合成1,4-二取代三唑结构的188Re(CO)3标记化合物的方法技术

本发明专利技术涉及合成1，4-二取代三唑结构的188Re(CO)3标记化合物的方法，将多肽用溶剂溶解，加入到反应管中，然后加入硫酸铜、抗坏血酸钠、炔丙基甘氨酸或叠氮丙氨酸及fac-188Re(CO)3(H2O)3+溶液并加热至40-60℃进行振荡反应，加水稀释后用HPLC检测分离产物即得到产品。与现有技术相比，本发明专利技术产品的特异性好、标记反应选择性好、转化效果好，标记率高，反应条件温和，不需高温无水，多种溶剂体系均可；制备得到的含1，4-二取代三唑结构的188Re(CO)3+标记小分子或多肽大多具有肿瘤特异性，具有开发为SPECT探针或放射性治疗药物的潜力。

【技术实现步骤摘要】
,4-二取代三唑结构的¹⁸⁸Re(CO)₃标记化合物的方法
本专利技术涉及一种188Re (CO)3+标记
，尤其是涉及一种，4_ 二取代三唑结构的188Re (CO) 3标记化合物的方法。
技术介绍
fac-188Re (CO)3(H2O) 3+由于有诸如反应条件温和(温度< 100°C、时间< 30min、常压);pH2-12范围内稳定；3个H2O是弱场配体，易被含N、O、S、P等原子取代等优点而受到核医学工作者的广泛关注。由于电子处于低自旋状态，所以具有很好的动力学稳定性，便于应用于临床。2001年Click chemistry概念被提出，作为一种高选择性、高转化率、反应条件温和的合成手段，Click chemistry结合拥有良好特异性的多肽类化合物,在新型SPECT探针 或放射性治疗药物合成上有很大的应用前景。
技术实现思路
本专利技术的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种标记反应选择性好、转化效果好、使用范围广泛、可模块化应用的，4_ 二取代三唑结构的18本文档来自技高网...

【技术保护点】
合成1，4？二取代三唑结构的188Re(CO)3标记化合物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)将多肽用溶剂溶解，加入到反应管中；(2)向反应管中加入硫酸铜溶液；(3)采用氮气保护，向反应管中加入抗坏血酸钠溶液；(4)加入与多肽对应的炔丙基甘氨酸或叠氮丙氨酸；(5)加入fac？188Re(CO)3(H2O)3+溶液，密闭反应管，并加热至40？60℃进行振荡；(6)振荡反应15min，加水稀释，用HPLC检测分离产物，即得到1，4？二取代三唑结构的188Re(CO)3标记化合物，标记产率为60？75％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：樊红强，
申请(专利权)人：上海原子科兴药业有限公司，
类型：发明
国别省市：