7-氮*双环[2.2.1]庚烷衍生物、其制备方法、及其制可药用途技术

提供了毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂以及使用它们用于治疗毒蕈碱性乙酰胆碱受体-介导的疾病，例如肺病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及7-氮锗双环庚烷衍生物，该衍生物的药物组合物，以及其治·疗呼吸道的毒蕈碱性乙酰胆碱受体介导的疾病的用途。
技术介绍
从周围神经系统和中枢神经系统中的胆碱能神经元释放的乙酰胆碱通过与两种主要类别的乙酰胆碱受体-烟碱乙酰胆碱受体和毒蕈碱性乙酰胆碱受体-的相互作用而影响很多不同的生物学过程。毒蕈碱性乙酰胆碱受体(mAChR)属于具有7个跨膜域的G-蛋白质连接受体的超家族。存在5个mAChR的亚类，称为M1-M5,并且各自是不同基因的产物。这5个亚类各自显示出独特的药理学性质。毒蕈碱性乙酰胆碱受体广泛分布于其中它们介导很多生命功能的脊椎动物器官。毒蕈碱性受体同时可以介导抑制作用和兴奋性作用。例如，在位于气道中的平滑肌中，M3HiAChR介导收缩响应。关于综述，参见Caufield, Pharmac.Ther. M，319 (1993)。在肺中，mAChR已经局部化至气管和支气管、粘膜下腺和抗胆碱能中枢中的平滑肌。毒蕈碱性受体密度在抗胆碱能中枢中的密度最大，然后从粘膜下腺至气管再至支气管平滑肌密度依次降低。毒蕈碱性受体在肺泡中几乎不存在。关于mAChR表达和在肺中的功能的综述，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·R·菲斯特，G·累死库里欧，M·S·文卡特拉曼，张晓明，
申请(专利权)人：西伦制药公司，
类型：
国别省市：