噻吩并噻喃并吡唑类化合物及其医药应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及噻吩并噻喃并吡唑类化合物及其应用。噻吩并噻喃类化合物包括噻吩并噻喃并吡唑类化合物的衍生物和药学上适用的盐，噻吩并噻喃并吡唑类化合物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐可以与现有药物合并或单独使用作为脂氧合酶抑制剂，用于治疗与花生四烯酸代谢过程有关的相关疾病如炎症、痛风、头痛、牙痛、神经痛和关节痛等慢性钝痛。

【技术实现步骤摘要】
噻吩并噻喃并吡唑类化合物及其医药应用
本专利技术属于医药
，涉及噻吩并噻喃并吡唑类化合物及其作为脂氧合酶抑制剂应用，及其制备方法。
技术介绍
炎症是机体对各种炎性刺激引起组织损害而产生的一种基本病理过程，也是机体对感染的一种防御机制，炎症主要表现为红肿、疼痛等。对于炎症的治疗，早期曾广泛使用糖皮质激素类抗炎药，也取得了令人瞩目的效果，但糖皮质激素类药物长期使用会产生依赖性，且易引起肾上腺皮质功能衰退等副作用。自20世纪50～60年代出现保泰松(Phenylbutazone)、吲哚美辛(Indomethacin)和布洛芬(Ibuprofen)等药物后，非甾体抗炎药(NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs,NSAIDs)引起了人们的关注，并逐渐成为抗炎药研究和开发的重点。20世纪70年代初，人们发现非甾体抗炎药的作用机制是通过抑制环氧合酶(Cycloxygenase,COX)或脂氧合酶(Lipoxygenase,LOX)从而抑制花生四烯酸(ArachidonicAcid,AA)的代谢途径达到抗炎的目的。炎症是一个复杂过程，多种因素均能生成“致炎物质”，其本文档来自技高网...

【技术保护点】
噻吩并噻喃并吡唑类化合物，其前体药物和药物活性代谢物以及其药学上可接受的盐，选自：1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑甲酰基)‑4‑(4‑甲基苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(二苯基甲基)哌嗪；N,N‑二乙基‑7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑酰胺；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3‑c]吡唑‑3‑羰基)‑4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)哌嗪；1‑(7‑溴‑1,4‑二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃...

【技术特征摘要】
1.如下的噻吩并噻喃并吡唑类化合物，及其药学上可接受的盐在制备治疗5-脂氧合酶阻断炎症介质白三烯的形成而产生的神经痛和关节痛药物中的应用：1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-甲酰基)-4-(4-甲基苯基)哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(二苯基甲基)哌嗪；N,N-二乙基-7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-酰胺；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(3-氯-4-氟苯基)哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(4-氯苯基)哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(4-三氟甲氧基苯基)哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(2-氟苯基)哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(4-三甲氧基苯基)哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-苯基哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(4-氟苯基)哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-甲基哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-苄基哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-[(4-氯苯基)(苯基)甲基]哌嗪；N-叔丁基-7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-酰胺；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(3-溴苯基)哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(4-乙氧基苯基)哌嗪；4-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)吗啉；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)吡咯烷；N-异丙基-7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-酰胺；N-(2-二乙胺基)乙基-7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-酰胺；N,N-二甲基-7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-酰胺；N-苯基-7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-酰胺；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)哌啶；N–苄基-7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-酰胺；N–(呋喃-2-基亚甲基)-7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-酰胺；N–(吡啶-2-基)-7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-酰胺；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(3,5-二三氟甲基苯基)哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(3,4-二氟苯基)哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(2-甲基苯基)哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3-羰基)-4-(2-氯苯基)哌嗪；1-(7-溴-1,4-二氢噻吩并[3’,2’:5,6]噻喃并[4,3-c]吡唑-3...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡春，王欣，金辄，刘晓平，黄二芳，孙蕊，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21