【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及避孕药炔雌醇合成工艺中一种新的有关物质及其合成方法,属于药物化学领域,
技术介绍
炔雌醇(Ethinylestradiol)是一种性激素类药物,临床主要用作抑制排卵药,还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。其化学名为3-羟基-19-去甲-17 a-孕甾-1,3,5 (10)-三烯-20-炔-17-醇权利要求1.如式I所示的化合物,化学名为3-羟基-19-去甲-17a-孕甾-1,3,5(10)_三烯-20-(3-羟基-3-甲基丁炔基-I-基)-17-醇,2.权利要求I的化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤将3-甲基-I-丁炔-3-醇溴化镁与雌酚酮反应,得到该化合物;3.根据权利要求2的制备方法,其特征在于,所述的3-甲基-I-丁炔-3-醇溴化镁是通过烷基卤化镁与3-甲基-I- 丁炔-3-醇进行格氏交换而制备获得。4.根据权利要求3的制备方法,其特征在于,所述的烷基卤化镁中烷基选自1-12个碳原子的直链或支链烷烃。5.根据权利要求4的制备方法,其特征在于,所述的烷基卤化镁中烷基选自烷基为1-6个碳原子的直链或支链烷烃。6.根据权利要求5的制备方法,其特征在于,所述的烷基卤化镁选自溴乙烷、溴代异丙烧。7.根据权利要求2的制备方法,其特征在于,3-甲基-I-丁炔-3-醇溴化镁与雌酚酮的投料比为2 1-10 I。8.根据权利要求2的制备方法,其特征在于,使用醚或烃类作为反应溶剂。9.根据权利要求2的制备方法,其特征在于,所述的反应溶剂选自无水四氢呋喃、乙醚。10.权利要求I的化合物作为炔雌醇生产工艺中作为一种杂质检测的标准品的应用。全文 ...
【技术保护点】
如式I所示的化合物,化学名为:3?羟基?19?去甲?17α?孕甾?1,3,5(10)?三烯?20?(3?羟基?3?甲基丁炔基?1?基)?17?醇,FDA0000064363770000011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:王冬梅,李静雅,郑焱,胡彪,田卫学,吴松,
申请(专利权)人:中国医学科学院药物研究所,
类型:发明
国别省市:
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