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弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术
弗哈夫曼拉罗切有限公司共有1287项专利
作为谷氨酸受体拮抗剂的咪唑衍生物制造技术
本发明涉及咪唑衍生物、其制备方法以及其可药用盐,它是mGluR5受体,以通式(Ⅰ)表示:R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如说明书中定义,制备用于治疗或预防mGluR5受体介导的紊乱,例如急性和/或慢性神经紊乱的药物。
咪唑衍生物Ⅲ制造技术
本发明涉及具有通式Ⅰ的咪唑衍生物及其可药用盐以及它们的制备方法,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如说明书中定义。本发明还涉及含有所述咪唑衍生物的药物和它们在制备用于治疗和预防mGluR5受体介导的紊乱如急性和/或慢性神...
制备4-芳基-烟酰胺衍生物的方法技术
本发明涉及一种制备其中的取代基如权利要求1所述的通式Ⅰ化合物的方法,其特征在于包含如下步骤:a)将式Ⅹ的化合物与式ⅩⅢ的化合物进行反应,得到式ⅩⅣ、ⅩⅣa的化合物,b)用选自POCl↓[3]、PBr↓[3]、MeI或(F↓[3]CSO↓...
作为CRF拮抗剂的四氢喹唑啉衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其可药用盐,其中m、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和R↑[6]如本文定义。本发明还提供了制备式(Ⅰ)化合物的方法、包含它们的组合物以及以及它们在制备用于治疗疾病的药物中的用途,其中所述疾病例如恐...
作为促皮质释放素(CFR)拮抗剂的螺-取代的四氢喹唑啉制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其可药用盐或前药:其中m、n、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]、R↑[8]和R↑[9]如本文定义。本发明还提供了式(Ⅰ)化合物的制备方法、包含它们的组合物以及采...
作为NMDA-受体亚型阻断剂的吡啶衍生物制造技术
本发明涉及式(ⅠA)或(ⅠB)化合物及其药学上可接受的酸加成盐,其中R↑[1]/R↑[2]相互独立地为氢、低级烷基、-(CH↓[2])↓[n]NR↑[5]R↑[5′]或-(CH↓[2])↓[n+1]OH;R↑[5]和R↑[5′]相互独立...
芳基胺取代的喹唑啉酮化合物制造技术
本发明涉及可用作α-1A/B肾上腺素受体拮抗剂的式(Ⅰ)化合物、治疗与α-1A/B肾上腺素受体活性有关的病症的方法以及制备所述化合物的方法,其中Ar、Z、R、R’、R↑[5]和R↑[10]如本文所定义。
5-取代的喹唑啉酮衍生物制造技术
以式(Ⅰ)表征的化合物及其可药用的盐、水合物、前药和异构体,可用作α-1A/B肾上腺素能受体拮抗剂,其中Q是如说明书中定义的任选被取代的单环或双环杂环;Z是-C(=O)-或-S(=O)2-;R和R′是低级烷基;R↑[5]是卤素、氰基、羟...
硫体苯基氨基咪唑啉制造技术
本申请公开了治疗IP拮抗剂介导的疾病或病症的方法,该方法对有需要的对象给予式(Ⅰ)化合物,其中R↑[1]、R↑[2]、A和X如本文所定义。本申请还公开了化合物和相关组合物。
Y-氨基丁酸能调节剂制造技术
本发明涉及苯并吲唑衍生物化合物、其盐和溶剂合物在制备用于调节α↓[2]亚型GABA A受体的药物中的用途。本发明还涉及新的杂环化合物和包含所述化合物的药物组合物。另外,本发明还涉及式(Ⅰ)化合物、其盐和溶剂合物在制备治疗抑郁、焦虑性障...
用于治疗精神分裂症的双重NK1/NK3拮抗剂制造技术
通式Ⅰ化合物或其药用活性酸加成盐在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途,其中取代基如权利要求1所述。
具有邻-取代的苯基的哌嗪及其作为GLYT1抑制剂的用途制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物,其中取代基如权利要求1中所述。这些化合物可以用于基于甘氨酸摄取抑制剂治疗疾病,如精神病、疼痛、记忆和学习中的神经变性机能异常、精神分裂症、痴呆和其中认知过程受损的其它疾病,如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。
作为MAO-B抑制剂的苯并氮杂衍生物制造技术
本发明涉及右式(Ⅰ)的新的苯并氮杂*衍生物、其制备方法、包含所述衍生物的药物组合物以及其在制备可用于预防和治疗其中选择性抑制单胺氧化酶B活性发挥作用或者涉及选择性抑制单胺氧化酶B活性的疾病的药物中的用途如式Ⅰ其中R↑[1]、R↑[2]、...
作为腺苷受体配体的噻唑并吡啶衍生物制造技术
本发明涉及通式Ⅰ化合物及其可药用的酸加成盐,其中:R↑[1]是吗啉-4-基、苯基或四氢吡喃-4-基;R↑[2]是-(CH↓[2])↓[n]-芳基,未被取代或者被一个或多个取代基取代,所述的取代基选自卤素、低级烷氧基、低级烷基、-(CH↓...
阻断γ-分泌酶活性的丙二酰胺衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的丙二酰胺衍生物及其药学上可接受的合适的酸加成盐、旋光纯的对映体、外消旋物或非对映体混合物如式Ⅰ其中R↑[1]为如上基团之一(式a)、b)、c)、d))其中R↑[2]为低级烷基、低级炔基、-(CH↓[2])↓[n]-O...
作为甘氨酸摄取抑制剂用于治疗精神病的1-(2-氨基-苯甲酰基)-哌嗪衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物,其中的取代基如权利要求1所定义。该化合物可用于治疗精神病、疼痛、神经变性性记忆和学习功能障碍、精神分裂症、痴呆和其它认知过程受损的疾病,如注意力缺陷障碍或早老性痴呆。
咪唑衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的咪唑衍生物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、X和Y如本文所定义,其制备方法、它们用于治疗或预防代谢型谷氨酸受体所介导疾病的用途、它们在制备用于治疗这种疾病的药物中的用途以及含有它们的药物组合物。
作为甘氨酸摄取抑制剂、用于治疗精神病的1-苯甲酰基哌嗪衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中Ar是取代的芳基或者未取代或取代的含有一个、两个或三个氮原子的6-元杂芳基,其中该芳基和该杂芳基可以被一个或多个取代基取代,所述取代基选自羟基、卤素、CN、(C↓[1]-C↓[6])-烷基、被卤素取代的(C...
氨基烷基酰胺取代的环己基衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐和/或其药学上可接受的酯,在式(Ⅰ)中,R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、U、V、W、k和m如说明书和权利要求书中定义。这些化合物可以用于治疗和/或预防与2,3-环氧...
吡唑基与咪唑基嘧啶制造技术
本发明提供了式(Ⅰ)化合物及其可药用盐,其中X、Y、Z和R↑[1]如本文所定义。本发明还提供了式Ⅰ化合物的制备方法、包含它的组合物和使用式(Ⅰ)化合物制备药物的方法。
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