本发明涉及新的式（Ⅰ）的吡咯烷衍生物及其生理学上可接受的盐，其中Ｘ、Ｙ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物抑制凝血因子Ｘａ并且可以用作药物。

本发明提供了式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，在式（Ⅰ）中ｐ、Ａｒ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［ａ］、Ｒ↑［ｂ］、Ｒ↑［ｃ］、Ｒ↑［ｄ］和Ｒ↑［ｅ］如文中所定义。还提供了药物组合物、使用方法和制备所述化合...

本发明涉及式（Ⅰ）的顺式－衍生物，其中Ｒ↑［１］是氢、卤素或低级烷基；Ｒ↑［２］／Ｒ↑［３］各自独立地是氢、卤素、ＣＮ、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；Ｘ是－Ｏ－或－Ｎ（Ｒ）－；Ｒ是氢或低级烷基；并涉...

一种方法，其包括：将式ｈ的吲哚丙酰胺化合物用Ｖｉｔｒｉｄｅ氢化，形成式ｉ的氨基丙基吲哚化合物，其中ｍ、Ａｒ、Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］如本文所定义。用本发明的方法制备的化合物可用于治疗ＣＮＳ适应症的单胺再摄取抑制剂。

本发明提供了式Ⅰ化合物或其可药用盐、溶剂化物或前药，其中ｐ、Ａｒ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［ａ］、Ｒ↑［ｂ］、Ｒ↑［ｃ］、Ｒ↑［ｄ］和Ｒ↑［ｅ］如说明书所定义。还提供了药物组合物、使用方法和制备该化合物的方法。该化合物可...

本发明涉及式Ⅰ的芳基－异噁唑－４－基－咪唑并［１，５－ａ］吡啶衍生物及其可药用的酸加成盐，其中：Ｒ↑［１］为氢、卤素、羟基、低级烷基、苄氧基或－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）－（ＣＯ）－五或六元杂芳基，所述杂芳基任选地被芳基和低级烷基取代；Ｒ↑［...

本发明涉及式Ⅰ异噁唑－４－基－噁二唑衍生物及其可药用酸加成盐，其中Ｒ↑［１］为氢、卤素、芳基、杂环基、杂芳基、氰基、低级烷基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－环烷基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｎ（Ｒ）↓［２］、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－...

本发明涉及式（Ⅰ）的芳基－异噁唑－４－基－咪唑衍生物及其可药用酸加成盐，其中Ｒ↑［１］－Ｒ↑［３］彼此独立地为氢或卤素；Ｒ↑［４］为氢、低级烷基、环烷基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｏ－低级烷基或被羟基取代的低级烷基；Ｒ↑［５］为－（Ｃ...

本发明涉及制备不饱和环状有机酸及其盐的技术。莽草酸为这类酸的一个实例。更具体地说，本发明涉及制备这些酸或其盐的衍生物，它们被酯化、缩酮化、被离去基官能化和／或带有环氧化物官能度。优选的方面可以用于以莽草酸为原料合成磷酸奥司他韦。

本发明涉及用作Ｖ１ａ受体拮抗剂并且由式（Ⅰ）表示的吲哚－３－基－羰基－螺－哌啶衍生物，其中螺哌啶的首基Ａ以及基团Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］如本文所定义。本发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，它们在对抗痛经、高血压、慢性心力衰竭...

本发明涉及通式（Ⅰ）的化合物及其可药用酸加成盐，其中Ｒ↑［１］是低级烷基或被卤素取代的低级烷基；Ｒ↑［２］是－Ｓ（Ｏ）↓［２］－低级烷基、－Ｓ（Ｏ）↓［２］ＮＨ－低级烷基、ＮＯ↓［２］或ＣＮ；Ｒ↑［３］是卤素、ＣＮ、低级烷基、被卤素取代...

本发明涉及式Ⅰ的芳基－异噁唑－４－基－咪唑并［１，２－ａ］吡啶衍生物及其可药用酸加成盐，其中Ｒ↑［１］是氢、卤素、羟基、低级烷基、苄氧基或－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）－（ＣＯ）－任选被芳基或被低级烷基取代的５或６元杂芳基；Ｒ↑［２］是氢、卤素...

本发明涉及式Ⅰ的化合物以及其药学活性的盐、式Ⅰ化合物的外消旋混合物、对映异构体、光学异构体和互变异构形式用于制备治疗抑郁、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍、应激相关障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性病症...

本发明涉及式（Ⅰ）化合物和它们的药学活性盐在制备治疗下列疾病的药物中的用途，在式Ⅰ中Ｒ是氢、氚、羟基、氨基、低级烷基、环烷基、低级烷氧基、卤素、氰基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、苯基、Ｏ－苯基、－Ｓ－苯基，其任选被卤素...

本发明涉及式Ⅰ的化合物以及其药学活性的盐、外消旋混合物、对映异构体、光学异构体和互变异构形式用于制备治疗抑郁、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍、应激相关障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性病症如阿耳茨海默...

本发明提供了用于治疗ＨＩＶ感染或预防ＨＩＶ感染、或治疗ＡＩＤＳ或ＡＲＣ的化合物。本发明的化合物为式Ⅰ所示的化合物，其中Ｒ１－Ｒ４和Ａｒ如本文中所定义。本发明还公开了利用本文所定义的化合物和包含所述化合物的药物组合物来治疗ＨＩＶ感染的方法。

一种在尤其是药物活性化合物的制备中用作中间体的式Ⅰ酰卤的制备方法。

一种由酰胺脱水得到腈类的方法，包括在一种三氧化硫和一种胺的加合物作为脱水试剂存在下在一种碱性反应混合物中进行脱水。脱水试剂的胺尤其是一种叔胺，如一种脂肪族胺如一种三烷基胺或者一种含氮杂芳族化合物如吡啶或一种吡啶衍生物。例如，由此脂肪族的...

本发明涉及一种在无定型金属合金催化剂上和溶剂中催化氢化有机化合物的方法，其中该氢化反应在溶剂的近临界或临界条件下进行。无定型金属合金可以通过骤冷具有低共熔固化点的合金熔体来制备。通过在氢分压为５～４００巴下进行氢化反应得到突出的时空产率...

将维生素Ａ化合物的Ｚ异构体或几种这类异构体的混合物催化异构化成为这种维生素Ａ化合物相应的全－Ｅ－和１３－Ｚ－异构体的混合物的方法，该方法详细描述请见说明书。这样生成的全－Ｅ－维生素Ａ和其链烷酰酯在全部异构体中具有最高的生物学活性因而几乎...