作为甘氨酸转运体l(GlyT-1)抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的二环和三环取代的苯甲酮化合物制造技术

技术编号:1508227 阅读:256 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及用于治疗治疗神经学和神经精神病学障碍的通式Ⅰ化合物及其药用活性酸加成盐,其中式(Ⅱ)是A或B或C或D或E或F,R↑[1]是非芳香族杂环或者是OR’或N(R”)↓[2];R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或者是-(CH↓[2])↓[n]-环烷基;R”是低级烷基;R↑[2]是NO↓[2]、CN或SO↓[2]R”;R↑[3]是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基;R↑[4]是氢、低级烷基、被卤素或CF↓[3]取代的苯基,或者是5或6元的芳香族杂环;R↑[5]/R↑[6]是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基,或者是被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基;R↑[7]是氢或低级烷基;n是0、1或2。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及通式I化合物及其药用活性酸加成盐 R1是非芳香族杂环或者是OR’或N(R”)2;R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或者是-(CH2)n-环烷基;R”是低级烷基;R2是NO2、CN或SO2R”;R3是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基;R4是氢、低级烷基、被卤素或CF3取代的苯基,或者是5或6元的芳香族杂环;R5/R6是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基,或者是被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基;R7是氢或低级烷基;n是0、1或2。本专利技术涉及通式I化合物、制备这些化合物的方法、包含它们的药物组合物以及它们在治疗神经学和神经精神病学障碍中的用途。已经出人意料地发现,通式I化合物是甘氨酸转运体1(GlyT-1)的良好抑制剂,并且它们对甘氨酸转运体2(GlyT-2)抑制剂有良好选择性。下面的式IA、IB、IC、ID、IE和IF的化合物都包括在本专利技术内式IA化合物及其药用活性酸加成盐 其中R1是非芳香族杂环或者是OR’或N(R”)2;R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或者是-(CH2)n-环烷基;R”是低级烷基;R2是NO2、CN或SO2R”;R3是本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ化合物及其药用活性酸加成盐***R↑[1]是非芳香族杂环,或者是OR’或N(R”)↓[2];R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或者是-(CH↓[2])↓[n]-环烷基;R”是低级烷基;R↑[2 ]是NO↓[2]、CN或SO↓[2]R”;R↑[3]是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基;R↑[4]是氢、低级烷基、被卤素或CF↓[3]取代的苯基,或者是5或6元的芳香族杂环;R↑[5]/R↑[6] 是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基,或者是被卤素取代的低级...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:S乔里顿R纳尔基齐昂RD诺可罗斯E皮纳德
申请(专利权)人:弗哈夫曼拉罗切有限公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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