基、二氟甲
氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨
基、单-(C1-C6)-烷基氨基和二-(C1-C6)-烷基氨
基的取代基取代,
并且
其中上述所有(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-
环烷基和4-至7-元杂环基,除非另有说明,可各
自独立地另外被1至3个各自独立地选自氟、二氟
甲基、三氟甲基、(C3-C7)-环烷基、羟基、二氟甲
氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)-烷氧基、羟基羰基、

\t(C1-C4)-烷氧基羰基、氨基、苯基、4-至7-元杂环
基和5-或6-元杂芳基的取代基取代,
环P1代表5-至7-元杂环基、苯基或5-或6-元杂芳基,
其中5-至7-元杂环基、苯基和5-或6-元杂芳基可被1
至3个各自独立地选自卤素、氰基、二氟甲基、三氟甲
基、三氘代甲基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C3-C7)-
环烷基、氧代、二氟甲氧基、三氟甲氧基、硫代和式-M-R13的基团的取代基取代,
其中(C1-C6)-烷基可被1至3个独立地选自氟、氰基、
三氟甲基、(C3-C7)-环烷基、二氟甲氧基和三氟甲氧
基,
环P2代表5-元杂芳基,
其中5-元杂芳基可被1至3个独立地选自卤素、氰基、二氟甲基、
三氟甲基、三氘代甲基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C3-C7)-
环烷基、氧代、二氟甲氧基、三氟甲氧基、硫代和式-M-R13的基
团的取代基取代,
其中(C1-C6)-烷基可被1至3个独立地选自氟、氰基、三氟甲基、
(C3-C7)-环烷基、二氟甲氧基和三氟甲氧基的取代基取代,
并且其中在各种情况下,
M代表一个键或(C1-C4)-亚烷基,
R13代表-(C=O)r-OR14、-(C=O)r-NR14R15、-C(=S)-NR14R15、
-NR14-(C=O)-R15、-NR14-(C=O)-OR17、
-NR14-(C=O)-NR15R16、-NR14-SO2-NR15R16、-NR14-SO2-R17、
-S(O)s-R17、-SO2-NR14R15、4-至7-元杂环基、苯基、苄基或
5-或6-元杂芳基,
其中
r代表数字0或1,
s代表数字0、1或2,
R14、R15和R16各自独立地代表氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-
环烷基、4-至7-元杂环基、苯基、苄基或5-
或6-元杂芳基,

R14和R15与它们各自所连接的原子一起形成4-至7-元杂
环,
其中所述4-至7-元杂环本身可被1或2个各自独
立地选自氰基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、羟基、
氧代、(C1-C6)-烷氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)-烷
氧基羰基、氨基、单-(C1-C6)-烷基氨基和二
-(C1-C6)-烷基氨基的取代基取代,

R14和R15与它们各自所连接的原子一起形成4-至7-元杂
环,
其中所述4-至7-元杂环本身可被1或2个各自独
立地选自氰基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、羟基、
氧代、(C1-C6)-烷氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)-烷
氧基羰基、氨基、单-(C1-C6)-烷基氨基和二
-(C1-C6)-烷基氨基的取代基取代,
R17代表(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-环烷基,

