弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术

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  • 本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物,其中R↑[1]为被OR取代的环烷基或者为2-(7-氧杂-二环[2.2.1]庚-1-基)-乙基;R为氢、低级烷基或者C(O)-低级烷基;X为-CHR′-;且R′为氢或者低级烷基;以及其药学可接受的酸加成盐、光...
  • 本发明涉及通式(ⅠA)和通式(ⅠB)化合物,其中R↑[1]、R↑[2]彼此独立地是低级烷基或-(CH↓[2])↓[m]-O-低级烷基,或者与它们所连接的N原子一起形成杂环;R↑[3]是氢或低级烷基;R↑[4]是低级烷基;杂芳基是3H-咪...
  • 其中p、Ar、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[a]、R↑[b]、R↑[c]、R↑[d]和R↑[e]如本文所定义的式Ⅰ化合物或其可药用盐、包含其的药物组合物以及用其来制备治疗抑郁或焦虑的药物的方法。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)化合物,涉及通过给予式(Ⅰ)化合物治疗人免疫缺陷病毒介导的疾病的方法,还涉及用于治疗人免疫缺陷病毒所介导的疾病的药物组合物,所述组合物含有其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]如本文所定义的式(...
  • 本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物以及它们的可药用盐,其中R↑[1]为卤素;R↑[2]为-C(O)NH↓[2]、-C(NH↓[2])=N-OH、-C(O)CH↓[2]Br、-C(O)N(CH↓[3])OCH↓[3]或-C(O)-低级烷基,或者...
  • 本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、X、W、m和n如说明书和权利要求书所定义。该化合物可用于治疗与2,3-氧化角鲨烯-羊毛甾醇环化酶有关的疾病,例如高胆固醇血症、高脂血症、动脉粥样硬化、血管性疾...
  • 本发明涉及新的式(Ⅰ)的4-氨基甲基苄脒衍生物及其前药和可药用盐,其中Ar和X如说明书和权利要求书中定义。这些化合物抑制因子Ⅶa和组织因子所诱导的凝血因子Ⅹa、Ⅸa和凝血酶的形成,可用作药物。
  • 本发明涉及式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法、含有它们的药物组合物和其在制备药物中的用途,其中k、m、n、p、q、X、Y、Z、Ar、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如本文所定义。
  • 通式Ⅰ化合物及其可药用的酸加成盐、旋光纯的对映异构体、外消旋物或非对映异构混合物,    ***  Ⅰ    其中:    R↑[1]是芳基或杂芳基,未被取代或被一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、...
  • 本发明涉及通式(Ⅰ)化合物或其药学活性酸加成盐用于制备治疗精神分裂症的药物的用途,其中R↑[1]是低级烷基或卤素;R↑[2]是氢或卤素;R↑[3]是-(CHR′)↓[n]OH、任选被-(CHR′)↓[n]OH取代的苯基,或者是饱和、部分...
  • 本发明涉及下式Ⅰ的取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮杂*衍生物及其可药用酸加成盐,其中R↑[1]是氢、卤素、低级烷基、低级链炔基、环烷基、杂环烷基、苄基、氰基、低级烷氧基、OCF↓[3]、-N...
  • 具有式Ⅰ并且其中A、m和R↑[1]如本文定义的化合物是丙型肝炎病毒聚合酶抑制剂。也公开了用于治疗由HCV介导的疾病以及用来抑制肝炎病毒复制的组合物和方法。也公开了用于制备化合物(Ⅰ)的方法以及方法中所用的合成中间体。
  • 一种用于制备式Ⅰa或Ⅰb的化合物及其药物上可接受的加成盐的方法,    ***    其中    R为低级烷基;    该方法包括以下步骤:    a)用锂化试剂将式Ⅱ的化合物锂化为式Ⅲ的锂化化合物,    ***    b)将式Ⅲ的化...
  • 本发明涉及式Ⅰ化合物,其中R↑[1]-R↑[6]如说明书中所定义,这些化合物对GABA↓[B]受体具有活性,因此可以用于制备治疗包括焦虑和抑郁在内的CNS紊乱的药物。
  • 本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物及其药学活性酸加成盐,其中R↑[1]是基团(A)或(B)或(C)或(D);R↑[2]是非芳族杂环,或是OR’或N(R”)↓[2];R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH↓[2])↓[n]-环烷基;R”...
  • 本发明涉及用于治疗阿尔茨海默氏病的通式(Ⅰ)化合物及其可药用的酸加成盐和其所有形式的旋光纯对映体、外消旋体或非对映体及非对映体混合物,其中R是卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基;R↑[1]是氢、低级烷基或被卤素或羟基取代的低级烷基,或...
  • 本发明涉及用于治疗治疗神经学和神经精神病学障碍的通式Ⅰ化合物及其药用活性酸加成盐,其中式(Ⅱ)是A或B或C或D或E或F,R↑[1]是非芳香族杂环或者是OR’或N(R”)↓[2];R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或者是-(CH↓[2]...
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的卤素取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮杂*衍生物及其可药用酸加成盐。该化合物可用作认知增强剂,用于治疗认知障碍、焦虑、阿耳茨海默氏病和精神分裂症。
  • 本发明涉及新颖的式(Ⅰ)的二酰胺衍生物及其生理可接受盐,其中A、B、R↑[c]、D和E如说明书和权利要求书所定义。这些化合物抑制凝固因子Ⅹa并可用作药物。
  • 本发明公开式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,在式(Ⅰ)中,m、p、q、Ar、R↑[1]和R↑[2]如本文中所定义。本发明还提供了制备式(Ⅰ)化合物的方法、含有式(Ⅰ)化合物的组合物和使用式(Ⅰ)化合物的方法。