The present invention relates to a liposome agent containing a therapeutic reagent and a method for preparing the preparation. The lipid system agent has special properties to enhance the uniformity and stability of the preparation. The manufacturing method is a novel method, which produces liposome preparations with uniform size. The liposome preparation has many desirable properties that can be controlled independently. Furthermore, the invention also relates to a liposome preparation obtained according to the manufacturing method described.
【技术实现步骤摘要】
脂质体制剂及制造本申请为母案为专利技术专利申请(国家申请号为201380074613.3,专利技术名称为“脂质体制剂及制造”,进入国家阶段日为2015年9月14日,国际申请号为PCT/IB2013/000951,国际申请日为2013年3月14日)的分案申请。
本专利技术涉及一种新颖的脂质体制剂以及用于所述脂质体制剂的制造方法。
技术介绍
本领域已知的是,脂质体用作载体将治疗性试剂输送至被靶向的细胞以治疗各种医疗病症的载体。在一种应用中,脂质体可以被配制成包封能够被巨噬细胞选择性吞噬的药学试剂。一旦吞噬,所述脂质体就在细胞内释放出所述试剂,从而抑制巨噬细胞的炎症性功能以及其他影响。现有技术描述了用于制备这样的脂质体的若干种方法(参见例如J.等,1994,J.DrugTarget,2:299-308;J.等,1993,Calcif.TissueInt.,53:139-145;LasicDD.,LiposomesTechnologyInc.,Elsevier,1993,63-105.(chapter3);WinterhalterM,LasicDD,ChemPhysLipids,1993;54(1-3):35-43)。在一种这样的方法中,脂质体被形成为多堆叠的液态晶体双层,所述液态晶体双层被水化成经水化的液态片材,在振动的过程中该脂质片材脱离并且自行闭合以形成大的多层囊泡(MLV),这称为脂质薄膜水化技术。一旦形成这些颗粒,这些颗粒的尺寸取决于在该工艺的随后步骤中所使用的方法,例如声能(声波处理)或机械能(挤出)。声波处理通常制得小的单层囊泡(SUV)并且需要浴式 ...
【技术保护点】
一种脂质体在制备用于治疗与炎症相关的病症的药物中的应用,所述脂质体具有脂质组分并且包裹治疗性试剂,该脂质体具有约1:5至1:8的所述治疗性试剂与脂质的质量比,其中所述脂质组分包含摩尔比为约3:1:2的DSPC、DSPG和胆固醇,并且所述脂质体具有小于0.70ml/g的可压缩性。
【技术特征摘要】
1.一种脂质体在制备用于治疗与炎症相关的病症的药物中的应用,所述脂质体具有脂质组分并且包裹治疗性试剂,该脂质体具有约1:5至1:8的所述治疗性试剂与脂质的质量比,其中所述脂质组分包含摩尔比为约3:1:2的DSPC、DSPG和胆固醇,并且所述脂质体具有小于0.70ml/g的可压缩性。2.一种制剂在制备用于与炎症相关的治疗应用的药物中的应用,所述制剂包含多个脂质体,所述脂质体具有脂质组分和治疗性试剂,其中所述脂质组分包含摩尔比为约3:1:2的DSPC、DSPG和胆固醇,并且其中所述制剂具有小于0.075的PDI。3.一种具有脂质组分并且包裹治疗性试剂的脂质体,该脂质体具有约1:5至1:8的所述治疗性试剂与脂质的质量比,其中所述脂质组分包含摩尔比为约3:1:2的DSPC、DSPG和胆固醇,并且所述脂质体具有小于0.70ml/g的可压缩性。4.一种包含多个脂质体的制剂,所述脂质体具有脂质组分和治疗性试剂,其中所述脂质组分包含摩尔比为约3:1:2的DSPC、DSPG和胆固醇,并且其中所述制剂具有小于0.075的PDI。5.根据权利要求1至4中的任一项,其中,所述脂质体带有负电荷。6.根据权利要求1至4中的任一项,其中,所述脂质体具有340mO/kg至440mO/kg的脂质体内渗透压。7.根据权利要求1至4中的任一项,其中,所述脂质体具有13.5ms/cm至17.5ms/cm的脂质体内电导率。8.根据权利要求1至4中的任一项,其中,所述脂质体具有约80±5nm的平均尺寸。9.根据权利要求1至4中的任一项,其中,所述治疗性试剂是双磷酸盐。10.根据权利要求9,在所述脂质体内具有0.5mg/ml至5mg/ml的双磷酸盐浓度。11.根据权利要求1至4中的任一项,具有约6.9的脂质体内pH。12.根据权利要求2或4,其中,所述制剂中的至少96%的所述治疗性试剂被包封。13.根据权利要求2或4,具有约1:5至1:8的所述治疗性试剂与所述...
【专利技术属性】
技术研发人员:约拉姆·里克特,耶胡达·策利希,奥马尔·埃尔马拉克,德罗尔·埃亚勒,
申请(专利权)人:生物休眠有限公司,
类型:发明
国别省市:以色列,IL
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