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弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术
弗哈夫曼拉罗切有限公司共有1287项专利
用作IP拮抗剂的烷氧基羰基氨基苯甲酸或烷氧基羰基氨基四唑基苯基衍生物制造技术
本发明涉及通常作为IP受体拮抗剂且由通式(Ⅰ)所示的化合物,其中G↑[1]选自基团a、b↑[1]和b↑[2];(式a、b↑[1]和b↑[2])以及A和G↑[2]如说明书中所定义;或其单个的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用...
新的具有5-HT6受体亲和性的吲哚衍生物制造技术
本发明涉及一般具有5-HT6受体亲合性并且由式(Ⅰ)代表的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、或可药用的盐或溶剂化物,其中R↑[5]、R↑[6]或R↑[7]之一为通式(B)的基团,其中W为-CH-基团或氮原子,其它取...
用作mGluR2拮抗剂Ⅱ的二氢-苯并[b][1,4]二氮杂-2-酮衍生物制造技术
本发明涉及通式Ⅰ的二氢-苯并[b][1,4]二氮杂*-2-酮衍生物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、X和Y如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍的药物中的...
2-(3,5-二-三氟甲基-苯基)-N-[6-(1,1-二氧代-1λ* -硫代吗啉-4-基)-4-(2-甲基或4-氟-2-甲基取代的)苯基-吡啶-3-基]-N-甲基-异丁酰胺制造技术
本发明涉及化合物2-(3,5-二-三氟甲基-苯基)-N-[6-(1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)-4-邻甲苯基-吡啶-3-基]-N-甲基-异丁酰胺和2-(3,5-二-三氟甲基-苯基)-N-[6-(1,1-二氧代-1λ↑[6]-...
具有5-HT 受体亲和性的芳基磺酰基衍生物制造技术
本发明涉及普遍具有HT↓[6]受体亲和性且由式(Ⅰ)代表的化合物或其可药用的盐或溶剂化物,其中Ar、R↑[1]和R↑[2]如说明书中所定义。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物、其作为治疗剂的用途及其制备方法。
8-甲氧基-(1,2,4)三唑并(1,5-A)吡啶衍生物及其作为腺苷受体配体的应用制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物及其可药用盐,其中R↑[1]为苯基或噻吩基,其中的环可以是未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基选自卤素、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、乙酰氨基、乙酰基、低级链烯基、-C(O)O-低级烷基或硫代-低级烷...
作为α-1肾上腺素能拮抗剂的喹唑啉衍生物制造技术
本发明涉及通常为α-1B肾上腺素能受体拮抗剂的化合物或其前药、单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物,或其可药用盐或溶剂化物,该化合物如通式(Ⅰ)所示,其中R↑[1]、R↑[2]、m、n和A为说明书所定义。本发明还涉及含有这种化合...
假多晶型的卡维地洛制造技术
本发明涉及1-(4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇(卡维地洛)的假多晶型或者其旋光活性形式或药学上可接受的盐的假多晶型、其制备方法和含有它们的药物组合物。
用作腺苷受体拮抗剂的5-甲氧基-8-芳基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物及其可药用盐,其中R↑[1]是氢、卤素或低级烷氧基;R↑[2]是氢或-C(O)-低级烷基或-C(O)-苯基,其中的苯环是未取代的或者被一或两个选自卤素、低级烷氧基或三氟甲基的取代基取代;或者R↑[2]是-C(...
用作腺苷受体配体的苯并噻唑衍生物制造技术
本发明涉及通式Ⅰ化合物及其可药用酸加成盐,其中R是苯基、吡啶-2-基、-C(O)-O-低级烷基、C(O)-低级烷基、-C(O)-吗啉基、-C(O)-NR’↓[2]、-(CH↓[2])n-NR’↓[2]或-(CH↓[2])n-O-低级烷基...
苯并噻唑衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物及其可药用酸加成盐,其中R↑[1]是氢或低级烷基;R↑[2]是低级烷基、-(CH↓[2])↓[n]-O-低级烷基、-C↓[3-6]-环烷基或-(CH↓[2])↓[n]-NR’↓[2];R’是氢、低级烷基或-(C...
稠环吡唑衍生物制造技术
本发明涉及化合物,它们一般是CRF-1受体拮抗剂,并且由式(Ⅰ)或(Ⅱ)所代表,其中Ar是任选被取代的芳基或杂芳基,R↑[1]-R↑[4]如说明书所定义,或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、或药学上可接受的盐。本发明进一步...
作为毒蕈碱受体拮抗剂的4-哌啶基烷基胺衍生物制造技术
本发明涉及总的来说是毒草碱受体拮抗剂的通式(Ⅰ)化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物,其中p、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和A如说明书中所定义。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、其制备...
用作腺苷受体调节剂的苯并噻吩化合物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物及其可药用酸加成盐,其中R是任选被卤素取代的苯基,或者是任选被低级烷基取代的吡啶-3-或-4-基,或者是-NR↑[1]R↑[2],其中R↑[1]和R↑[2]与它们所连接的N原子一起形成选自下列的杂环:吗啉基、硫...
苯并噻唑化合物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物及其可药用酸加成盐,其中R↑[1]是3,6-二氢-2H-吡喃-4-基、5,6-二氢-4H-吡喃-3-基、5,6-二氢-4H-吡喃-2-基、四氢吡喃-2-、-3-或-4-基、环己-1-烯基、环己基,或者是可任选在...
D-脯氨酸的前药制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)或(ⅠA)化合物以及所述化合物的可药用盐,如右式其中R↑[1]和R↑[2]彼此独立并表示低级烷氧基、低级链烯氧基、苄氧基、羟基、-OCH(CH↓[3])OC(O)-低级烷基或OCH↓[2]C(O)N(R↑[3])(R↑...
作为腺苷受体配体的7-氨基苯并噻唑衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物,如上式已发现该通式(Ⅰ)化合物是腺苷受体配体。具体而言,本发明化合物对A↓[2A]-受体具有良好的亲合性,因此可用于治疗与该受体相关的疾病。
作为神经激肽-1受体拮抗剂的4-苯基-吡啶衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物,其中R是氢或卤素等等;R和R↑[2]或R↑[4]和R↑[4’]可一起构成-CH=CH-CH=CH-,任选地被一个或两个选自低级烷基、卤素或低级烷氧基的取代基取代;X是-C(O)N(R↑[8])-、(CH↓[...
作为单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂的吡啶酰氨基衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的吡啶酰氨基衍生物,其中X或Y之一为-N=,另一个为-CR↑[7]=,且R↑[1]至R↑[7]如说明书所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物、制备它们的方法以及它们在制备用于治疗或预防其中MAO-B抑制剂可能有利的...
作为α-1激动剂的取代吲哚制造技术
本发明涉及作为α-1受体激动剂、优选为α-1A/L受体激动剂的、以通式Ⅰ代表的化合物,其中X为-S(O)↓[n]-或-C(O)-,A为(C↓[1-6])-烷基、芳基、杂芳基、羟基(C↓[1-6])-烷基或-(CH↓[2])↓[p]-NR...
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