弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术

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  • 本发明提供新的式Ⅰ核苷化合物,其中R↑[1]、R↑[2a]、R↑[2b]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[8a]、R↑[9]和R↑[10]如本文所定义,它们可用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)介导的疾病。本发明进一步提...
  • 本发明涉及式(Ⅰ)的次磷酸衍生物或其药学上可接受的盐,在式(Ⅰ)中,R↑[1]为芳基或杂芳基,R↑[2]为(C↓[1]-C↓[5])-烷基或苯基,R↑[3]为氢、(C↓[1]-C↓[5])-烷基、O-(C↓[1]-C↓[5])-烷基或苯...
  • 其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[4]、R↑[5]、A、B、D和n如本文所定义的式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐、它们的制备方法、它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物。
  • 式(Ⅰ)化合物它们的制备,包含它们的药物组合物以及它们作为药物在治疗和/或预防通过胆固醇酯转移蛋白(CETP)介导的疾病中的用途。
  • 一种在适于该目的的溶剂中1,3-双(三氟甲基)苯的锂化方法,所述方法包括用通式R+[1]R+[2]NH(Ⅰ)所示胺的锂盐进行锂化,式中R+[1]和R的定义如说明书所述,可使所得锂化1,3-双(三氟甲基)苯的溶液与适于取代锂化苯衍生物的亲...
  • 式(Ⅰ)中其符号具有在说明书中给定含义的化合物具有抗真菌活性。
  • *** Ⅰ *** Ⅱ 本发明涉及下式新的水溶性外消旋或光学活性化合物,式中各基团定义详见说明书。本发明还涉及制备这些化合物,这些化合物与Ⅷ族金属形成的络合物的方法,及这些络合物用作不对称氢化催化剂及在前手性烯丙系统中的...
  • 供难溶于水或不溶于水的活性物质在水溶液中增溶并提高活性物质储存稳定性的混合胶束,是由带支链饱和脂肪酸残基或带十五烷酰残基的磷脂与胆烷酸盐或二己酰卵磷脂所组成。
  • *** (Ⅰ) 通式(Ⅰ)的化合物其中n为2-7(包括2和7在内)的整数;Z↑[-m]为选自氯,溴,碘,硝酸根,硫酸根的阴离子;m为整数1或2。所述化合物具有抗肿瘤活性。
  • *** 本发明涉及通过用活化的式Ⅲ羧酸衍生物,将式Ⅱ化合物酰化,来制备式Ⅰ化合物的新的方法,其中取代基见说明书,并且本发明进一步涉及式Ⅲ化合物。
  • *** Ⅰ 本发明涉及一种具有右通式的化合物,其中R是羟基,R↑[1]是H↓[2]或CH↓[2],或者R是氢或氟,R↑[1]是CH↓[2]。式Ⅰ的化合物可用作治疗过度增生的皮肤病如牛皮癣,肿瘤疾病如白血病,和皮质腺疾病如粉刺和皮...
  • *** Ⅰ 新的式(Ⅰ)的氟代维生素D↓[3]类似物及其用于治疗骨质疏松症,式中各基团定义详见说明书。
  • *** Ⅰ 新的以(R)或(S)形式存在的以下通式的手性酰氨基膦三价膦酸酯化合物,其中R↑[1],R↑[2],R↑[3]和R↑[4]及*代表手性中心,通过通式R↑[1]C(OH)-CONHR↑[2](Ⅲ)与通式R↑[3]R↑[4...
  • 制造L-抗坏血酸2-单磷酸酯的碱金属盐和碱土金属盐的方法。该方法包括使L-抗坏血酸2-多磷酸酯盐在碱性条件下与L-抗坏血酸的碱金属盐或碱土金属盐在浓的水溶液中反应,无论L-抗坏血酸2-多磷酸酯盐是预先制备还是现制,优选三偏磷酸钠作为磷酸...
  • 以(R)-或(S)-形式或以外消旋体的形式存在的新型手性二胂化合物,其通式如下:$其中$R表示选自苯基、萘基、呋喃基和噻吩基的任选地取代的芳基;C#-[3—8]环烷基或C#-[1—8]烷基;$R#+[1],R#+[2],R#+[3]各自...
  • 一步法生产用于制备二膦配位体的中间体的氧化二膦化合物和二膦酸酯的方法,它包括a)-70-20℃,氧化膦化合物在有机溶剂中与0.5-3当量的氨基锂或镁化合物反应;b)在-70-20℃温度范围内,将0.5-3当量的氧化作用金属盐或金属盐络合...
  • 本发明提供了式(Ⅰ)的维生素D#-[3]类似物,其中:X是H#-[2]或CH#-[2];Y是氢、羟基或氟;Z是羟基;R#-[1]和R#-[2]是(C#-[1]-C#-[4])烷基或氟代烷基,或者R#-[1]和R#-[2]与C#-[25]...
  • 一种用来从一种由L-抗坏血酸盐于碱性条件下经磷酸化反应所得到的产物混合物经脱盐后的产物混合物中分离L-抗坏血酸2-单磷酸酯的方法。其特征是通过使一种含有其它成分和目标成分L-抗坏血酸2-单磷酸酯的脱盐混合物的水溶液,流过一个碱性阴离子交...
  • *** Ⅰ 本发明涉及一种将(S)或(R)或非外消旋形式的式Ⅰ旋转对映异构化合物进行外消旋化的新方法。该方法可用于制备能够与过渡金属形成光学活性配合物的光学活性双膦配体。这些配合物可用作许多不对称反应的催化剂。所述外消旋化是热外...
  • 本发明提供了从4-氨基-5-叠氮基莽草酸衍生物制备4,5-二氨基莽草酸衍生物的新方法。4,5-二氨基莽草酸衍生物及其可药用加成盐是病毒神经氨酸酶的强效抑制剂。