弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术

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  • *** 本发明公开了通式Ⅰ-A或Ⅰ-B的化合物及其可药用盐和它们单酯和双酯,其中的取代基定义见说明书。式Ⅰ-A和Ⅰ-B的D-脯氨酸可用于治疗或预防各种形式的中枢和全身性淀粉样变性。
  • 本发明涉及一种用于提纯一制胰脂菌素的方法。更尤其,本发明涉及一种将双流萃取形式的液-液萃取与逆流萃取形式的反萃取结合起来的方法,作为将一制胰脂菌素以异常高的产率和纯度从粗一制胰脂菌素中分离出来的方法。
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的新的N-(4-氨基亚胺甲基-苯基)-甘氨酸衍生物,其中R↑[1]、E、X↑[1]-X↑[4]以及G↑[1]和G↑[2]如说明书和权利要求书中所定义,还涉及其水合物或溶剂化物以及生理学上可用的盐。
  • 本发明涉及具有结构式(Ⅰ)的化合物,其中R↑[1]和R↑[2]定义如说明书和权利要求书,及其药物可接受的盐。该化合物可用于治疗与再狭窄、青光眼、心肌梗塞形成、高血压和末端器官损伤,如心肌机能不全和肾机能不全有关的病症。
  • 本发明涉及通常作为IP受体拮抗剂且如式(I)所示的化合物,其中R#+[1]、R#+[2]和R#+[3]在每次出现时彼此独立地是芳基或杂芳基,R#+[4]是-COOH或四唑基,A、B、m、n和r如说明书中所定义;或其单个的异构体、异构体的...
  • 本发明涉及新颖的式(I)的N-(4-脒基-苯基)-甘氨酸衍生物,其中X和R#+[1]-R#+[5]如说明书和权利要求书所定义,及其水合物或溶剂化物和/或生理学上可接受的盐和/或其生理学上可接受的酯。
  • 本发明涉及式(I)化合物及其可药用的酸加成盐,其中R#+[1]为氢、低级烷基、低级链烯基、苯基或下列基团:-(CH#-[2])#-[m]-非芳族杂环基,其任选地被低级烷基取代,或为-(CH#-[2])#-[m]-杂芳基,其任选地被一个或...
  • 本发明涉及用于治疗与腺苷受体有关之疾病的通式(I)化合物及其可药用盐。
  • 本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐和/或可药用酯,其中U、A#+[1]、A#+[2]、A#+[3]、A#+[4]、V、X、Y、Z、Q、m和n如说明书和权利要求中的定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化角鲨烯-羊毛固醇环化酶...
  • 本发明涉及通常是前列腺素I#-[2](IP)受体调节剂、尤其是IP受体拮抗剂的通式(I)化合物、其单个异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、其可用药盐或溶剂化物,其中,A、R#+[1]和R#+[2]如说明书定义。本发明还涉及含有上述化...
  • 本发明涉及式(I)化合物,其中U、A#+[1]、A#+[2]、A#+[3]、A#+[4]、A#+[5]、A#+[6]、A#+[7]、L、V、X、n和碳原子C#+[a]与碳原子C#+[b]之间的键=====是如说明书和权利要求书所定义的,...
  • 本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防mGluR5受体介导的疾病的药物中的用途,在式中,R#+[1]、R#+[2]、R#+[3]、R#+[4]和R#+[5]与说明书中的定义相同,A代表-CH=CH-或-C≡C-...
  • 本发明涉及通式(I)所代表的通常是α-1A/B肾上腺素受体拮抗剂的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物,其中Z是-C(O)-或-S(O)#-[2]-,X是碳或氮,Y是碳,且X-Y一起是环A的两个相...
  • 本发明涉及通式(I)所示的化合物及其可药用盐,其中R#+[1]、R#+[2]、R#+[3]、R#+[4]、X和Y如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物及其制备方法。该化合物对代谢型谷氨酸受体具有亲和性,因此可用于治疗或预防急...
  • 本发明涉及制备式(I)化合物的新方法,其中R#+[1]、R#+[2]和X如说明书中所定义,该方法包括将式(II)化合物环羰基化,其中R#+[1]、R#+[2]、R#+[3]和X如说明书中所定义,以生成式(III)化合物,其中R#+[1]...
  • 本发明涉及通式(Ⅰ)所示的IP受体拮抗剂化合物或其单个的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物,其中G↑[2]是包含一个或两个氮原子并且被羧酸基团取代的杂芳基,且G↑[1]如说明书中所定义。本发明还涉及含有该化合物...
  • 本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐:其中(R↑[1])↓[n]各自独立为卤素、低级烷基或低级烷氧基;R↑[2]为氢、低级烷基、低级卤素-烷基、-(CH↓[2])↓[m]-OH、-(CH↓[2])↓[m]-NR↓[2]...
  • 本发明涉及通式(Ⅰ)所示的嘧啶、三嗪和吡嗪衍生物及其可药用盐,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、X、Y和Z具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及含有这些化合物的药物、其制备及其在控制或预防急性和/或慢性神经性障碍中的用途。
  • 一种由下式表示的化合物:    ***    其中:    A是R↑[1]↓[q](R↑[3]R↑[60]N)↓[m](Z)(NR↑[2])↓[n];    m和q各自是0或1,前提条件是,当q是1时,m是0和当q是0时,    m是1...
  • 本发明涉及通式(Ⅰ)的二氢-苯并[b][1,4]二氮杂*-2-酮衍生物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和Y如说明书定义。本发明进一步涉及含有此类化合物的药物、制备方法以及它们用于制备治疗或预防急性和/或慢性神经紊乱药物的用途。