【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及杂双环甲酰胺衍生物。已显示该化合物抑制基质金属蛋白酶。这些化合物适用于治疗由MMP-介导的组织损坏引起的疾病例如心脏病、心功能不全、炎性肠病、多发性硬化、骨关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎和类风湿性关节炎以外的关节炎、心力衰竭、年龄相关的黄斑变性、慢性阻塞性肺病、哮喘、牙周病、银屑病、动脉粥样硬化、肾、肺纤维变性障碍和/或骨质疏松症。
技术介绍
基质金属蛋白酶(有时被称为MMP)是在大多数哺乳动物中发现的天然存在的酶。已提示，MMP的过量表达和活化或MMP和MMP抑制剂之间的失衡是以胞外基质或结缔组织的损坏为特征的疾病的发病机制中的因素。 至今，已在脊椎动物中鉴别了MMP家族的24个不同的成员，其中的23个被发现于人类中，包括胶原酶(MMP-1、MMP-8、MMP-13)、明胶酶(MMP-2和MMP-9)、溶基质蛋白酶(MMP-3、MMP-10、MMP-11)、matrilysins(MMP-7和MMP-26)、膜型(MMT-14、MMP-15、MMP-16、MMT-17、MMP-24、MMT-25)以及金属弹性蛋白酶(MMP-12、MM...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐， ＊＊＊ Ⅰ 其中： Ｚ是－ＣＨ＝ＣＨ－或－Ｓ－； Ａ是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］，其中ｍ是０、１、２或３并且ｎ是１、２或３； ＊＊＊ Ｘ是Ｎ或ＣＨ，条件是当Ｘ是Ｎ时，ｎ是２或３； Ｒ↑［１］是Ｈ或Ｆ； Ｒ↑［２］是Ｈ、ＣＮ、－ＯＲ↑［５］、Ｒ↑［１２］、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ↑［７］、－ＮＲ↑［８］Ｒ↑［３３］、－ＮＲ↑［８］Ｃ（＝Ｏ）Ｒ↑［９］、－ＮＲ↑［８］ＳＯ↓［２］Ｒ↑［３４］或－ＳＯ↓［２］Ｒ↑［］是－（Ｃ↓［１－６］烷基）；以及 Ｒ↑［３５］是－（Ｃ↓［１－６］烷基）或－（Ｃ↓［１－６］羟基...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：ME史努特，PG鲁敏斯基，CE哈瑙，JW施特罗巴赫，JN卡洛尔，K桑普尔，
申请(专利权)人：辉瑞大药厂，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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