(5-芳基-1,2,4-噁二唑-3-基)(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲醇、-甲酮、-甲酮肟类化合物及其用途制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及一种(5-芳基-1,2,4-噁二唑-3-基)(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲醇、-甲酮、-甲酮肟类化合物及其用途，确切地说，涉及该类化合物及其作为肿瘤细胞增殖抑制剂在制备抗肿瘤的药物方面的应用。本发明专利技术的化合物结构通式如下：其中，X选自CH-OH、C=O、C=N-OH；R选自氢、羟基、氨基、卤素原子、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氧基、C1-C6烷基氨基。本发明专利技术的化合物具有较好的治疗肿瘤疾病的作用，在制备抗肿瘤药物中具有较好的发展前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及一种(5-芳基-1,2,4-噁二唑-3-基)(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲醇、-甲酮、-甲酮肟类化合物及其用途，确切地说，涉及该类化合物及其作为肿瘤细胞增殖抑制剂在制备抗肿瘤的药物方面的应用。
技术介绍
恶性肿瘤是威胁人类健康与生命的严重疾病，在中国为第一致死病因。寻找和发现治疗与预防肿瘤的新药是当前面临的重大课题。CombretastatinA-4(CA-4)是从南非柳树中分离得到的顺式二苯乙烯类天然产物，其化学名称为(Z)-2-甲氧基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)苯酚。CA-4为微管蛋白聚合抑制剂，呈现很强的抑制肿瘤细胞增殖活性，其前药CA-4磷酸盐(CA-4P)已在美国进入三期临床研究阶段。以CA-4为先导化合物设计、合成新的抗肿瘤活性化合物的研究已有大量报道，但多数CA-4类似物存在或活性不够高、或毒性较大、或合成比较复杂等缺点。相关报道参见PettitG.R.,etal.Experientia,1989,45,209；NamN.H.CurrentMedicinalChemistry,2003,10,1697；TronG.C.,et本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式I的(5‑芳基‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑甲醇、‑甲酮、‑甲酮肟类化合物及其盐和水合物：I其中，X选自CH‑OH、C=O、C=N‑OH；R选自氢、羟基、氨基、卤素原子、硝基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷基氧基、C1‑C6烷基氨基。

【技术特征摘要】
1.通式I的(5-芳基-1,2,4-噁二唑-3-基)(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲醇、-甲酮、-甲酮肟类化合物及其盐和水合物：I其中，X选自CH-OH、C=O、C=N-OH；R选自氢、羟基、氨基、卤素原子、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氧基、C1-C6烷基氨基。2.如权利要求1所述的化合物及其盐和水合物，其特征在于：其中，X选自CH-OH、C=O、C=N-OH；R选自氢、羟基、氨基、卤素原子、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷基氧基、C1-C4烷基氨基。3.如权利要求1或2所述的化合物及其盐和水合物，其特征在于：其中，X选自CH-OH、C=O、C=N-OH；R选自氢、卤素原子、C1-C4烷基。4.如权利要求1-3任何一项所述的化合物及其盐和水合物，其特征在于：X选自CH-OH、C=O、C=N-OH；R选自氢、卤素原子、C1-C3烷基。5.如权利要求1-4任何一项所述的化合物及其盐和水合物，其特征在于：其中，X选自CH-OH、C=O、C=N-OH；R选自氢、氟原子、甲基。6.如权利要求1~5任何一项所述的化合物及其盐和水合物，其特征在于，所述的盐为该化合物与酸所形成的盐，所述的酸选自盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、乙酸、柠檬酸、草酸、酒石酸、苯甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：张为革，关奇，吴英良，冯东杰，寨民安，左代英，崔远航，翟延鹏，田海秋，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21