1,2-二氢喹啉衍生物或其盐的工业制备方法及其制备中间体技术

技术编号:10608785 阅读:127 留言:0更新日期:2014-11-05 18:22
本发明专利技术提供一种式(7)所示的化合物或其盐的制备方法,该方法包括:使R1基和R2基从式(5)所示的化合物或其盐上脱离的步骤;在碱的存在下使上述脱离步骤中得到的化合物(式(5)中,R1和R2为氢原子)或其盐与式(d)所示的化合物或其盐反应。该方法为具有糖皮质激素受体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物或其盐的制备方法,为无需利用柱色谱法进行的精制步骤的、适于工业生产的制备方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种式(7)所示的化合物或其盐的制备方法,其特征在于,该方法包括:使R1基和R2基从式(5)所示的化合物或其盐上脱离的步骤,其中条件是:在使R1基脱离的情况下,R1基不为氢原子,以及在碱存在下使上述脱离步骤中得到的式(6)所示的化合物或其盐与式(d)所示的化合物或其盐反应;式(5)中,R1表示氢原子或者与R2相同的基团,R2表示芳烷基、芳烷氧基烷基或者取代的甲硅烷基;式(d)中,Z表示脱离基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:山本悟功大野敦嗣工藤一弘伴正和三村孝大谷隆
申请(专利权)人:参天制药株式会社协和发酵生化株式会社
类型:发明
国别省市:日本;JP

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