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弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术
弗哈夫曼拉罗切有限公司共有1287项专利
作为5-HT6、5-HT24的苯并咪唑衍生物制造技术
式Ⅰ化合物或其可药用盐,其中m、n、X、Ar、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和R↑[5]如本文所定义。还提供了制备式Ⅰ化合物的方法,包含式Ⅰ化合物的组合物和使用式Ⅰ化合物的方法。
作为V1A受体拮抗剂的吲哚-3-基-羰基-哌啶-苯并咪唑衍生物制造技术
本发明涉及吲哚-3-基-羰基-哌啶-苯并咪唑衍生物,其作为V1a受体拮抗剂且由式Ⅰ代表:其中残基R↑[1]至R↑[7]如本文所定义。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物、它们在对抗痛经、高血压、慢性心衰、加压素不适当分泌、肝硬化、肾病...
对GABA-B-受体具有亲合性的2-羟基-丙酸衍生物和3-羟基-苯并呋喃-2-酮衍生物制造技术
本发明涉及式Ⅰ化合物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]和R↑[6]如说明书和权利要求书中定义的,该化合物对GABA↓[B]受体具有活性并且用于控制或预防CNS疾病,特别是疾病或障碍包括焦虑、抑郁、癫痫、精神...
作为MGLUR2拮抗剂的*二唑基吡唑并嘧啶类化合物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物、其制备方法、其在制备用于治疗CNS疾病的药物中的用途以及含有它们的药物组合物,其中A、E、G、J、L、R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]如说明书和权利要求中所定义。
作为加压素受体拮抗剂的吲哚-3-基-羰基氮杂螺环衍生物制造技术
本发明涉及用作V1a受体拮抗剂的吲哚-3-基-羰基-氮杂螺环衍生物,其以式Ⅰ表示,其中氮杂螺环首基A和基团R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]如本文所定义。本发明还涉及包含这类化合物的药物组合物,它们在治疗痛经、高血压、慢性心力衰竭、加压...
NNRT抑制剂制造技术
本发明提供了其中R↑[1]-R↑[4]如文中所定义的式(Ⅰ)化合物,其可用于治疗或预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染,或者治疗AIDS或ARC。另外本发明还提供了用根据式(Ⅰ)的化合物和含有相同化合物的组合物治疗或预防HIV感染的方法。另...
吲哚-3-基-羰基-哌啶和哌嗪衍生物制造技术
本发明涉及吲哚-3-基-羰基-哌啶和哌嗪衍生物,其作为V1a受体拮抗剂且由式Ⅰ代表,其中残基R↑[1]至R↑[3]如说明书所定义。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物、它们在用于痛经、高血压、慢性心衰、加压素不适当分泌、肝硬化、肾病综...
异*唑衍生物制造技术
本发明涉及式Ⅰ的芳基-异噁唑-4-羰基-吲哚-甲酰胺衍生物及它们的可药用酸加成盐,其中R↑[1]是氢、低级烷基或芳基;R↑[2]是低级烷基;R↑[3]是氢或卤素;R↑[4]/R↑[5]彼此独立地是氢、低级烷基、低级炔基、-(CH↓[2]...
萘啶衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的杂环衍生物,其中R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]如说明书和权利要求中所定义,该化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂。
作为P2X3拮抗剂的哌啶和哌嗪衍生物制造技术
其中R↑[1]、R↑[2a]、R↑[2b]、R↑[3]、Y、X、A、R↑[6]、R↑[7]和R↑[8]如本文所述的式(Ⅰ)的化合物是P2X↓[3]调节剂,可用于治疗疼痛和泌尿生殖系统、胃肠系统和呼吸系统障碍。
咪唑并苯并二氮杂*衍生物制造技术
本发明涉及式Ⅰ的取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮杂*衍生物,其中取代基的定义如权利要求中所述。已发现该类化合物对GABA Aα5受体结合位点表现出高亲和性和选择性并且可用作认知增强剂或用于...
N-苯基苯乙酰胺非核苷逆转录酶抑制剂制造技术
本发明提供了用于治疗HIV感染、或预防HIV感染、或者治疗AIDS或ARC的化合物。本发明化合物为式Ⅰ化合物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]和X如本文中所定义。另外本发明还公开了用文中定义的化合物和含有所...
作为mGluR5受体拮抗剂的噻唑并[4,5-C]吡啶衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物,在式(Ⅰ)中,R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]如说明书中所定义,该化合物作为代谢性谷氨酸受体拮抗剂,可用于治疗或预防mGluR5受体介导的疾病。
作为P2X3和P2X2/3调节剂的二氨基嘧啶类制造技术
治疗由P2X↓[3]和/或P2X↓[2/3]受体拮抗剂介导的疾病的化合物和方法,该方法包括对有此需要的个体施用有效量的式(Ⅰ)化合物:其中D、X、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]和R↑[...
作为因子Xa抑制剂的新环烷烃甲酰胺类化合物制造技术
本发明涉及新的式(Ⅰ)的环烷烃甲酰胺类及其生理学可接受的盐,其中X、X↑[1]、Y、Y↑[1]、R↑[1’]、R↑[1”]、R↑[2]、R↑[3]、m和n如本说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制凝血因子Xa,可以用作药物。
作为P2X3和P2X2/3调节剂的二氨基嘧啶类化合物制造技术
本发明公开了用于治疗P2X↓[3]和/或P2X↓[2/3]受体拮抗剂调节的疾病的化合物和方法,该化合物是式Ⅰ化合物,其中D、X、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]和R↑[8]如本文所定义。
作为5-HT6抑制剂的芳基磺酰基色满类化合物作为蛋白激酶抑制剂的吲哚基马来酰亚胺衍生物制造技术
式Ⅰ化合物,其中m、n、p、X、Ar、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和R↑[5]如本文所定义。公开了制备该化合物的方法和利用该化合物治疗5-HT↓[6]受体介导的疾病的方法。
3-芳基-异*唑-4-羰基-苯并呋喃衍生物制造技术
式Ⅰ的3-芳基-异噁唑-4-羰基-苯并呋喃衍生物及其可药用的酸加成盐: *** Ⅰ 其中 R↑[1]是氢或卤素; R↑[2]是氢、卤素、羟基、低级烷氧基、OCF↓[3]、-OCH↓[2]-R, R↑[3]...
作为凝血因子XA抑制剂的碳环稠合环胺制造技术
本发明涉及新颖的式(Ⅰ)碳环稠合的环胺及其生理可接受盐,其中A、X↑[1]至X↑[3]、Y↑[1]至Y↑[3]、Z、R↑[1]、R↑[2]、m和n如说明书和权利要求书所定义。这些化合物抑制凝血因子Xa且可用作药物。
制备THOC的新方法技术
一种用于制备吲哚,例如1,2,3,9-四氢-咔唑-4-酮及其衍生物的方法。
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