R14和R17与它们各自所连接的原子一起形成4-至7-元杂
环,
其中所述4-至7-元杂环本身可被1或2个各自独
立地选自氰基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、羟基、
氧代、(C1-C6)-烷氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)-烷
氧基羰基、氨基、单-(C1-C6)-烷基氨基和二
-(C1-C6)-烷基氨基的取代基取代,
并且
其中4-至7-元杂环基、苯基、苄基和5-或6-元杂芳基本
身可被1至3个各自独立地选自卤素、氰基、二氟甲基、
三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基、氧代、
硫代和(C1-C4)-烷氧基的取代基取代,
并且
其中上述(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基和4-至7-
元杂环基,除非另有说明,可各自独立地另外被1至3个各自
独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-
环烷基、羟基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)-烷氧基、羟
基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、氨基、苯基、4-至7-元杂环基和
5-或6-元杂芳基的取代基取代,
下列化合物除外:
2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-8-甲基-9H-嘌呤,
2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-8-甲基-9H-嘌呤-6-胺,
N-丁基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-8-甲基-9H-嘌
呤-6-胺。
2.权利要求1的式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物,其中
环Q代表下式的基团:
其中
*代表连接至-CH2-R2的点,
**代表连接至R3的点,
环Q1与其所连接的原子一起形成5-至7-元饱和或部分不饱和的
碳环或5-至7-元饱和或部分不饱和的杂环,
R1代表氟、氯、甲基、羟基或氧代,
R1A代表氢或甲基,
n代表数字0、1或2,
A1、A2、A3和A4各自独立地代表N、CH或CR1,
条件是A1、A2、A3和A4基团中不超过两个基团代表N,
R2代表三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙-1-基、2,2,3,3-四
氟丙-1-基、2,2,3,3,3-五氟丙-1-基、环丙基、环丁基、环戊基、

\t环己基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基,
其中苯基被1至3个氟取代基取代,

其中环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡啶基、嘧啶基、吡
嗪基和哒嗪基可被1或2个氟取代基取代,
R3代表下式的基团:
其中
##代表连接至环Q的点,
L代表CH或N,
M代表CR4或N,
其中
R4代表-R5、-OR6或-NR7R8,
其中
R5代表氢、氯、氰基、(C1-C4)-烷基或(C2-C4)-炔基,
其中(C1-C4)-烷基和(C2-C4)-炔基本身可被1或2个各自
独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、环丙基、环丁基、
环戊基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-(C=O)p-OR9和
-C(=O)p-NR9R10的取代基取代,
其中
p代表数字0,
R9和R10各自独立地代表氢、甲基、乙基、异丙基、三
氟甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-五氟乙基、
环丙基、环丁基或环戊基,
或者
R9和R10与它们各自所连接的原子一起形成氮杂环丁
烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基环,
其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、
哌嗪基和吗啉基环本身可被1或2个各自独立
地选自氟、三氟甲基、甲基、乙基、羟基、氧
代、甲氧基、乙氧基、氨基、甲基氨基、乙基
氨基、二甲基氨基和二乙基氨基的取代基取
代,
R6代表(C1-C6)-烷基、环丙基、环丁基、环戊基、氧杂环丁
烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、四氢吡
喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、苯基、吡唑基、噁唑
基、噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基或
嘧啶基,
其中(C1-C6)-烷基可被1至3个各自独立地选自氟、二氟
甲基、三氟甲基、环丙基、环丁基、环戊基、二氟甲氧
基、三氟甲氧基、-(C=O)p-OR9、-(C=O)p-NR9R10和
-NR9-(C=O)-R10的取代基取代,
并且
其中环丙基、环丁基、环戊基、氧杂环丁烷基、氮杂环
丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、四氢吡喃基、哌啶基、
哌嗪基、吗啉基、苯基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、三
唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基或嘧啶基可被1至
3个各自独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三
氟乙基、1,1,2,2,2-五氟乙基、甲基、乙基、异丙基、环
丙基、环丁基、环戊基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氧
代、-(C=O)p-OR9和-(C=O)p-NR9R10的取代基取代,
其中在各种情况下,
p代表数字0或1,
R9和R10各自独立地代表氢、甲基、乙基、异丙基、三
氟甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-五氟乙基、
环丙基、环丁基或环戊基,
或者
R9和R10与它们各自所连接的原子一起形成氮杂环丁
烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基环,
其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、
哌嗪基和吗啉基环本身可被1或2个各自独立
地选自氟、三氟甲基、甲基、乙基、羟基、氧
代、甲氧基、乙氧基、氨基、甲基氨基、乙基
氨基、二甲基氨基和二乙基氨基的取代基取
代,
R7代表氢、甲基或乙基,
R8代表氢、(C1-C6)-烷基、环丙基、环丁基、环戊基、氧杂
环丁烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、四
氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、苯基、吡唑基、

