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弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术
弗哈夫曼拉罗切有限公司共有1287项专利
作为GLYT-1抑制剂的苯甲酰基-四氢吡啶制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物及其有药学活性的酸加成盐;其中,R↑[1]是非芳族杂环或OR’;R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH↓[2])↓[n]-环烷基;R↑[2]是NO↓[2]、CN或SO↓[2]R”;R”是低级烷基;Ar是...
作为GABA受体调节剂的四环咪唑并-苯并二氮杂*制造技术
本发明涉及以右式(Ⅰ)的取代的咪唑并[1,5-a][1,2,4]三唑并[1,5-d][1,4]苯并二氮杂*衍生物及其可药用酸加成盐,其中R↑[1]是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、硝基、环烷...
作为MGLUR2拮抗剂的吡唑并-嘧啶衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的吡唑并-嘧啶衍生物、其制备方法、其在治疗或预防代谢型谷氨酸受体介导的疾病中用途、其在制备用于治疗所述疾病的药物中的用途以及含有所述衍生物的药物组合物,其中R↑[1]至R↑[4]和A如说明书中所定义。
作为甘氨酸转运蛋白1抑制剂的杂环取代的苯基甲酮衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的酸加成盐,在式中,(i)为选自下列的芳族或部分芳族的双环状胺,该环状胺可以含有一个或多个另外的N原子。
作为GABA-B的别构增强剂的噻吩并-吡啶衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中R↑[1]-R↑[5]如说明书中所定义,这些化合物对GABA↓[B]受体具有活性,因此可以用于制备治疗CNS紊乱的药物。
萘满和茚满衍生物及其用途制造技术
式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,其中R↑[2]为(CR↑[3]R↑[4])↓[n]-NR↑[5]R↑[6]且m、p、q、Ar、R↑[1]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]和R↑[6]是如权利要求书所定义的,其为5-HT↓[6]和/或5...
色满衍生物及其在治疗CNS疾病中的用途制造技术
本发明涉及式Ⅰ化合物或其可药用盐,其中m、p、q、Ar、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如本文所定义。本发明还提供了式Ⅰ化合物的制备方法、包含式Ⅰ化合物的组合物和使用式Ⅰ化合物的方法。
四氢萘和茚满衍生物及其用途制造技术
本发明涉及式Ⅰ化合物或其可药用盐,其中R↑[2]是式(Ⅱ)的基团,m、n、p、q、r、R↑[1]和X如权利要求所定义,它们是5-HT↓[6]和5-HT↓[2A]的选择性激动剂。本发明还提供了包含这些化合物的组合物及其在制备用于治疗中枢神...
色满衍生物及其作为5-HT受体配体的用途制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物或其可药用盐,其中m、p、q、Ar、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如本文所定义。还提供了式(Ⅰ)化合物的制备方法、包含该化合物的组合物和使用式(Ⅰ)化合物的方法。
杂芳基乙酰胺制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)R↑[d]-C(O)-N(R↑[e])-R↑[c]-CH↓[2]-C(O)-N(R↑[a])(R↑[b])的新型杂芳基乙酰胺类化合物以及其生理学上可接受的盐,其中R↑[a]至R↑[e]的定义如说明书和权利要求书中所述。...
NK1拮抗物制造技术
本发明涉及式Ⅰ化合物及其可药用的酸加成盐,其中R↑[1]/R↑[1’]是氢或甲基;X是-C(O)N(CH↓[3])-或-N(CH↓[3])C(O)-,其用于治疗多种炎症病症、偏头痛、类风湿性关节炎、哮喘、炎症性肠病、催吐性反射的间介作用...
作为MGLUR5拮抗剂的吡啶-2-甲酰胺衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的化合物,其中R↑[1]至R↑[3]如说明书和权利要求中所定义;涉及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和其在制备可用于治疗CNS障碍的药物中的用途。
作为甘氨酸转运体1(GlyT-1)抑制剂用于治疗神经学和神经精神病学障碍的[4-(杂芳基)哌嗪-1-基]-(2,5-取代的-苯基)甲酮衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物及其可药用酸加成盐,其中R↑[1]是-OR↑[I’]、-SR↑[1’]或杂环烷基;R↑[1’]是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH↓[2])↓[n]-环烷基;R↑[2]是-S(O)↓[2]-低级烷基、-S...
作为MGLUR5拮抗剂的噻唑-4-甲酰胺衍生物制造技术
本发明涉及新型通式(Ⅰ)的噻唑-4-甲酰胺衍生物及其制备方法,所述化合物可用作代谢型谷氨酸受体拮抗剂,其中R↑[1]至R↑[4]如说明书所定义。
2-苯胺基-3,4-二氢-喹唑啉作为5HT*受体拮抗剂的用途制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的酸加成盐在制备用于治疗与5-HT↓[5A]受体相关疾病的药物中的用途,在式(Ⅰ)中,R↑[1]为氢、低级烷基或卤素;R↑[2]为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、卤素取代的低级烷基或氰基;aryl...
对映异构纯的4-吡咯烷子基苯基苄基醚衍生物的制备方法技术
本发明涉及对映异构纯的式(Ⅰ)的4-吡咯烷子基苯基苄基醚衍生物的制备方法,其中R↑[1]、R↑[21]、R↑[22]、R↑[23]、R↑[24]和n如说明书和权利要求书中定义,以及涉及可用于本发明的方法的中间体和盐。
制备作为MAOB抑制剂的纯4-吡咯烷子基苯基苄基醚衍生物的方法技术
本发明涉及制备式Ⅰ的对映异构纯的4-吡咯烷子基苯基苄基醚衍生物的方法,其中R↑[1]、R↑[21]、R↑[22]、R↑[23]、R↑[24]和n如说明书和权利要求书中定义,还涉及可用于本发明的方法的中间体及其盐。
作为甘氨酸转运体1(GlyT-1)抑制剂用于治疗神经学和神经精神病学障碍的2,5-二取代的苯甲酮衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物及其可药用酸加成盐,其中R↑[1]是-OR↑[1’]、-SR↑[1’]或杂环烷基;R↑[1’]是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH↓[2])↓[n]-环烷基;R↑[2]是-S(O)↓[2]-低级烷基或-S...
用于呕吐的用作NK-I拮抗剂的代谢物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物其中R是甲基;且R↑[1]是4-甲基-4-氧基-哌嗪-1-基;或者R是CH↓[2]OH,且R↑[1]是4-甲基-哌嗪-1-基或是4-甲基-4-氧基-哌嗪-1-基;并涉及其可药用的酸加成盐,它们用于治疗与NK-...
苯甲酮衍生物及其作为甘氨酸转运体1抑制剂的应用制造技术
本发明涉及通式ⅠA或ⅠB的化合物。该化合物可用于治疗涉及甘氨酸转运体抑制剂的疾病。
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