本发明专利技术关于一种用于减缓关节炎的组合物及其医药品、制造方法与应用。具体而言，本发明专利技术关于一种用于减轻关节炎症的组合物，亦关于一种以前述组合物用于治疗关节炎的用途，该用途包括将有效剂量的所述组合物施予受体；并通过包含特定组分的白藜芦醇、姜黄萃取物与槲皮素的组合物或医药品以达到抑制COX‑2及NF‑κB表达，进而以减少蚀骨细胞增殖以及减缓骨质流失、骨质疏松症及退化性关节炎。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术关于一种组合物，尤指一种可用于减缓关节炎症状且由植物萃取而得的组合物；本专利技术亦关于一种包含前述组合物的医药品；本专利技术更关于一种前述医药品的制造方法；本专利技术更关于一种前述医药品的用途，尤指用于减缓关节炎症状的用途。
技术介绍
退化性关节炎最常发生在中、老年人、长期过度负重的运动员或是肥胖者，该疾病有可能发生在身体的任何关节，其中又以膝关节、髋关节为最常发生的区域。此外退化性关节炎的致病原因目前尚未完全厘清，而年龄与肥胖是该疾病最主要的危险因子，现代人因寿命的延长，因此随着年龄增长几乎都会受到某种程度上退化性关节炎的困扰，长久下来受到这种疾病的患者将遭受肿胀疼痛甚至劳动能力丧失的威胁。退化性关节炎是最常见的关节疾病，由多重因子影响滑膜关节以及细胞外基质(extracellular matrix,ECM)，造成软骨纤维化且失去弹性，覆盖在关节最外层骨质上的软骨因磨损而变薄、进而碎裂，甚至完全消失，关节间隙变狭窄，使软骨下方的骨头受力增加，进而造成骨骼硬化、坏死，变成囊状空洞，最终引发疼痛与严重影响行动能力。退化性关节炎可分为原发性关节炎以及次发性关节炎；原发性关节炎主要与老化有关；次发性关节炎与机械性压迫(肥胖)、受伤、代谢性疾病或先天性异常等有关。退化性关节炎主要的症状是疼痛、僵硬、肿大和变形，在活动关节时，常可听到不正常的磨擦声响。患者通常是关节出现疼痛，甚至影响日常生活起居而寻求就医。经由临床病史的询问与理学检查来进行诊断，亦可搭配影像医学(X光检查、超声波)诊断软组织、关节与骨骼的变化，以便进行确诊与治疗。退化性关节炎可依照患者X光上的表现进行关节退化分级，共可分为0-4级(Kellgren-Lawrence Grading Scale)。目前治疗退化性关节炎首要为减轻关节的疼痛与僵硬，再者为减缓疾病恶化的速度。轻度患者只需改变生活习惯以及搭配物理治疗等方式即可获得改善，必要时或中度患者则须搭配药物或玻尿酸注射剂治疗，重度患者则需进行外科手术。因此，如何有效改善退化性关节炎的发生率，并提供有效的治疗
方法，是十分重要的课题。当退化性关节炎发生时，滑膜腔的发炎会伴随着软骨的流失；较严重的关节炎，四肢甚至会有肿胀与变形现象，可明显观察到软骨与滑膜组织有大量巨噬细胞浸润，不断促进发炎反应，因此能够在病灶处检测到多种细胞因子(Cytokine)像是TNF-α、NF-κB的增加,以及COX-2酶的大量表达。COX-2是一种在组织发炎时才会被诱导产生的酶(inducible enzyme)，正常生理状况下的大多数组织并不会过量表达COX-2；然而，当细胞受到IL-1、TNF-α、NF-κB等发炎因子刺激时，COX-2的生成量会大幅上升，并代谢出大量参与发炎反应的前列腺素，导致关节组织产生剧烈疼痛反应。此外，关节炎会伴随着滑膜细胞不正常增生并大量产生RANKL(receptor for activation of nuclear factor kappa B ligand)，当RANKL和发炎处的巨噬细胞表面RANK受体结合后，便会刺激巨噬细胞分化为蚀骨细胞，将骨钙中的矿物质释放出来，最终造成硬骨的流失。退化性关节炎目前尚无完全治愈的方式，多以保养与药物来效控制病况、缓解疼痛。根据疾病的严重程度给予不同的治疗方式，包含各类型的消炎止痛药、玻尿酸关节注射剂；如果病人的关节疼痛已无法通过上述药物或治疗改善，则必需进行手术置换人工关节等来改善症状；此外通过生活习惯、饮食的改变以及保持运动、控制体重也是有效减少退化性关节炎危险因子好方法。现阶段常用于改善关节炎的止痛药物包含三大类，乙酰胺酚(acetaminophen)、非甾体类止痛药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)、COX-2抑制剂(inhibitors)等。乙酰胺酚是减缓疼痛的第一线用药，能抑制前列腺素的分泌，然而前列腺素也与血压调节、凝血、胃酸分泌及肾功能调节等有关，因此干扰前列腺素同时也影响体内正常的功能；另一方面当乙酰胺酚使用剂量过大时会增加肠胃道出血的风险，且容易产生肝脏毒性。