杂环GABA-A亚型选择性受体调节剂制造技术

本发明专利技术涉及式Ⅰ化合物在制备药物中的用途，所述药物用于调节α↓［２］亚型ＧＡＢＡ↓［Ａ］受体。本发明专利技术还涉及新的杂环化合物和含有所述化合物的药物组合物。此外，本发明专利技术还涉及抑郁、焦虑紊乱、精神病、学习或认知紊乱、睡眠紊乱、惊厥或癫痫紊乱或者疼痛的治疗。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及式I的杂环GABAA亚型选择性受体调节剂在制备药物中的用途，所述的药物用于调节α2亚型GABAA受体和用于治疗患有通过调节GABAA受体来缓解的疾病的受治疗者 其中R1是-ORa、-NRaRb、-CRcRdRe、CHRfRg、CO2Ra、-C(O)NRaRb；氰基、氢、C2-10炔基、C1-6卤代烷基、卤素、-(CH2)oS(O)nRi、-(CH2)oS(O)2NRj2、-NRfSO2Ri、-C(＝Z)Rj、IIa或IIb的四唑基C0-3亚烷基、C3-8-环烯基、芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基各自任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、卤素、C1-6卤代烷基、氰基、硝基、-C(O)NRa′Rb′和-NRa′Rb′，其中Ra′和Rb′各自独立地选自氢、C1-9烷基和C1-9烷基羰基，或者R1是C1-10烷基，其中烷基链中的2至3个不邻近的碳原子可任选被-O-、-S-或-NRf替换； R2是氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基、芳本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其单一异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐在制备药物中的用途，所述药物用于预防或治疗通过ＧＡＢＡ↓［Ａ］受体的正性变构调节剂来缓解的紊乱，＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｒ↑［１］是－ＯＲ↑［ａ］、－ＮＲ↑［ａ］Ｒ↑［ｂ］、－ＣＲ↑［ｃ］Ｒ↑［ｄ］Ｒ↑［ｅ］、ＣＨＲ↑［ｆ］Ｒ↑［ｇ］、ＣＯ↓［２］Ｒ↑［ａ］、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［ａ］Ｒ↑［ｂ］；氰基、氢、Ｃ↓［２－１０］炔基、Ｃ↓［１－６］卤代烷基、卤素、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｏ］Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ｒ↑［ｉ］、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｏ］Ｓ（Ｏ）↓［２］ＮＲ↑［ｊ］↓［２］、－ＮＲ↑［ｆ］ＳＯ↓［２］Ｒ↑［ｉ］、－Ｃ（＝Ｚ）Ｒ↑［ｊ］、Ⅱ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：DG洛黑德，S诺瓦科维奇，C奥扬，DG普特曼，M索思，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[]