\t噁唑基、噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶
基或嘧啶基,
其中(C1-C6)-烷基、环丙基、环丁基和环戊基被1至3
个各自独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、甲基、乙
基、环丙基、环丁基、环戊基、二氟甲氧基、三氟甲氧
基、-(C=O)p-OR9、-(C=O)p-NR9R10、-NR9-(C=O)-R10、
氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、
四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、苯基、呋喃基、
吡唑基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基、噁二唑基、
噻二唑基、吡啶基和嘧啶基的取代基取代,
其中
p代表数字0或1,
R9和R10各自独立地代表氢、甲基、乙基、异丙
基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-
五氟乙基、环丙基、环丁基或环戊基,
或者
R9和R10与它们各自所连接的原子一起形成氮
杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪
基或吗啉基环,
其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌
啶基、哌嗪基和吗啉基环本身可被1或
2个各自独立地选自氟、三氟甲基、甲
基、乙基、羟基、氧代、甲氧基、乙氧
基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲
基氨基和二乙基氨基的取代基取代,
并且
其中氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、
吡咯烷基、四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、
苯基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、
三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基和嘧啶基本
身可被1或2个各自独立地选自氟、氯、氰基、二

\t氟甲基、三氟甲基、甲基、乙基、环丙基、环丁基、
环戊基、羟基、氧代、二氟甲氧基、三氟甲氧基、
甲氧基和乙氧基的取代基取代,
并且
其中氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷
基、四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、苯基、吡唑
基、噁唑基、噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡
啶基和嘧啶基可被1至3个各自独立地选自氟、二氟甲基、
三氟甲基、甲基、乙基、环丙基、环丁基、环戊基、二氟
甲氧基、三氟甲氧基、氧代、-(C=O)p-OR9和-(C=O)p-NR9R10的取代基取代,
其中
p代表数字0或1,
R9和R10各自独立地代表氢、甲基、乙基、异丙基、
三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-五氟
乙基、环丙基、环丁基或环戊基,
或者
R9和R10与它们各自所连接的原子一起形成氮杂环
丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗
啉基环,
其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶
基、哌嗪基和吗啉基环本身可被1或2个
各自独立地选自氟、三氟甲基、甲基、乙
基、羟基、氧代、甲氧基、乙氧基、氨基、
甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基和二乙
基氨基的取代基取代,
或者
R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯
烷基、咪唑烷基、哌啶基、二氢哌啶基、哌嗪基、吗
啉基、吡唑基、咪唑基或三唑基环,
其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、咪唑烷基、哌啶

\t基、二氢哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡唑基、咪唑基
或三唑基环可被1或2个各自独立地选自氟、氰基、
二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-五
氟乙基、甲基、乙基、1-羟基乙基、环丙基、环丁基、
环戊基、羟基、氧代、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基
和三氟甲氧基的取代基取代,
E1代表O、S或NR18,
其中
R18代表氢、三氟甲基或(C1-C4)-烷基,
其中(C1-C4)-烷基本身可被1或2个各自独立地选自氟、三
氟甲基、羟基、甲氧基和乙氧基的取代基取代,
E2代表N,
E3代表N或CR19,
其中
R19代表氢、氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、环丙基、
环丁基、环戊基或式-M-R13的基团,
其中(C1-C4)-烷基可被1至3个各自独立地选自氟、氰基、
三氟甲基、环丙基、环丁基、环戊基、二氟甲氧基和三氟
甲氧基的取代基取代,
并且其中
M代表一个键、亚甲基、乙烷-1,2-二基或丙烷-1,3-二基,
R13代表-(C=O)r-OR14、-(C=O)r-NR14R15、-C(=S)-NR14R15、
-NR14-(C=O)-OR17、噁二唑啉酮基、噁二唑啉硫酮基、
苯基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、三唑基、噁二唑基、
噻二唑基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基,
其中
r代表数字0或1,
R14和R15各自独立地代表氢、甲基、乙基、异丙基、环
丙基、环丁基、环戊基、氧杂环丁烷基、氮杂
环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、四氢吡喃
基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、苯基、吡唑基

