本发明涉及通式Ⅰ化合物及其可药用的酸加成盐，其中Ｒ↑［１］是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－芳基或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－杂芳基，其中该基团是未取代的或者被一个或多个选自如下的取代基取代：卤素、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烷基...

本发明涉及式（Ⅰ）化合物、其制备方法、其作为药物的用途和包含其的药物组合物。

本发明涉及式（Ⅰ）化合物、生产它们的方法、它们在制备用于治疗ＣＮＳ疾病的药物中的用途以及含有它们的药用组合物，在式（Ⅰ）中，Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］如说明书和权利要求所定义。

本发明涉及式（Ⅰ）的二酰胺衍生物及其生理上可接受的盐，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］如说明书中所定义。这些化合物抑制凝血因子Ｘａ，并可用作药物。

本发明涉及制备通式（Ⅰ）的二氮杂衍生物的方法，其中Ｒ↑［１］是低级烷基并且Ｒ↑［２］是氢，或Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］一起是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－，并且ｎ是２或３；Ｒ↑［３］是卤素、低级烷基、低级烷氧基并且ｍ是０、１或２；Ｒ↑［４］...

本发明提供了一种选自式（ＡＡ）、（ＢＢ）、（ＣＣ）或（ＤＤ）的化合物的硝化方法，其中Ａｒ为可硝化的芳族环，Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］为氢、烷基或芳族基团，Ｇ选自ＣＲ↑［１］Ｒ↑［２］、Ｏ、Ｓ、ＳＯ或ＳＯ↓［２］，Ｒ为...

式Ⅰ的化合物；或其可药用盐、溶剂化物或前药，其中Ａｒ、Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］如本文所定义。还提供了药物组合物、制备所述化合物的方法以及使用所述化合物治疗单胺再摄取抑制剂介导的疾病的方法。

本发明涉及式（Ⅰ）的芳基－４－乙炔基－异唑衍生物，其中Ｒ↑［１］至Ｒ↑［５］如在说明书中所描述的那样，Ｒ↑［５］代表任选取代的芳基或杂芳基。已发现这一类化合物对ＧＡＢＡ　Ａα５受体结合位点具有高亲和力和选择性，可以用作认知增强剂或用于...

本发明涉及根据以下步骤通过对映选择性加氢制备高非对映选择性和对映选择性的顺式取代的环β－芳基或杂芳基羧酸衍生物和其相应的盐的方法，其中Ｘ是－Ｃ（Ｒ）（Ｒ’）－、－Ｎ（Ｒ”）－、－Ｏ－、－Ｓ（Ｏ）↓［ｏ］－、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ”）、－Ｎ（Ｒ”...

本发明涉及式（Ⅰ）的反式－衍生物及其可药用酸加成盐，其中Ｒ↑［１］是氢、卤素或低级烷基；Ｒ↑［２］是氢、低级烷基或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＮ；Ｒ↑［３］是氢或ＣＦ↓［３］；ｎ是１或２；虚线可以是键或不是键。本发明的式Ⅰ包括式（ⅠＡ）...

具有其中Ｒ↓［１］如本文定义的式Ⅰ化合物为丙型肝炎病毒ＮＳ５ｂ聚合酶抑制剂。也公开了抑制肝炎复制的组合物和方法，制备所述化合物和用于所述方法的合成中间体的方法。

本发明涉及一种Ｎ－ＢＯＣ化合物的去保护方法，所述方法包括：ａ）将含ＢＯＣ保护的氮原子的化合物溶解在氟化醇中形成溶液，ｂ）将所述溶液加热足以从所述ＢＯＣ保护的氮原子上去除ＢＯＣ的时间，从而得到去保护化合物。

本发明提供了式（Ⅰ）的化合物或其可药用盐、溶剂化物或前体药物，其中Ｙ、Ａｒ、Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］如本文所定义。还提供了药物组合物、其用途以及制备所述化合物的方法。

式（Ⅰ）、（Ⅱ）或（Ⅲ）的化合物或其药物可接受盐，其中ｍ、ｎ、ｑ、Ａｒ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］如本文所定义。还提供了式（Ⅰ）－（Ⅲ）化合物的制备方法，包含式（Ⅰ）－（Ⅲ）化合物的组合物以及使用它们的方法。

本发明涉及式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐，其中ｍ是０－３；ｑ是０－３；Ａｒ是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；Ｒ↑［１］和Ｒ↑［７］各自独立地是卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、羟基、杂烷基、氰基、－Ｓ（Ｏ）↓［ｔ］－Ｒ↑［ａ］、－Ｃ（＝Ｏ...

本发明涉及通式（Ⅰ）的化合物，其中Ｒ↑［１］是－ＯＲ↑［１’］、杂环烷基、芳基或杂芳基，其是未取代的或被低级烷基或卤素取代；Ｒ↑［１’］是低级烷基、被卤素取代的低级烷基，或是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｏ］－环烷基；Ｒ↑［２］是－Ｓ（Ｏ）↓［...

本发明涉及新的式（Ⅰ）的二氮杂环庚烷衍生物，其中Ａ、Ｘ、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［８］、Ｒ↑［９］、Ｒ↑［１０］、Ｒ↑［１１］、Ｒ↑［１２］、Ｒ↑［１３］、ｍ和ｎ如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学可接...

本发明涉及式Ⅰ的化合物或其可药用的盐，其中Ａｒ、Ｘ、ｍ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］如本文所定义。本发明还提供了制备式Ⅰ化合物的方法、包含该化合物的组合物和用该化合物来治疗５－ＨＴ６－介导的疾病的方法。

下列通式化合物及其可药用的盐，其中不包括４－（４－氟苯基）－３－（３，４－亚甲二氧基苄氧基）哌啶及其盐酸盐 ＊＊＊ 其中 Ｒ↑［１］表示芳基或杂环基； Ｒ↑［２］表示苯基、萘基、二氢苊基、环己基、吡啶基、嘧啶基、...

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明涉及通式（Ⅰ）的化合物，其中Ｒ↑［１］－Ｒ↑［４］表示氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、芳基、苄氧基、低级烷氧基低级烷基、低级烷基硫烷基、低级烷基硫烷基低级烷基，或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］一起表示基团－Ｏ－（...