【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本申请涉及氮杂胞苷类似物及其用途。
技术介绍
核苷类似物是作为DNA和RNA构建模块的天然核苷的衍生物，其在临床上可有效 治疗人癌症或病毒性疾病，但是在早些年，这些化合物是作为抗结核药被评价的。这些化合 物已经注册上市有40多年，目前大约有35种产品在日常使用。下表1中所示的天然核苷 由两类氮碱基即嘌呤(以腺嘌呤和鸟嘌呤为例)和嘧啶(以胸腺嘧啶、尿嘧啶和胞嘧啶为 例)以及单糖核糖或脱氧核糖构成。 天然核苷均以下述式A中所示的所谓3-D构型存在。糖环上氮碱基和羟基甲基侧链均位于所述糖环平面的同侧(顺式)。 式 A为了获得具有抗癌或抗病毒活性的核苷衍生物，已经对氮碱基和/或单糖进行了 化学修饰。例如，在氮碱基中添加卤素原子或其它官能团、插入其它氮原子或者在单糖环中 进行立体化学变化将核糖变成阿拉伯糖或者除去羟基变成脱氧核糖可得到具有潜在治疗 益处的产品。在许多产品中，所述单糖环被保留下来，而在另一些产品中，所述糖环被变成 链。核苷类似物是小分子，易于具有极好的水溶性。由于AIDS世界范围内流行而导致的对核苷类似物领域进行的广泛研究和开发的 努力促进了对作用机制的...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物或其可药用盐：＊＊＊（Ⅰ），其中Ｒ是Ｈ、Ｒ↓［５］Ｃ（Ｏ）、Ｒ↓［５］ＣＨ↓［２］ＯＣ（Ｏ）或Ｒ↓［５］ＣＨ↓［２］ＮＨＣ（Ｏ），Ｒ↓［１］是＊＊＊或＊＊＊，其中横虚线表示Ｒ↓［１］与式（Ⅰ）分子相连所形成的键；Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］独立地是ＯＨ或Ｈ，前提是Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］不同时是ＯＨ；Ｒ↓［４］是Ｈ、Ｒ↓［５］Ｃ（Ｏ）、Ｒ↓［５］ＣＨ↓［２］ＯＣ（Ｏ）或Ｒ↓［５］ＣＨ↓［２］ＮＨＣ（Ｏ），前提是Ｒ和Ｒ↓［４］不同时是Ｈ；以及Ｒ↓［５］具有通式ＣＨ↓［３］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－（ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｋ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘易斯西尔弗曼，詹姆斯霍兰，马里特利兰桑德沃尔德，芬恩米伦，奥勒亨利克埃里克森，
申请(专利权)人：西乃山医学院，克拉维斯制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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