\t或吡啶基,
其中甲基、乙基和异丙基可另外被1或2个各
自独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、环丙
基、环丁基、环戊基、羟基、二氟甲氧基、三
氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、羟基羰基、甲氧
基羰基、乙氧基羰基和氨基的取代基取代,
R17代表甲基、乙基、异丙基、环丙基、环丁基、环戊基,
并且
其中噁二唑啉酮基、噁二唑啉硫酮基、苯基、噁唑基、
噻唑基、吡唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶
基、嘧啶基和吡嗪基本身可被1或2个各自独立地选自
氟、氯、氰基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、乙基、异
丙基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-五氟乙基、环丙基、环
丁基、环丙基甲基、环丁基甲基、羟基、甲氧基和乙氧
基的取代基取代,
E4和E6各自独立地代表N或CR20,
其中
R20代表氢、氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、
环丙基、环丁基、环戊基或式-M-R13的基团,
其中(C1-C4)-烷基可被1至3个独立地选自氟、氰基、
三氟甲基、环丙基、环丁基、环戊基、二氟甲氧基和
三氟甲氧基的取代基取代,
并且其中
M代表一个键、亚甲基、乙烷-1,2-二基或丙烷-1,3-
二基,
R13代表-(C=O)r-OR14、-(C=O)r-NR14R15、
-C(=S)-NR14R15、-NR14-(C=O)-OR17、噁二唑啉酮
基、噁二唑啉硫酮基、苯基、噁唑基、噻唑基、
吡唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、
嘧啶基或吡嗪基,
其中
r代表数字0或1,
R14和R15各自独立地代表氢、甲基、乙基、异丙
基、环丙基、环丁基、环戊基、氧杂环
丁烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、
吡咯烷基、四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪
基、吗啉基、苯基、吡唑基或吡啶基,
其中甲基、乙基和异丙基可另外被1或
2个各自独立地选自氟、二氟甲基、三
氟甲基、环丙基、环丁基、环戊基、羟
基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲氧基、
乙氧基、羟基羰基、甲氧基羰基、乙氧
基羰基和氨基的取代基取代,
R17代表甲基、乙基、异丙基、环丙基、环丁基、
环戊基,
并且
其中噁二唑啉酮基、噁二唑啉硫酮基、苯基、噁
唑基、噻唑基、吡唑基、三唑基、噁二唑基、噻
二唑基、吡啶基、嘧啶基和吡嗪基本身可被1或
2个各自独立地选自氟、氯、氰基、二氟甲基、
三氟甲基、甲基、乙基、异丙基、2,2,2-三氟乙基、
1,1,2,2,2-五氟乙基、环丙基、环丁基、环丙基甲
基、环丁基甲基、羟基、甲氧基和乙氧基的取代
基取代,
E5代表NR21,
其中
R21代表氢或(C1-C4)-烷基,
其中(C1-C4)-烷基本身可被1或2个各自独立地选自氟、三
氟甲基、羟基、甲氧基和乙氧基的取代基取代,
G1、G2、G3和G4各自独立地代表N或CR22,
其中
R22代表氢、氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、环丙

\t基、环丁基、环戊基或式-M-R13的基团,
其中(C1-C4)-烷基可被1至3个各自独立地选自氟、氰基、
三氟甲基、环丙基、环丁基、环戊基、二氟甲氧基和三
氟甲氧基的取代基取代,
并且其中
M代表一个键、亚甲基、乙烷-1,2-二基或丙烷-1,3-二基,
R13代表-(C=O)r-OR14、-(C=O)r-NR14R15、
-C(=S)-NR14R15、-NR14-(C=O)-OR17、噁二唑啉酮基、
噁二唑啉硫酮基、苯基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、
三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基或吡
嗪基,
其中
r代表数字0或1,
R14和R15各自独立地代表氢、甲基、乙基、异丙基、
环丙基、环丁基、环戊基、氧杂环丁烷基、
氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、
四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、
苯基、吡唑基或吡啶基,
其中甲基、乙基和异丙基可另外被1或2
个各自独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲
基、环丙基、环丁基、环戊基、羟基、二
氟甲氧基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、
羟基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和氨
基的取代基取代,
R17代表甲基、乙基、异丙基、环丙基、环丁基、环
戊基,
并且
其中噁二唑啉酮基、噁二唑啉硫酮基、苯基、噁唑基、
噻唑基、吡唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡
啶基、嘧啶基和吡嗪基本身可被1或2个各自独立地
选自氟、氯、氰基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、乙

