一类含噻唑和环戊二烯结构的化合物及其用途制造技术

技术编号:11812092 阅读:95 留言:0更新日期:2015-08-02 11:40
本发明专利技术涉及与2型糖尿病相关的药物领域。具体而言,本发明专利技术涉及一类含噻唑和环戊二烯结构的PTP1B抑制剂、其制备方法,以及在制备2型糖尿病药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2型糖尿病治疗的药物领域。更具体地讲,本专利技术涉及对2型糖尿病 具有治疗作用的一类含噻唑和环戊二烯结构的PTPlB抑制剂、其制备方法,以及在制药上 的用途。
技术介绍
2型糖尿病是一种常见的代谢紊乱疾病,其特征是外周对膜岛素产生抵抗作用,在 分子水平表现为胰岛素与胰岛素受体结合后信号转导缺失。蛋白酶氨酸的磷酸化水平是细 胞内信号转导的重要调节因素,它由蛋白酶氨酸激酶(protein tyrosine kinase, PTK)和 蛋白酶氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase, PTP)共同调控。近年研宄发现,蛋白 酶氨酸磷酸酶IB可以去磷酸化蛋白酶氨酸,在胰岛素信号转导通路中起着重要的负调控 作用。敲除PTPIB基因,或运用反义核昔酸(ASO)抑制体内PTPlB蛋白及mRNA的表达,不 仅可以显著提高受试小鼠对胰岛素的敏感性,而且能明显降低肥胖症的患病几率。这些研 宄表明,PTPlB有可能成为治疗II型糖尿病的新靶点。 本专利技术公开了一类结构新颖的含噻唑和环戊二烯结构的PTPlB抑制剂,这些化合 物可用于制备治疗2型糖尿病的药物。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一种具有通式I的良好活性的PTPlB抑制剂。 本专利技术的另一个目的是提供制备具有通式I的化合物的方法。 本专利技术的再一个目的是提供含有通式I的化合物作为有效成分在治疗2型糖尿病 方面的应用。现结合本专利技术的目的对本
技术实现思路
进行具体描述。 本专利技术具有通式(I)的化合物具有下述结构式:【主权项】1. 具有通式I结构的化合物,2. 权利要求1所定义的通式I化合物,选自:3. 合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法:化合物II先与KOH反应得到其对应的钾盐,后者再与化合物III反应,得到化合物IV ; 化合物IV先与KOH反应得到其对应的钾盐,后者再与V反应,得到化合物I。4. 权利要求1-2之一所定义的通式I化合物在制备治疗2型糖尿病药物方面的应用。【专利摘要】本专利技术涉及与2型糖尿病相关的药物领域。具体而言,本专利技术涉及一类含噻唑和环戊二烯结构的PTP1B抑制剂、其制备方法,以及在制备2型糖尿病药物中的应用。【IPC分类】A61K31-426, C07D277-46, A61P3-10【公开号】CN104803940【申请号】CN201510094646【专利技术人】蔡子洋 【申请人】佛山市赛维斯医药科技有限公司【公开日】2015年7月29日【申请日】2015年3月3日本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式I结构的化合物,

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:蔡子洋
申请(专利权)人:佛山市赛维斯医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:广东;44

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