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弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术
弗哈夫曼拉罗切有限公司共有1287项专利
作为mGluR1增强剂的唑制造技术
通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐: *** (Ⅰ) 其中: R↑[1]和R↑[2]中的一个表示三氟甲基,另一个表示氢; R↑[3]、R↑[3’]各自独立地表示氢或卤素。
取代的苯并噻唑衍生物的环化方法技术
一种制备式Ⅰ的氨基取代的苯并噻唑衍生物的方法: *** Ⅰ 其中 R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]各自独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素; R↑[4]为氢、低级烷基、低级烷基氧、卤素, 或为未取代的...
2-(3,5-二-三氟甲基-苯基)-N-[6-(1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)-4-(4-氟-2-甲基-苯基)-吡啶-3-基]-N-甲基-异丁酰胺的新晶体变体制造技术
本发明涉及2-(3,5-二-三氟甲基-苯基)-N-[6-(1,1-二氧代-1λ↑[6]-硫代吗啉-4-基)-4-(4-氟-2-甲基-苯基)-吡啶-3-基]-N-甲基-异丁酰胺的新晶体变体,其特征在于采用Cu↓[Kα]放射于2θ=4.5、...
哌啶-苯磺酰胺衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物及其药学可接受的酸加成盐,下式化合物及其药学可接受的酸加成盐,其中R↑[1]是低级烷基、-(CH↓[2])↓[n]-芳基,其是非取代的或者被选自低级烷基、低级烷氧基、-OCF↓[3]、卤素、-NR′R″或三氟...
非核苷逆转录酶抑制剂制造技术
本发明涉及其中R↑[1]至R↑[4]如概述中定义的新的式(Ⅰ)吡唑衍生物及其可药用的盐和溶剂化物,采用式(Ⅰ)化合物来抑制或调节人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的方法,以及式(Ⅰ)化合物与至少一种溶剂、载体或赋形剂混合的药物组合物。该化...
用作5-HT* 调节剂的2,5-取代的四氢异喹啉制造技术
本发明提供式(Ⅰ)化合物及其可药用盐或其前体药物,其中n、X、Y、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和R↑[5]如文中定义。本发明还提供了式(Ⅰ)化合物的制备方法、含有式(Ⅰ)化合物的组合物和式(Ⅰ)化合物用作5-HT↓[6...
咪唑-4-基-乙炔基-吡啶衍生物制造技术
4-[1-芳基-咪唑-4-基乙炔基]-2-烷基-吡啶和4-[1-杂芳基-咪唑-4-基乙炔基]-2-烷基-吡啶衍生物及其可药用盐,用于治疗或预防完全或部分由代谢型谷氨酸受体5介导的疾病,如急性、创伤性和慢性神经系统变性过程,如阿尔茨海默氏...
喹啉酮/苯并嗪酮衍生物及其用途制造技术
本发明提供式(Ⅰ)化合物及其可药用盐或其前体药物,其中m、p、q、r、A、E、X、Y、R↑[1]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]、R↑[8]和R↑[9]如文中定义。本发明也提供制备式化合物Ⅰ方法、含有式化合物Ⅰ的组合物及...
用于治疗HIV介导的疾病的非核苷逆转录酶抑制剂Ⅰ制造技术
本发明涉及新的式(Ⅰ)杂环化合物及其可药用盐和溶剂化物,其中R↑[1]、R↑[4]、X↑[1]和X↑[2]如概述中所定义,还涉及用式(Ⅰ)化合物来抑制或调控人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的方法,含有式(Ⅰ)化合物与至少一种溶剂、载体或...
用于制备1,2-二氨基化合物的不使用叠氮化物的方法技术
本发明提供了由其中R↑[1]、R↑[1′]、R↑[2]和R↑[2′]具有说明书中所给出的含义的式(Ⅱ)的1,2-环氧化物制备其中R↑[1]、R↑[1′]、R↑[2]、R↑[2′]和R↑[3]具有说明书中所给出的含义的式(Ⅰ)的1,2-二...
作为腺苷受体配体的7-([1,4]二烷-2-基)-苯并噻唑衍生物制造技术
本发明涉及通式Ⅰ化合物及其可药用的酸加成盐,其中:R↑[1]是如权利要求1中所述的二噁烷基团;R↑[2]是未取代或被取代的-(CH↓[2])↓[n]-吡啶-2-、3-或4-基;或者是未取代或者单-或二-取代的-(CH↓[2])↓[n]-...
用作IP拮抗剂的咪唑啉-2-基氨基苯基酰胺制造技术
式Ⅰ所示的可以作为IP受体调节剂、特别是IP受体拮抗剂的化合物,其中A、R↑[1]和R↑[2]如说明书中所定义;以及单个的异构体、异构体的外消旋或或非外消旋混合物及其可药用盐或溶剂化物。还公开了含有该化合物的药物组合物以及用作治疗剂的方法。
作为腺苷受体配体的2-咪唑-苯并噻唑制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的2-咪唑-苯并噻唑,其中R↑[1]为苯基或含有N和/或O的杂环;R↑[2]为咪唑或并环咪唑,其选自式a)、b)、c)、d)或e);R↑[3]为氢、苯基、2,3-二氢-苯并[1,4]二噁烯-6-基、苯并[b]噻吩-3...
具有CRF活性的稠合的嘧啶衍生物制造技术
本发明涉及通常是CRF-1受体拮抗剂且由式Ⅰ代表的化合物,其中X↑[1]是(CH↓[2])↓[n],n是0至2,且R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如说明书中所定义,或单独的异构体、异构体的外消旋或非-外消旋混合物或其药学上...
作为α-1肾上腺素能激动剂的甲基吲哚和甲基吡咯并吡啶制造技术
本发明涉及这样的化合物,它们是α-1受体激动剂,优选α-1A/L受体激动剂,它们由式(Ⅰ)表示,其中m、A、X、Y、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和R↑[5]如说明书所定义;或其单一异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物...
用作腺苷受体的配体的苯并噻唑衍生物制造技术
本发明涉及用于治疗涉及A↓[2A]受体的疾病的通式Ⅰ化合物及其可药用酸加成盐,其中R↑[1]是1,4-二氧杂环庚烷基或四氢吡喃-4-基;R↑[2]是-N(R)-(CH↓[2])↓[n]-5-或6元非芳香族杂环,其任选地被一个或多个选自低...
苯并噻唑衍生物及其在治疗涉及腺苷A 受体的疾病中的应用制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物及其可药用酸加成盐。该化合物可用于治疗涉及A↓[2A]受体的疾病。
作为γ-分泌酶抑制剂、用于治疗阿尔茨海默病的2,3,4,5-四氢苯并[f][1,4]噁吖庚因-5-甲酸酰胺衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的苯并噁吖庚因酮衍生物及其药学上适合的酸加成盐,其中R↑[1]为氢、低级烷氧基、卤素或-NR′R″;n为1或2;R′、R″彼此独立地为氢或低级烷基;R↑[2]为氢、低级烷基、-(CH↓[2])↓[m]-环烷基、-(CH...
苯并噻唑衍生物和其在治疗与腺苷A2A受体有关的疾病中的用途制造技术
本发明涉及用于治疗与A↓[2A]受体有关的疾病的通式(Ⅰ)化合物及其可药用的酸加成盐。
作为谷氨酸受体拮抗剂的杂芳基取代的咪唑衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)咪唑衍生物、其可药用盐以及其制备方法,其中,R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如说明书中定义。本发明还涉及所述咪唑衍生物在制备药物中的用途以及含有它们的药物,所述药物用于治疗或预防mGluR5受体介导的紊...
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