\t基、异丙基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-五氟乙基、
环丙基、环丁基、环丙基甲基、环丁基甲基、羟基、
甲氧基和乙氧基的取代基取代,
条件是G1、G2、G3和G4基团中不超过两个基团代表氮,
以及
条件是G1、G2、G3和G4基团中至少一个代表CH,
U代表C=O、C=S或SO2,
V代表O或NR24,
其中
R24代表氢、三氘代甲基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C3-C7)-
环烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基或苄基,
其中(C1-C6)-烷基本身可被1至3个各自独立地选自氟、三氟
甲基、环丙基、环丁基、羟基、甲氧基、乙氧基、甲基磺酰基、
乙基磺酰基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶
基和吗啉基的取代基取代,
其中氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基和
吗啉基本身可被1或2个各自独立地选自氟、三氟甲基、
2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、甲基和乙基的取代基取代,
其中氮杂环丁烷基、吡咯烷基和哌啶基本身可被1或2个各自
独立地选自氟、三氟甲基、甲基、乙基、环丙基和环丁基的取
代基取代,
其中甲基和乙基本身可被1或2个各自独立地选自氟、三氟甲
基、环丙基、环丁基、羟基、甲氧基和乙氧基的取代基取代,
并且
其中苄基本身可被1或2个氟、氯、三氟甲基、甲基、乙基、
甲基磺酰基和乙基磺酰基取代基取代,
W代表N或CR25,
其中
R25代表氢或氧代,
R23代表氢、三氘代甲基、(C1-C6)-烷基或(C2-C6)-烯基,
其中(C1-C4)-烷基可被1或2个各自独立地选自氟、三氟甲基、

\t环丙基、环丁基、羟基、甲氧基和乙氧基的取代基取代,
R25代表氢或氧代,
R27代表氢、(C1-C3)-烷氧基羰基或氨基磺酰基,
其中(C1-C3)-烷氧基羰基可被1或2个各自独立地选自氟、三
氟甲基、羟基、甲氧基和乙氧基的取代基取代,
R28代表氢、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基和苯基,
其中苯基可被1或2个各自独立地选自氟、氯、三氟甲基、
(C1-C4)-烷基、甲氧基和乙氧基的取代基取代,
R29代表氢、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、环丙基、环丁基和苯基,
其中苯基可被1或2个各自独立地选自氟、氯、三氟甲基、甲
基、乙基、甲氧基和乙氧基的取代基取代,
R30代表氢或(C1-C6)-烷基,
其中(C1-C6)-烷基可被1或2个各自独立地选自氟、三氟甲基、
环丙基、环丁基、羟基、甲氧基和乙氧基的取代基取代,
R31代表氢或(C1-C6)-烷基,
其中(C1-C6)-烷基可被1或2个独立地选自氟、三氟甲基、环
丙基、环丁基、羟基、甲氧基和乙氧基的取代基取代。
3.权利要求1或2的式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物,
其中
环Q代表下式的基团:
其中
*代表连接至-CH2-R2的点,
**代表连接至R3的点,
R1A代表氢或甲基,
R1B代表氢或氟,
R1C代表氢或氯,
A1代表N或CH,
R2代表3,3,3-三氟丙-1-基、2,2,3,3-四氟丙-1-基、2,2,3,3,3-五氟丙
-1-基、苯基或吡啶基,
其中苯基被1至3个氟取代基取代,
并且
其中吡啶基可被1个氟取代基取代,
R3代表下式的基团:
其中
##代表连接至环Q的点,
L代表N,
M代表CR4,
其中
R4代表-R5、-OR6或-NR7R8,
其中
R5代表氢或(C1-C4)-烷基,
其中(C1-C4)-烷基本身可被1或2个各自独立地选自氟、
二氟甲基、三氟甲基、环丙基、环丁基、-(C=O)p-OR9和-C(=O)p-NR9R10的取代基取代,
其中
p代表数字0,
R9和R10各自独立地代表氢、甲基、乙基、三氟甲基、
2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-五氟乙基、环丙基
或环丁基,
R6代表(C1-C6)-烷基或吡唑基,
其中(C1-C6)-烷基可被1至3个各自独立地选自氟、三氟
甲基、-(C=O)p-OR9和-C(=O)p-NR9R10的取代基取代,
其中
p代表数字0或1,
R9和R10各自独立地代表氢或甲基,
或者
R9和R10与它们各自所连接的原子一起形成氮杂环丁
烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基环,
其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、
哌嗪基和吗啉基环本身可被1或2个各自独立
地选自氟、三氟甲基、甲基、乙基、羟基、氧
代、甲氧基、乙氧基、氨基、甲基氨基、乙基
氨基、二甲基氨基和二乙基氨基的取代基取
代,
并且
其中吡唑基可被1或2个独立地选自氟、二氟甲基、三
氟甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-五氟乙基、甲基、环
丙基、环丁基和环戊基的取代基取代,
R7代表氢、甲基或乙基,
R8代表氢、(C1-C6)-烷基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、

