作为HDAC6抑制剂和用作抗肿瘤剂的杂环酰胺化合物制造技术

技术编号:10285132 阅读:264 留言:0更新日期:2014-08-06 09:51
本发明专利技术描述了式I化合物,包含该化合物的药物组合物以及用该化合物治疗癌症、神经系统疾病、神经退行性疾病、中风、创伤性脑损伤、寄生虫感染、炎症或自身免疫性疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式I化合物,或其药学上可接受的盐,其中,L和L'选自氮原子或碳原子,条件是L和L'是不同的原子;X为O、S、CH2、C(O)、或键,条件是当L为氮原子时,X不为O和S;Y为键、未取代或取代的杂芳基、或芳基;Z为键或选自下组:C1‑8亚烷基、NRa、C(O)C1‑8亚烷基、C1‑8亚烷基NRa、C1‑6亚烷基亚芳基C1‑6亚烷基、C2‑8亚烯基,C1‑6亚烷基亚芳基、C1‑6亚烷基亚杂芳基、C2‑6亚烯基亚芳基C1‑6亚烷基;上述任一基团是未取代的或被一个或多个Ra取代;M选自:‑NHOH、CH2SH、CH2SC(O)C1‑8烷基、CH2SC(O)芳基、CH2SC(O)杂芳基、CH2SC(O)C1‑8亚烷基芳基、CH2SC(O)C1‑8亚烷基杂芳基或其中,选自如下的杂环基部分:其中,选自如下的杂环基部分:其中,A’、B’、D和E各自独立地选自N或C(Ra);其中,中,B环为5至7元碳环或其中一个或多个碳原子被C(O)、O、S、NRc取代的5至7元碳环,其中Rc选自氢、C1‑C6烷基、C1‑C6环烷基、SO2Re、C(O)Re,其中,Re为C1‑C6烷基、C1‑C6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基,条件是B环中不存在N‑O或N‑S键;其中,选自如下的杂环基部分:其中,A’、B’、D和E各自独立地选自N或C(Ra),条件是A’、B’、C和D中至少一个是N,其中,是5至7元碳环或其中一个或多个碳原子被C(O)、O、S、NRc取代的5至7元碳环,其中Rc选自氢、C1‑C6烷基、C1‑C6环烷基、芳基、杂芳基、C1‑C6亚烷基芳基、C1‑C6亚烷基杂芳基、SO2Re、C(O)Re,其中,Re为C1‑C6烷基、C1‑C6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1‑C6亚烷基芳基、C1‑C6亚烷基杂芳基;其中,选自如下的杂环基部分:其中,选自如下:上述基团任选地被一个或多个Ra和Rb取代;Ra和Rb各自独立选自:氢、脂肪族、环脂肪族、杂脂肪族、杂环基、芳香族、杂芳香族、芳基、杂芳基、烷基芳基、杂烷基芳基、烷基杂芳基、杂烷基杂芳基、烷氧基、芳氧基、杂烷氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳硫基、杂烷硫基、杂芳硫基、F、Cl、Br、I、‑OH、‑NO2、‑CN、‑CF3、‑CH2CF3、‑CHCl2、‑CH2OH、‑CH2CH2OH、‑CH2NH2、‑CH2SO2CH3、‑C(O)Rx、‑CO2(Rx)、‑CON(Rx)2、‑OC(O)Rx、‑OCO2Rx、‑OCON(Rx)2、‑N(Rx)2、‑SF5、‑S(O)Rx、‑S(O)2Rx、‑NRx(CO)Rx,其中,各个Rx独立地包括脂肪族、环脂肪族、杂脂肪族、杂环基、芳香族、杂芳香族、芳基、杂芳基、烷基芳基、烷基杂芳基、杂烷基芳基、或杂烷基杂芳基,其中,所述脂肪族、环脂肪族、杂脂肪族、杂环基、烷基芳基或烷基杂芳基取代基中任一是取代的或未取代的、支链或无支链的、饱和或不饱和的,以及所述芳香族、杂芳香族、芳基、杂芳基、‑(烷基)芳基或–(烷基)杂芳基取代基中任一是取代的或未取代的;其中,相邻的两个Ra或Ra和Rb可形成5至7元碳环或5至7元杂环,其中一个或两个碳原子被一个或两个S、O或NRc取代。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:王召印李连海
申请(专利权)人:南京奥昭生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1