含有司培前列素的医药制剂制造技术

本发明专利技术的目的是找出针对青光眼或高眼压症治疗药的效果不充分的患者显示出效果的、用于治疗或预防青光眼或高眼压症的医药制剂。可期待司培前列素针对其他的青光眼或高眼压症治疗药的效果不充分的患者显示出优异的降眼压作用。因此，本发明专利技术的含有司培前列素作为有效成分的医药制剂作为能够针对其他的青光眼或高眼压症治疗药的效果不充分的患者来治疗或预防青光眼或高眼压症的医药制剂是有用的。或预防青光眼或高眼压症的医药制剂是有用的。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有司培前列素的医药制剂


[0001]本专利技术涉及用于治疗或预防青光眼或高眼压症的医药制剂，其含有司培前列素(sepetaprost)作为有效成分，所述医药制剂被施予至其他的青光眼或高眼压症治疗药的效果不充分的患者。

技术介绍

[0002]青光眼是具有因各种病因而眼压上升、眼球的内部组织(视网膜、视神经等)受到损害从而以至失明的危险性的难治性的眼疾病。作为青光眼的治疗方法，通常有降眼压疗法，作为其代表性的治疗方法，有药物疗法、激光治疗法、手术疗法等。
[0003]在药物疗法中使用了拟交感神经药(sympathomimetic agent)(地匹福林(Dipivefrine)等非选择性刺激药、溴莫尼定(Brimonidine)等α2受体激动剂)、交感神经阻滞药(sympatholytic agent)(噻吗洛尔(Timolol)、苯呋洛尔(Befunolol)、卡替洛尔(Cartelol)、尼普地洛(Nipradilol)、倍他洛尔(Betaxolol)、左布诺洛尔(Levobunolol)、美替洛尔(Metipranolol)等β受体阻断剂；盐酸布那唑嗪(bunazosin hydrochloride)等α1受体阻断剂)、拟副交感神经药(匹鲁卡品(Pilocarpine)等)、碳酸酐酶抑制剂(乙酰唑胺(acetazolamide)等)、前列腺素(prostaglandin)类(异丙基乌诺前列酮(isopropyl unoprostone)、拉坦前列素(Latanoprost)、曲伏前列素(Travoprost)、比马前列素(Bimatoprost)等)、Rho激酶抑制剂(瑞舒地尔(Ripasudil))等药物。
[0004]这些药物之中，含有拉坦前列素的滴眼剂自1996年在国际上诞生以来，由于其强力的降眼压作用和良好的可接受性而在世界各国被广泛使用。然而，已知对于拉坦前列素而言，存在一定数量的效果不充分的患者。
[0005]另一方面，司培前列素是式(1)表示的化合物，并且在专利文献1中被作为庞大数量的化合物之一而记载。据记载，这些化合物具有强力且持续的降眼压作用，因此可以成为青光眼治疗剂。
[0006][化学式1][0007][0008]然而，在任意文献中均完全没有记载司培前列素对于其他的青光眼或高眼压症治疗药的效果不充分的患者显示怎样的效果，另外，也不存在与这样的效果相关的其他文献、研究报告。
[0009]现有技术文献
[0010]专利文献
[0011]专利文献1：国际公开第2011/013651号