\t四氢呋喃基、吡咯烷基、四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、
吗啉基、苯基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基、噁
二唑基、噻二唑基、吡啶基或嘧啶基,
其中(C1-C6)-烷基可被1至3个各自独立地选自氟、二氟
甲基、三氟甲基、环丙基、环丁基、环戊基、三氟甲氧
基、-(C=O)p-OR9、-(C=O)p-NR9R10、四氢呋喃基、吡咯
烷基、四氢吡喃基、苯基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、
三唑基和吡啶基的取代基取代,
其中
p代表数字0或1,
R9和R10各自独立地代表氢、甲基、乙基、三氟
甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-五氟乙
基、环丙基或环丁基,
并且
其中四氢呋喃基、吡咯烷基、四氢吡喃基、苯基、
呋喃基、吡唑基、咪唑基、三唑基和吡啶基本身可
被1或2个各自独立地选自氟、氯、氰基、二氟甲
基、三氟甲基、甲基、乙基、氧代、二氟甲氧基、
三氟甲氧基、甲氧基和乙氧基的取代基取代,
并且
其中氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷
基、四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、苯基、吡唑
基、噁唑基、噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡
啶基和嘧啶基可被1至3个各自独立地选自氟、二氟甲基、
三氟甲基、甲基、乙基和三氟甲氧基的取代基取代,
E1代表NR18,
其中
R18代表氢,
E2代表N,
E3代表N或CR19,
其中
R19代表氢、氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基或式-M-R13的基团,
其中(C1-C4)-烷基可被1至3个各自独立地选自氟、三氟甲
基、环丙基和环丁基的取代基取代,
并且其中
M代表一个键、亚甲基、乙烷-1,2-二基或丙烷-1,3-二基,
R13代表-(C=O)r-OR14、-(C=O)r-NR14R15、苯基、噻唑基、
三唑基、噁二唑基、噻二唑基或嘧啶基,
其中
r代表数字0或1,
R14和R15各自独立地代表氢、甲基、乙基、环丙基、环
丁基或苯基,
其中甲基和乙基可另外被1或2个各自独立地
选自氟、二氟甲基、三氟甲基、环丙基、环丁
基、羟基、三氟甲氧基和甲氧基的取代基取代,
并且
其中苯基、噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基和嘧
啶基可各自转而被1或2个独立地选自氟、二氟甲基、
三氟甲基、甲基、乙基、异丙基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-
五氟乙基、环丙基、环丁基、环丙基甲基和环丁基甲基
的取代基取代,
U代表C(=O),
V代表NR24,
其中
R24代表三氘代甲基、(C1-C6)-烷基、环丙基、环丁基、氮杂环丁
烷-3-基、吡咯烷-3-基或哌啶-4-基,
其中(C1-C6)-烷基本身可被1至3个各自独立地选自氟、三氟
甲基、环丙基、环丁基、羟基、氧杂环丁烷基和吗啉-4-基的取
代基取代,
并且
其中氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基和哌啶-4-基本身可被1或2

