苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种式(I)所示的苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物及其制备方法，先以R

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体涉及一种苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物及其制备方法、以及其作为果糖-1，6-二磷酸酯酶(简称FBPase)抑制剂和作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(简称PTP1B)抑制剂的应用以及在制备治疗II型糖尿病药物中应用。
技术介绍
糖尿病是严重威胁人类健康的重大疾病之一。流行病学的统计数据表明：至2010年，全世界糖尿病患者约2.85亿，且近年来发病人数呈快速增长态势，预计到2030年，患病人数可能达到2010年的两倍。同样来自2010年的统计数据，中国的糖尿病患者数超过了9200万，即成年人中大约有十分之一患有糖尿病，且另有1.48亿人临床显示出初期症状，成为了糖尿病高危人群。由于成因不同，糖尿病可分为四类，即：I型、II型、妊娠糖尿病及其他类型。I型糖尿病因胰腺中β细胞被自身免疫系统攻击导致不能正常分泌胰岛素，因此I型糖尿病也被称为胰岛素依赖型，多见于儿童或青少年。II型糖尿病以胰岛素抵抗(即体内组织对胰岛素的敏感性降低)为特征，同时也伴随着胰岛素本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苯并杂环取代1,3,4‑噁二唑类化合物，其特征在于，所述化合物结构如式(I)所示：式(I)中，R1，R2分别为C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、NH2、Cl、Br、I、F、CF3、‑COR3或‑COOR3；其中，R3为C1～C6烷基；式(I)中，与苯环骈联的杂环为以下任一化学式所示结构：其中，R4为H、Cl、Br或C1～C4烷基；R5为H或C1～C4烷基。

【技术特征摘要】
1.一种苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物，其特征在于，所述化合物结构如式(I)所示：
式(I)中，R1，R2分别为C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、NH2、Cl、Br、I、F、CF3、-COR3或-COOR3；其中，R3为C1～C6烷基；
式(I)中，与苯环骈联的杂环为以下任一化学式所示结构：
其中，R4为H、Cl、Br或C1～C4烷基；R5为H或C1～C4烷基。
2.式(I)所示的苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物的制备方法，其特征在于，以并杂环苯
甲酸与R1、R2取代的苯甲酰肼作为原料，在二氯甲烷或四氢呋喃中，在缩合剂、缚酸剂
的作用下，缩合得到双酰肼化合物；然后，在四氢呋喃中，以N-(三乙基铵磺酰)氨基甲酸
甲酯作为脱水试剂，回流反应得到所述式(I)化合物；所述制备方法的反应式如下所示：
其中，R1，R2分别为C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、NH2、Cl、Br、I、F、CF3、-COR3或-COOR3；
其中，R3为C1～C6烷基；
其中，与苯环骈联的杂环为以下任一化学式所示结构：
其中，R4为H、Cl、Br或C1～C4烷基；R5为H或C1～C4烷基。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述缩合剂为1-乙基-(3...

【专利技术属性】
技术研发人员：汤杰，阿卜杜拉·玉苏普，李佳，何海兵，李静雅，杨帆，高立信，石敏，盛丽，
申请(专利权)人：华东师范大学，中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：上海;31