NSAIDs用以抑制环氧合酶COX-1以及COX-2，具有抗发炎与镇痛的效果；当COX-2被抑制会导致前列腺素I2(prostacyclin I2,PGI2)减少而产生消炎止痛的作用，但亦会促使血小板的凝集，而COX-1被抑制则会破坏肠胃道黏膜的完整性及影响肾血流，进而产生胃溃疡或肾功能衰败等副作用。而第三大类药物COX-2抑制剂(inhibitor)则通过抑制COX-2来抑制前列腺素，达到减少发炎及疼痛的效果，能减少将近50％的病患产生胃穿孔、流血、溃疡的问题；但近期研究发现COX-2抑制剂(inhibitor)会造成心血管毒性与风险，因此该药物建议使用在有高肠胃道风险且低心血管风险的病患。综上所述，目前退化性关节炎常用的药物仅抑制疼痛，并无改善关节致病原因或减少疼痛来源的治疗；不仅会造成肝毒性，肠胃出血、溃疡、肾衰竭等副作用，对于退化性关节炎的主要人群老年人而言更是一大负担。具专一性的止痛药COX-2抑制剂(inhibitors)，虽然能减少COX-2达到较佳的止痛效果，但会造成心血管毒性，且对于关节磨损严重或老化的病人改善并不明显，其心血管毒性对中老年人更是一大风险。而葡萄糖胺止痛及抗发炎效果不佳，特别是对于年龄较高的患者。至于玻尿酸关节注射剂，患者需要平均每周注射一次，连续注射5周以上，大幅增加病人不适及感染风险。玻尿酸关节注射剂主要是增加关节润滑以舒缓疼痛，但无法直接减少关节发炎因子。目前退化性关节炎药物或治疗方式皆仅能治标而无法治本，有鉴于此，目前市场上仍缺乏一种同时能抗发炎、减少疼痛、同时副作用低且更加安全的关节炎治疗方式或药物。
技术实现思路
鉴于现有技术上仍缺乏一种能抗发炎、减少疼痛、副作用低且更加安全的关节炎治疗方式或药物，故本专利技术的目的在于提供一种包含姜黄萃取物(curcumin)、白藜芦醇(resveratrol)及/或槲皮素(quercetin)的组合物，藉以达成减缓关节发炎的目的。为达上述目的，本专利技术提供一种用于减缓关节发炎的组合物，该组合物包含姜黄萃取物(curcumin)以及至少一种选自于由白藜芦醇(resveratrol)及槲皮素(quercetin)或其组合所组成的群组。依据本专利技术，“姜黄萃取物”于此处是指包含姜黄素的萃取物，其中姜黄素占姜黄萃取物的浓度为85％至100％。依据本专利技术，“关节”于此处是指两块或两块以上的骨之间能活动的连接处；较佳的，所述的关节包括但不限于膝关节及髋关节。依据本专利技术，“关节发炎”于此处是指软骨退化或结缔组织发炎，导致关节疼痛的病征，其包括但不限于退化性关节炎、类风湿性关节炎、外伤性关节炎及化脓性关节炎。较佳的，所述的组合物中，姜黄萃取物与白藜芦醇的重量比为1：4至49：1。较佳的，所述的组合物中，姜黄萃取物与槲皮素的重量比为2：3至48：1。较佳的，所述的组合物中，姜黄萃取物、白藜芦醇与槲皮素的重量比为18：1：
1至5：1：4。本专利技术更提供一种包含所述组成物的医药品，其中医药品包含有效剂量的减缓关节发炎的所述组合物以及其医药本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种用于减缓关节发炎的组合物，该组合物包含姜黄萃取物以及至少一种选自于由白藜芦醇及槲皮素或其组合所组成的群组。
【技术特征摘要】
2014.11.10 US 14/536,7411.一种用于减缓关节发炎的组合物，该组合物包含姜黄萃取物以及至少一种选自于由白藜芦醇及槲皮素或其组合所组成的群组。2.根据权利要求1所述的组合物，其中姜黄萃取物与白藜芦醇的重量比为1：4至49：1。3.根据权利要求1所述的组合物，其中姜黄萃取物与槲皮素的重量比为2：3至48：1。4.根据权利要求1所述的组合物，其中姜黄萃取物、白藜芦醇与槲皮素的重量比为18：1：1至5：1：4。5.根据权利要求1所述的组合物，其中关节是膝关节或髋关节。6.根据权利要求1所述的组合物，其中关节发炎是退化性关节炎、类风湿性关节炎、外伤性关节炎或化脓性关节炎。7.根据权利要求1所述的组合物，其中组合物是可口服、可输注溶液或关节腔注射剂型。8.一种包含权利要求1至7中任一项所述的组合物的医药品，其中医药品包含有效剂量的减缓关节发炎的所述组合物以及其医药学上可接受的载体。9.根据权利要求8所述的医药品，其中有效剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：凌玉芳，
申请(专利权)人：康霈生技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：中国台湾;71
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