\t个独立地选自氟、三氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、
环丙基和环丁基的取代基取代,
R23代表氢。
4.权利要求1的式(I)的化合物及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物,其

环Q代表下式的基团:
其中
*代表连接至-CH2-R2的点,
**代表连接至R3的点,
R1C代表氢或氟,
A2代表N或CH,
R2代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡啶基、嘧啶基、吡
嗪基或哒嗪基,
其中环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡啶基、嘧啶基、吡
嗪基和哒嗪基可被1或2个氟取代基取代,
R3代表下式的基团:
其中
##代表连接至环Q的点,
L代表CH或N,
M代表CR4或N,
其中
R4代表-R5、-OR6或-NR7R8,
其中
R5代表氢、氯、氰基、(C1-C4)-烷基或(C2-C4)-炔基,
其中(C1-C4)-烷基和(C2-C4)-炔基本身可被1或2个各

\t自独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、环丙基、环
丁基、环戊基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-(C=O)p-OR9和-C(=O)p-NR9R10的取代基取代,
其中
p代表数字0,
R9和R10各自独立地代表氢、甲基、乙基、异丙基、
三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-五氟
乙基、环丙基、环丁基或环戊基,
或者
R9和R10与它们各自所连接的原子一起形成氮杂环
丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗
啉基环,
其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶
基、哌嗪基和吗啉基环本身可被1或2个
各自独立地选自氟、三氟甲基、甲基、乙
基、羟基、氧代、甲氧基、乙氧基、氨基、
甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基和二乙
基氨基的取代基取代,
R6代表(C1-C6)-烷基、环丙基、环丁基、环戊基、氧杂
环丁烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、
四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、苯基、吡唑
基、噁唑基、噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、
吡啶基或嘧啶基,
其中(C1-C6)-烷基可被1至3个各自独立地选自氟、
二氟甲基、三氟甲基、环丙基、环丁基、环戊基、二
氟甲氧基、三氟甲氧基、-(C=O)p-OR9、
-(C=O)p-NR9R10和-NR9-(C=O)-R10的取代基取代,
并且
其中环丙基、环丁基、环戊基、氧杂环丁烷基、氮杂
环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、四氢吡喃基、哌
啶基、哌嗪基、吗啉基、苯基、吡唑基、噁唑基、噻

\t唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基或嘧啶
基可被1至3个各自独立地选自氟、二氟甲基、三氟
甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-五氟乙基、甲基、
乙基、异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、二氟甲氧
基、三氟甲氧基、氧代、-(C=O)p-OR9和
(C=O)p-NR9R10的取代基取代,
其中
p代表数字0或1,
R9和R10各自独立地代表氢、甲基、乙基、异丙基、
三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-五氟
乙基、环丙基、环丁基或环戊基,

R9和R10与它们各自所连接的原子一起形成氮杂环
丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗
啉基环,
其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶
基、哌嗪基和吗啉基环本身可被1或2个
各自独立地选自氟、三氟甲基、甲基、乙
基、羟基、氧代、甲氧基、乙氧基、氨基、
甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基和二乙
基氨基的取代基取代,
R7代表氢、甲基或乙基,
R8代表氢、(C1-C6)-烷基、环丙基、环丁基、环戊基、
氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷
基、四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、苯基、
吡唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二
唑基、吡啶基或嘧啶基,
其中(C1-C6)-烷基、环丙基、环丁基和环戊基被1至
3个各自独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、甲基、
乙基、环丙基、环丁基、环戊基、二氟甲氧基、三氟
甲氧基、-(C=O)p-OR9、-(C=O)p-NR9R10、