技术实现思路

[0012]专利技术所要解决的课题
[0013]找出针对青光眼或高眼压症治疗药的效果不充分的患者显示出效果的、用于治疗或预防青光眼或高眼压症的医药制剂是非常令人感兴趣的课题。
[0014]用于解决课题的手段
[0015]因此，本申请的专利技术人进行了深入研究，结果发现司培前列素针对其他的青光眼或高眼压症治疗药的效果不充分的患者显示出优异的降眼压作用，从而完成了本专利技术。具体而言，本专利技术提供以下方案。
[0016]〔1〕
[0017]用于治疗或预防青光眼或高眼压症的医药制剂，其含有司培前列素作为有效成分，所述医药制剂被施予至其他的青光眼或高眼压症治疗药的效果不充分的患者。
[0018]〔2〕
[0019]如前述〔1〕所述的医药制剂，其中，前述治疗或预防青光眼或高眼压症是指：在利用前述其他的青光眼或高眼压症治疗药进行了青光眼或高眼压症的治疗或预防之后，进一步利用前述有效成分使眼压下降从而治疗或预防青光眼或高眼压症。
[0020]〔3〕
[0021]如前述〔1〕或〔2〕所述的医药制剂，其中，前述其他的青光眼或高眼压症治疗药的有效成分为前列腺素F
2α
衍生物。
[0022]〔4〕
[0023]如前述〔1〕～〔3〕中任一项所述的医药制剂，其中，前述其他的青光眼或高眼压症治疗药的有效成分为拉坦前列素。
[0024]〔5〕
[0025]如前述〔1〕～〔4〕中任一项所述的医药制剂，其中，司培前列素的含量为0.0001～0.05％(w/v)。
[0026]〔6〕
[0027]如前述〔1〕～〔5〕中任一项所述的医药制剂，其中，司培前列素的含量为0.001～0.005％(w/v)。
[0028]〔7〕
[0029]如前述〔1〕～〔6〕中任一项所述的医药制剂，其中，司培前列素的含量为0.002％(w/v)。
[0030]〔8〕
[0031]如前述〔1〕～〔7〕中任一项所述的医药制剂，其为滴眼剂。
[0032]〔9〕
[0033]用于治疗或预防青光眼或高眼压症的医药制剂，其含有司培前列素作为有效成分，前述青光眼为对利用除司培前列素以外的其他有效成分进行的青光眼治疗具有抵抗性的青光眼，前述高眼压症为对利用前述其他有效成分进行的高眼压症治疗具有抵抗性的高
眼压症。
[0034]〔10〕
[0035]治疗或预防青光眼或高眼压症的方法，其包括将含有司培前列素作为有效成分的医药制剂施予至患者的步骤，所述方法中，前述患者为其他的青光眼或高眼压症治疗药的效果不充分的患者。
[0036]〔11〕
[0037]如前述〔10〕所述的方法，其中，前述治疗或预防青光眼或高眼压症是指：在利用前述其他的青光眼或高眼压症治疗药进行了青光眼或高眼压症的治疗或预防之后，进一步利用前述有效成分使眼压下降从而治疗或预防青光眼或高眼压症。
[0038]〔12〕
[0039]如前述〔10〕或〔11〕所述的方法，其中，前述其他的青光眼或高眼压症治疗药的有效成分为前列腺素F
2α
衍生物。
[0040]〔13〕
[0041]如前述〔10〕～〔12〕中任一项所述的方法，其中，前述其他的青光眼或高眼压症治疗药的有效成分为拉坦前列素。
[0042]〔14〕
[0043]如前述〔10〕～〔13〕中任一项所述的方法，其中，前述医药制剂中的司培前列素的含量为0.0001～0.05％(w/v)。
[0044]〔15〕
[0045]如前述〔10〕～〔14〕中任一项所述的方法，其中，前述医药制剂中的司培前列素的含量为0.001～0.005％(w/v)。
[0046]〔16〕
[0047]如前述〔10〕～〔15〕中任一项所述的方法，其中，前述医药制剂中的司培前列素的含量为0.002％(w/v)。
[0048]〔17〕
[0049]如前述〔10〕～〔16〕中任一项所述的方法，其中，前述施予是滴眼施予。
[0050]〔18〕
[0051]用于治疗或预防青光眼或高眼压症的方法，其包括将含有司培前列素作为有效成分的医药制剂施予至患者的步骤，所述方法中，前述青光眼为对利用除司培前列素以外的其他有效成分进行的青光眼治疗具有抵抗性的青本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.用于治疗或预防青光眼或高眼压症的医药制剂，其含有司培前列素作为有效成分，所述医药制剂被施予至其他的青光眼或高眼压症治疗药的效果不充分的患者。2.如权利要求1所述的医药制剂，其中，所述治疗或预防青光眼或高眼压症是指：在利用所述其他的青光眼或高眼压症治疗药进行了青光眼或高眼压症的治疗或预防之后，进一步利用所述有效成分使眼压下降从而治疗或预防青光眼或高眼压症。3.如权利要求1或2所述的医药制剂，其中，所述其他的青光眼或高眼压症治疗药的有效成分为前列腺素F
2α
衍生物。4.如权利要求1～3中任一项所述的医药制剂，其中，所述其他的青光眼或高眼压症治疗药的有效成分为拉坦前列素。5.如权利要求1～4中任一项所述的医药制剂，其中，司培前列素的含量为0.0001～0.05％(w/v)。6.如权利要求1～5中任一项所述的医药制剂，其中，司培前列素的含量为0.001～0.005％(w/v)。7.如权利要求1～6中任一项所述的医药制剂，其中，司培前列素的含量为0.002％(w/v)。8.如权利要求1～7中任一项所述的医药制剂，其为滴眼剂。9.用于治疗或预防青光眼或高眼压症的医药制剂，其含有司培前列素作为有效成分，所述青光眼为对利用除司培前列素以外的其他有效成分进行的青光眼治疗具有抵抗性的青光眼，所述高眼压症为对利用所述其他有效成分进行的高眼压症治疗具有抵抗性的高眼压症。10.治疗或预防青光眼或高眼压症的方法，其包括将含有司培前列素作为有效成分的医药制剂施予至患者的步骤，所述方法中，所述患者为其他的青光眼或高眼压症治疗药的效果不充分的患者。11.如权利要求10所述的方法，其中，所述治疗或预防青光眼或高眼压症是指：在利用所述其他的青光眼或高眼压症治疗药进行了青光眼或高眼压症的治疗或预防之后，进一步利用所述有...

【专利技术属性】
技术研发人员：山元誉子，谷口孝纯，岛崎敦，木村惠利香，
申请(专利权)人：参天制药株式会社，
类型：发明
国别省市：