用作IP拮抗剂的羧酸衍生物制造技术

本发明专利技术涉及通常作为ＩＰ受体拮抗剂且如式（Ｉ）所示的化合物，其中Ｒ＃＋［１］、Ｒ＃＋［２］和Ｒ＃＋［３］在每次出现时彼此独立地是芳基或杂芳基，Ｒ＃＋［４］是－ＣＯＯＨ或四唑基，Ａ、Ｂ、ｍ、ｎ和ｒ如说明书中所定义；或其单个的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物。本发明专利技术还涉及含有该类化合物的药物组合物、其制备方法及其作为治疗剂的用途。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
具有如下通式的化合物 ＊＊＊ Ⅰ 其中 Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］在每次出现时彼此独立地选自未取代的芳基或未取代的杂芳基或被一个或多个选自下列的取代基取代的芳基或杂芳基：低级烷基、卤素、卤代烷基、三氟甲基、羟基、羟基烷基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、与芳基环的两个相邻碳原子形成环的低级亚烷基二氧基、氰基、硝基、氨基、单－或二－（低级烷基）氨基、低级烷基－氨基羰基、芳基－氨基羰基、低级烷基－羰基氨基、芳基－羰基氨基、低级烷基－磺酰基氨基、芳基－磺酰基氨基、低级烷硫基、低级烷基－磺酰基、芳基－磺酰基、低级烷基－氨基磺酰基或芳基－氨基磺酰基； Ｒ↑［４］是－ＣＯＯＨ或四唑基； Ａ在每次出现时彼此独立地是单键、－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－、－Ｓ（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－、－ＮＲ′（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］Ｏ－、－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］Ｏ－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－、－ＣＯＮ－、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－、－ＨＣ＝ＣＨ－或－Ｃ≡Ｃ－； Ｒ′是氢或低级烷基； Ｂ在每次出现时彼此独立地是－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］－、－ＣＨ↓［２］Ｏ－、－ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［２］－或－ＣＨ↓［２］Ｎ－； ｍ、ｐ和ｑ在每次出现时彼此独立地是１、２或３； ｎ和ｒ在每次出现时彼此独立地是０、１、２或３； 或其单个的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或可药用盐或溶剂化物。...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：RL库诺伊尔，PF凯兹，LE小劳里，AV莫哈多夫，C奥扬，DM亚苏达，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]