抗肿瘤化合物及其医药用途制造技术

本发明专利技术公开了一类如式I所示的化合物，其中，R1选自-H或C1-C6烃基，-NH2，-OH，-O(CH2)nCH3(n＝0、1或2)，-N(CH3)2，或-CH2N(CH3)2，R2选自α氨基酸或α羟基酸或-OH(R1、R2不同时为-CH3和-OH)，其中X、Y为-H,-CH3,-CH2OH,-CH(OH)CH3,-CH2SH,-CH(CH3)2,-CH2CH(CH3)2,-CH(CH3)CH2CH3，-CH2CH2SCH3，-CH2COOH,-CH2CONH2,-CH2CH2COOH,-CH2CH2CH2CH2NH2,或-CH2CH2CONH2，R3-R5为H或C1-C6烃基。该类化合物毒性极小，能显著抑制肿瘤细胞的体外迁移和侵袭，并且较低浓度即具有抑制小鼠体内肿瘤转移的作用，同时还表现出对紫杉醇等细胞毒类抗肿瘤药的显著增敏作用。

【技术实现步骤摘要】
抗肿瘤化合物及其医药用途
本专利技术涉及生化医药
，更详细的是涉及一类抗肿瘤化合物及其医药用 途，具体涉及该化合物对肿瘤细胞迁移、侵袭的抑制能力，以及对小鼠体内肿瘤转移的抑制 作用，从而发挥肿瘤治疗作用。
技术介绍
扩散转移是恶性肿瘤的一个重要特征，也是导致恶性肿瘤患者治愈率低、死亡率 高的重要原因。近年研究表明肿瘤细胞的转移是由趋化运动介导的。趋化运动是指细胞能 够感受外界化学物质的浓度梯度，并沿着浓度梯度的方向做定向运动。科学家们一直致力 于探寻通过阻断肿瘤细胞趋化运动抑制肿瘤转移的方法。 目前国际市场上还没有专门用于抑制肿瘤转移的药物，非细胞毒类抗肿瘤药中抑 制肿瘤转移亚类仍然是一片空白。我国人口基数大，肿瘤患者众多，自主研发具有独立知识 产权的抗肿瘤转移的新型药物具有极其重大的现实意义。
技术实现思路
为了解决肿瘤转移的问题，本专利技术基于（4' -甲基-3' -硝基苯甲酰氨基）-乙酸 类化合物，合成并筛选出了一类水溶性好、抑制肿瘤转移活性高的新型化合物，并初步验证 其被开发成为抑制肿瘤转移新药的可能性。 我们课题组研究发现，（4' -甲基-3' -硝基苯甲酰氨基）-乙酸类化合物对多种 肿瘤细胞的迁移和侵袭具有较强的抑制作用，并且与紫杉醇合用时具有显著增敏作用，是 一种良好的候选药物分子。 具体的，本专利技术涉及如下各项： 1. -种式I的化合物：

【技术保护点】
一种式I的化合物：其中，R1选自由‑H或C1‑C6烃基，‑NH2，‑OH，‑O(CH2)nCH3(n＝0、1或2)，‑N(CH3)2，‑CH2N(CH3)2组成的组，R2选自α氨基酸或α羟基酸或‑OH(R1、R2不同时为‑CH3和‑OH)，其中X、Y为‑H,‑CH3,‑CH2OH,‑CH(OH)CH3,‑CH2SH,‑CH(CH3)2,‑CH2CH(CH3)2,‑CH(CH3)CH2CH3，‑CH2CH2SCH3，‑CH2COOH,‑CH2CONH2,‑CH2CH2COOH,‑CH2CH2CH2CH2NH2,或‑CH2CH2CONH2，R3‑R5为H或C1‑C6烃基。

【技术特征摘要】
1. 一种式I的化合物：其中，R1 选自由-H 或 C1-C6 烃基，-NH2, -OH，-O(CH2)nCH3Oi = 0、1 或 2)，-N(CH3)2, -CH2N(CH3)2 组成的组，-H，-CH3, -CH2OH, -CH (OH) CH3, -CH2SH, -CH (CH3) 2, -CH2CH (CH3) 2, -CH (CH3) CH2CH3, -CH2CH2SCH3, -CH2COOH, -CH2CONH2, -CH2CH2COOH, -CH2CH2CH2CH2NH2，或-CH 2CH2CONH2, R3-R5 为 H 或 C1-C6 烃 基。2. 根据权利要求1所述的化合物，其中，R1为H或C1-C6烃基，R2为a -氨基酸，R3-R5为H。3. 根据权利要求2所述的化合物，其中，R2为L-苯丙氨酸，即X为苄基，R1为-CH3，形 成（S) 2-(4' -甲基-3' -硝基苯甲酰氨基）-3-苯...

【专利技术属性】
技术研发人员：张宁，王银松，周平，郭华，罗艺，郝希山，
申请(专利权)人：天津市肿瘤研究所，
类型：发明
国别省市：天津;12