\t-NR9-(C=O)-R10、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、四
氢呋喃基、吡咯烷基、四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、
吗啉基、苯基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、
噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基和嘧
啶基的取代基取代,
其中
p代表数字0或1,
R9和R10各自独立地代表氢、甲基、乙基、
异丙基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、
1,1,2,2,2-五氟乙基、环丙基、环丁
基或环戊基,

R9和R10与它们各自所连接的原子一起形成
氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、
哌嗪基或吗啉基环,
其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、
哌啶基、哌嗪基和吗啉基环本身可
被1或2个各自独立地选自氟、三
氟甲基、甲基、乙基、羟基、氧代、
甲氧基、乙氧基、氨基、甲基氨基、
乙基氨基、二甲基氨基和二乙基氨
基的取代基取代,
并且
其中氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、
吡咯烷基、四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉
基、苯基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、
噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基
和嘧啶基本身可被1或2个各自独立地选自氟、
氯、氰基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、乙基、
环丙基、环丁基、环戊基、羟基、氧代、二氟甲
氧基、三氟甲氧基、甲氧基和乙氧基的取代基取

\t代,
并且
其中氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯
烷基、四氢吡喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、苯基、
吡唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑
基、吡啶基和嘧啶基可被1至3个各自独立地选自氟、
二氟甲基、三氟甲基、甲基、乙基、环丙基、环丁基、
环戊基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氧代、-(C=O)p-OR9和-(C=O)p-NR9R10的取代基取代,
其中
p代表数字0或1,
R9和R10各自独立地代表氢、甲基、乙基、异丙
基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2,2-
五氟乙基、环丙基、环丁基或环戊基,

R9和R10与它们各自所连接的原子一起形成氮
杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪
基或吗啉基环,
其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌
啶基、哌嗪基和吗啉基环本身可被1或
2个各自独立地选自氟、三氟甲基、甲
基、乙基、羟基、氧代、甲氧基、乙氧
基、氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲
基氨基和二乙基氨基的取代基取代,

R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、
吡咯烷基、咪唑烷基、哌啶基、二氢哌啶基、哌
嗪基、吗啉基、吡唑基、咪唑基或三唑基环,
其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、咪唑烷基、
哌啶基、二氢哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡唑基、
咪唑基或三唑基环可被1或2个各自独立地选自

\t氟、氰基、二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、
1,1,2,2,2-五氟乙基、甲基、乙基、1-羟基乙基、
环丙基、环丁基、环戊基、羟基、氧代、甲氧基、
乙氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基的取代基取代,
E1代表O、S或NR18,
其中
R18代表氢、三氟甲基或(C1-C4)-烷基,
其中(C1-C4)-烷基本身可被1或2个各自独立地选自氟、三
氟甲基、羟基、甲氧基和乙氧基的取代基取代,
E2代表N,
E3代表N或CR19,
其中
R19代表氢、氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、环丙基、
环丁基、环戊基或式-M-R13的基团,
其中(C1-C4)-烷基可被1至3个独立地选自氟、氰基、三氟
甲基、环丙基、环丁基、环戊基、二氟甲氧基和三氟甲氧
基的取代基取代,
并且其中
M代表一个键、亚甲基、乙烷-1,2-二基或丙烷-1,3-二基,
R13代表-(C=O)r-OR14、-(C=O)r-NR14R15、-C(=S)-NR14R15、
-NR14-(C=O)-OR17、噁二唑啉酮基、噁二唑啉硫酮基、
苯基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、三唑基、噁二唑基、
噻二唑基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基,
其中
r代表数字0或1,
R14和R15各自独立地代表氢、甲基、乙基、异丙基、环
丙基、环丁基、环戊基、氧杂环丁烷基、氮杂
环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、四氢吡喃
基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、苯基、吡唑基
或吡啶基,
其中甲基、乙基和异丙基可另外被1或2个各

\t自独立地选自氟、二...

【专利技术属性】
技术研发人员:M·福尔曼约翰尼斯彼得·施塔施G·雷德利克A·瓦卡洛波洛斯D·郎F·旺德W·胡布施M·哈恩
申请(专利权)人:拜耳知识产权有限责任公司
类型:发明
国别省市:德国;DE

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