【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及胺-取代的氮杂-金刚烷衍生物、包含所述化合物的组合物以及用此类化合物和组合物治疗疾病和病症的方法。相关技术说明烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)广泛分布在中枢(CNS)和周围(PNS)神经系统各处。此类受体在调节CNS功能、特别是通过调节多种神经递质的释放发挥重要作用，所述神经递质包括但不一定限于乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺和GABA。结果，烟碱受体介导非常多的生理作用，已被针对性用于治疗性治疗与认知功能、学习和记忆、神经退行性变、疼痛和炎症、精神病和感觉门控、情绪和感情等有关的疾病。许多nAChR亚型存在于CNS和周围神经系统。每种亚型在调节整体生理功能方面具有不同作用。通常，nAChR是由五倍体亚单位蛋白组装构成的离子通道。在神经组织中已经鉴定至少12种亚单位蛋白α2_α10和β2_β4。这些亚单位构成负责不同受体亚型的多种同质或异质组合。例如，负责与脑组织烟碱高亲和力结合的优势受体具有组成(α4)2(β2)3(α4β2亚型)，而另一种主要的受体群则包括同质(α7)5(α7亚型)受体。某些化合物，如植物碱烟碱，与所有nAChR亚型相互作用，使该化合物产生深远的生理作用。虽然已经证明烟碱具有许多有益的特性，但并非所有烟碱介导的作用都是需要的。例如，治疗剂量的烟碱产生干扰的胃肠道和心血管副作用，其成瘾性和急性毒性众所周知。只与某些nAChR亚型选择性相互作用的配体提供实现有利的治疗效应且安全界限改善的潜能。已经显示ci7nAChR在增强认知功能(包括学习、记忆和注意力)方面发挥显著作用(Levin, E. D.，J. Neur...
【技术保护点】
一种式(III)化合物：其中：m、n和q各自独立是0、1或2；l和p各自独立是1或2；1、m、n、p和q的总和是3、4、5或6；A选自：B选自被取代或未被取代的苯基；且在式(III)化合物中至少一个有效原子被放射性同位素代替。FSA00000756164100011.tif,FSA00000756164100012.tif
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：M·R·施林普夫，K·B·西皮，D·J·安德森，W·H·班内勒，D·L·涅尔谢相，
申请(专利权)人：雅培制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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