本发明涉及式Ⅰ的具有β－分泌酶抑制活性的新的特仑酸和特拉氨酸衍生物，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［５’］、Ｒ↑［６］和Ｒ↑［６’］如以上所定义，本发明还涉及它们的制备方法、含有所述的特仑酸和特拉氨...

本发明涉及其中Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｌ、Ｍ、Ｑ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］的定义如说明书和权利要求书所述的式Ⅰ的新型吡唑并－和咪唑并－嘧啶衍生物以及其制备方法、包含所说衍生物的药物组合物以及其在疾病的预防和治疗中的应用。

式（Ⅰ）化合物或其可药用的盐、溶剂化物或前药，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］、Ｒ↑［９］、Ｘ、Ｙ和ｍ如本文所定义。还提供了含有这些化合物的组合物、这些化合物在制备药物中...

本发明涉及用于治疗阿耳茨海默氏病的通式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ↑［１］是－（ＣＨＲ’）↓［ｑ］－芳基或－（ＣＨＲ’）↓［ｑ］－杂芳基，其未被取代或被低级烷基、低级烷氧基、ＣＦ↓［３］或卤素单－、二－或三－取代，或者是低级烷基、低级链烯基、－...

本发明涉及新型的杂环基取代的式（Ⅰ）的扁桃酸衍生物及其生理可接受盐，其中Ｒ↑［１］－Ｒ↑［６］和Ａ如说明书和权利要求书所定义。这些化合物抑制由因子Ⅶａ和组织因子诱导的凝血因子Ⅹａ、Ⅸａ和凝血酶形成并且可用作药物。

通式Ⅰ化合物及其具有药物活性的盐，其中，Ａ－Ｂ是－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ↓［２］－Ｏ－或－Ｏ－ＣＨ↓［２］－；Ｘ是氢或羟基；Ｒ↑［１］是任选被一个或两个取代基取代的芳基，所述的取代基选自卤素、低级烷基、氰基、ＣＦ↓［３］、...

本发明涉及式Ⅰ化合物及其可药用盐，其中，Ａ－Ｂ是ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］、－ＣＨ↓［２］－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ↓［２］－Ｓ－、－Ｓ－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ↓［２］－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）－ＣＨ↓［２］－、－Ｎ（Ｒ↑［４］...

本发明涉及式（Ⅰ）的被取代的喹唑啉酮化合物或其可药用的盐，其中Ｙ是Ｃ或Ｓ；当Ｙ是Ｃ时ｍ是１，当Ｙ是Ｓ时ｍ是２；ｎ是１或２；ｐ是０至３；ｑ是１至３；Ｚ是－（ＣＲ↑［ａ］Ｒ↑［ｂ］）↓［ｒ］－或－ＳＯ↓［２］－，其中ｒ是０至２且Ｒ↑［ａ］和...

本发明涉及式Ⅰ化合物在制备药物中的用途，所述药物用于调节α↓［２］亚型ＧＡＢＡ↓［Ａ］受体。本发明还涉及新的杂环化合物和含有所述化合物的药物组合物。此外，本发明还涉及抑郁、焦虑紊乱、精神病、学习或认知紊乱、睡眠紊乱、惊厥或癫痫紊乱或者疼...

本发明涉及式（Ⅰ）的化合物和其可药用的酸加成盐，其中Ｘ是－Ｓ－或－ＮＨ－；Ｒ↑［１］是烷基、链烯基、芳基烷基、芳基链烯基或芳基－Ｏ－烷基，其中芳基任选地被一个或多个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或低级卤代烷基的取代基取代；Ｒ↑［２］是氢...

本发明公开了用于治疗由Ｐ２Ｘ↓［３］或Ｐ２Ｘ↓［２／３］受体拮抗剂介导的疾病的化合物和方法，该方法包括对有需要的对象给予有效量的式（Ⅰ）化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物或前体药物，其中Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］...

本发明涉及式（Ⅰ）化合物、通过施用式（Ⅰ）化合物来治疗人免疫缺陷病毒介导的疾病的方法和用于治疗人免疫缺陷病毒介导的疾病的含有式（Ⅰ）化合物的药物组合物，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７...

本发明涉及式（Ⅰ）的新型吡咯烷－３，４－二甲酰胺衍生物以及它们的生理可接受盐，其中Ｒ↑［１］－Ｒ↑［９］和Ｘ如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物抑制凝血因子Ｘａ并且可用作药物。

本发明提供了式Ⅷ的６－［３－（杂）芳氧基－２－氟－苯甲基］－２Ｈ－哒嗪－３－酮化合物的制备方法，其中Ｒ↑［２］为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，Ｘ为Ｃ↓［１－６］烷基、卤素或其易衍生的官能团，Ｒ↑［５］为Ｈ、ＣＯ↓［２］Ｒ↑［５ａ］或...

式Ⅰ化合物、其水合物、溶剂化物及其盐在生产用于治疗ＨＩＶ感染或预防ＨＩＶ感染或治疗ＡＩＤＳ或ＡＲＣ的药物中的用途　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　其中　　　　Ｘ↑［１］选自－Ｏ－、－Ｓ－、－ＣＨ↓［２］－、－Ｃ（Ｏ）－；　　　　Ｒ↑［１］...

本发明涉及式（Ⅰ）化合物：４－羟基－４－甲基－哌啶－１－甲酸（４－甲氧基－７－吗啉－４－基－苯并噻唑－２－基）－酰胺和其可药用酸的加成盐。已经发现该化合物可用于治疗或预防阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈病、神经保护、精神分裂症、焦虑、...

式Ⅰ化合物或其可药用盐、溶剂化物或前药，其中ｍ、ｎ、ｐ、Ａｒ、Ｘ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］如本文所定义，以及包含这些化合物的组合物和所述的化合物在制备用于治疗下述疾病的药物中的用途：精神病、...

本发明涉及通式（Ⅰ）的二唑衍生物，其中Ａ、Ｅ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］如权利要求和说明书中所定义，及其在制备用于治疗所述疾病的药物中的用途以及制备它们的方法。

本发明涉及式（Ⅰ）化合物及其药学上可接受的盐，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］和ｐ如说明书和权利要求中所定义，本发明还涉及作为药物活性物质的本发明化合物、它们的生产方法和基于这些化合物的药物及其生产方法，以...

本发明提供了制备式（Ⅰ）的吡啶化合物的方法，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和ａ如说明书所定义。这些化合物可用作制备药学活性ＮＫ－１受体拮抗剂的中间体。