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弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术
弗哈夫曼拉罗切有限公司共有1287项专利
咪唑衍生物制造技术
本发明涉及式Ⅰ化合物:其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和X如说明书所定义,其制备方法和用途;该化合物可用于预防和治疗mGluR2受体介导的障碍。
(3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-茚满-1-基-胺制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的化合物其中R↑[1]为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或被卤素取代的低级烷基;R↑[2]为氢、低级烷基、芳基或杂芳基,其中芳基和杂芳基可以任选地被一个或多个选自由低级烷基或卤素组成的组的取代基取代;n为1或2;并涉及其...
对5-HT受体具有活性的(3,4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2-芳氧基-乙基)胺制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其可药用的酸加成盐和互变异构形式,其中R↑[1]是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或被卤素取代的低级烷基;R是氢或卤素;或R↑[1]和R与它们连接的碳原子一起是-CH=CH-CH=CH-;R↑[2]是氢、低级烷基...
作为杂环逆转录酶抑制剂的1,2,4-三唑-5-酮化合物制造技术
本发明提供了治疗或预防HIV感染、或治疗AIDS或ARC的化合物,包括施用其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]如本文所定义的根据式(Ⅰ)的化合物。
作为MGLUR2拮抗剂的乙炔基-吡唑并嘧啶衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的化合物、其制备方法、它们在制备用于治疗CNS障碍的药物中的用途和含有它们的药物组合物,其中R↑[1]至R↑[3]、A、M、L、E、G和J如说明书和权利要求书中所定义。
作为GABA-B增强剂的3-甲磺酰基喹啉制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]如以上所定义,这些化合物对GABA↓[B]受体具有活性,因此可用于制备控制或预防CNS病症的药物。
抗病毒的杂环化合物制造技术
式Ⅰ化合物是丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂,其中A、m和R↑[1]如本文所定义。还公开了抑制肝炎复制的组合物和方法、制备化合物的方法和该方法中作用的合成中间体。
8-烷氧基-4-甲基-3,4-二氢-喹唑啉-2-基胺和它们作为5-HT5A受体配体的用途制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其可药用酸加成盐,其中R↑[1]是氢、卤素或低级烷基;R↑[2]是低级烷基或环烷基;R↑[3]是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、环烷基或是任选被卤素取代的苄基;n是0、1或2。式Ⅰ化合物可用于治疗5-HT↓...
氯取代的胍类化合物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其可药用酸加成盐和互变异构体,其中R↑[1]是氢或卤素;R↑[2]是低级烷基;R↑[3]是氢、低级烷基、-(CH↓[2])↓[n]-环烷基、任选被卤素取代的-(CH↓[2])↓[n]-苯基,或是被卤素取代的低级...
新的环状胺制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的新环状胺,其中X↑[1]至X↑[3]、Y↑[1]至Y↑[3]、R↑[1’]、R↑[1”]和n如说明书和权利要求书中所定义,以及其生理学上可接受的盐。这些化合物抑制凝血因子Xa,能用作药物。
作为mGluR5拮抗剂的吡嗪-2-甲酰胺衍生物制造技术
本发明涉及用作代谢型谷氨酸受体拮抗剂的通式(Ⅰ)的新型吡嗪2-甲酰胺衍生物,其中R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]如本说明书和权利要求书中定义的。
新的杂芳基稠合的环状胺制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的新的杂芳基稠合的环状胺,其中A、X↑[1]至X↑[3]、Y↑[1]至Y↑[3]、Z、R↑[1]、R↑[2]、m和n如说明书和权利要求书中所定义,以及其生理学可接受的盐。这些化合物抑制凝血因子Xa并可用作药物。
芳氧基喹啉和其作为5-HT6的用途制造技术
本发明提供了式(Ⅰ)的化合物及其可药用盐,其中m、Ar、R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]如说明书所定义。本发明也提供了制备式(Ⅰ)的化合物的方法,包含式(Ⅰ)化合物的组合物,以及使用式(Ⅰ)的化合物的方法。
被取代的三唑衍生物和它们作为神经激肽3受体拮抗剂的用途制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐,其中R↑[1]为-(CRR’)↓[n]-芳基、-(CRR’)↓[n]-杂芳基、-(CRR’)↓[n]-O-芳基或-(CRR’)↓[n]-O-杂芳基,其中芳基或杂芳基为未取代的或被1个...
氟取代的2-氧代氮杂环庚烷衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物及其可药用酸加成盐、旋光纯对映体、外消旋体或其非对映体混合物,其中R↑[1]是被卤素取代的低级烷基、或未取代的、或被卤素取代的芳基或杂芳基;R↑[2]是杂环烷基、芳基或杂芳基,其是未取代的或被一个或多个选自卤...
吡唑并和咪唑并-嘧啶衍生物制造技术
本发明涉及其中A、D、E、L、M、Q、R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]的定义如说明书和权利要求书所述的式Ⅰ的新型吡唑并-和咪唑并-嘧啶衍生物以及其制备方法、包含所说衍生物的药物组合物以及其在疾病的预防和治疗中的应用。
作为P2X*和P2X*调节剂的二氨基嘧啶类化合物制造技术
本发明公开式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,在该式中,A、D、E、G、J、X、Y、Z、R↑[6]、R↑[7]和R↑[8]如说明书中所定义。本发明也提供了采用该化合物治疗由P2X↓[3]和/或P2X↓[2/3]受体拮抗剂调节的疾病的方法以及...
作为V1a受体拮抗剂的吲哚-3-羰基-螺-哌啶衍生物制造技术
本发明涉及用作V1a受体拮抗剂的吲哚-3-基-羰基-螺-哌啶衍生物,该衍生物由式(Ⅰ)表示,在式(Ⅰ)中,所述螺-哌啶头基团A和基团R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]如文中所定义。本发明另外涉及:包含此类化合物的药物组合物;它们在药物中...
合成芳氧基二氨基嘧啶类化合物的方法技术
本发明公开制备式(Ⅰ)化合物的方法,该方法包括采用碘化试剂处理式(d)化合物,从而形成式(Ⅰ)化合物,在式(Ⅰ)中,R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]如说明书中所定义。
作为GABA A*5逆激动剂的异*唑衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的芳基-异噁唑-4-羰基-吡咯-2-甲酸酰胺衍生物及其可药用酸加成盐,其中R↑[1]是氢、卤素、低级烷氧基、苯氧基或苄基氧基;R↑[2]是低级烷基、(CH↓[2])↓[n]-O-低级烷基或苯基;R↑[3]是氢或低级烷基...
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