一种高效降糖化合物及其制法和应用制造技术

技术编号:9661344 阅读:194 留言:0更新日期:2014-02-13 08:12
本发明专利技术公开了一种高效降糖化合物及其制法和应用。本发明专利技术的化合物,结构如式I所示,式中R1、R2、R3和R4的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明专利技术还公开式I化合物的制备方法。本发明专利技术的式I化合物,对SGLT具有抑制活性,可有效用于预防或治疗与高血糖症有关的疾病。

【技术实现步骤摘要】
一种高效降糖化合物及其制法和应用
本专利技术涉及药物领域,具体涉及一种高效降糖化合物及其制法和应用。
技术介绍
糖尿病(diabetes)是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素抵抗等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征,临床上以高血糖为主要特点,典型病例可出现多尿、多饮、多食、消瘦等表现,即“三多一少”症状,糖尿病(血糖)一旦控制不好会引发并发症,导致肾、眼、足等部位的衰竭病变,且无法治愈。现今,使用双胍、磺酰脲及降低胰岛素抗性的药物作为抗糖尿病药物。但是,双胍和磺酰脲偶尔各自起不良影响如乳酸中毒和低血糖。在使用降低胰岛素抗性的药物的情况下,偶尔可观察到不良影响如水肿,也要关心进行性发胖。因此,为了解决这些问题,希望发展一种具有新的机理的抗糖尿病药物。近年来,新型抗糖尿病药物发展迅猛,它通过防止肾对过量葡萄糖的再吸收促进了尿液中葡萄糖的排出,使血液中的葡萄糖水平降低(J.Clin.1nvest.,Vol.79,p.1510 一1515( 1987))。另外,据报道SGLT2(Na+/葡萄糖共运载体2)存在于肾的近侧细管的S I部分,并主要通过肾小球的滤过参与葡萄糖的再吸收(J.Clin.1nvest.,Vol.93,p.397 一 404(1994))。因此,抑制人SGLT2 的活性可防止对滤过的葡萄糖的再吸收,继而促进对过剩的葡萄糖通过尿液排出,从而使血液中葡萄糖的水平正常。因此,希望能有效地抑制人SGLT2的活性并具有新的作用机理的抗糖尿病药物迅速发展。而且,由于这类药物能促进过剩的葡萄糖通过尿液排出,从而减少了人葡萄糖的累积,也可期待它们对肥胖具有预防作用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种高效降糖的化合物及其制法和应用。本专利技术的第一方面,提供一种式I化合物或其药学上可接受的盐,或其晶型、水合物、溶剂合物或共晶化合物:本文档来自技高网
...

【技术保护点】
一种式I化合物或其药学上可接受的盐,或其晶型、水合物、溶剂合物或共晶化合物:式中,R1选自氢、羟基、氰基、卤素、取代或未取代的以下基团:C1?C4烷基、C1?C4烷氧基、C3?C6环烷基、C3?C6环烷氧基、氨基、C1?C4烷基氨基、C1?C4烷羰氨基;R2选自氢、羟基、氟、氯、氰基、取代或未取代的以下基团:氨基、C1?C4烷基、C1?C4烷氨基、二?(C1?C4烷基)氨基、C1?C4烷羰氨基、C1?C4烷亚磺酰氨基、C1?C4烷磺酰氨基、C1?C4烷氧基羰基氧基、C1?C4烷氧基、C1?C4烷羰氧基、C1?C4烷磺酰氧基;R3和R4独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、硝基、取代或未取代的以下基团:氨基、C1?C6烷基、C1?C6烷氧基、C1?C6烷巯基、C1?C6烷基亚砜基、C1?C6烷基砜基、C1?C4烷氧基C1?C4烷基、C1?C4烷氧基C1?C4烷氧基、C2?C6烯基、C2?C6烯基氧基、C2?C4烯基氧C1?C4烷基、C2?C4烯基氧C2?C4烷氧基、C2?C6炔基、C2?C6炔基氧C1?C4烷基、C2?C6炔基氧基、C2?C4炔基氧C1?C4烷氧基、C3?C7环烷基、C3?C7环烷基C1?C4烷基、C3?C7环烷氧基C1?C4烷基、C3?C7环烷氧基、C3?C7环烷基C1?C4烷氧基、C3?C7环烷氧基C1?C4烷氧基、C3?C7环烯基、C3?C7环烯基C1?C4烷基、C3?C7环烯氧基C1?C4烷基、C3?C7环烯氧基、C1?C4烷羰基、氨羰基、C1?C4烷基磺酰基氨基、C3?C7环烷基磺酰基氨基、C1?C4烷氨基C1?C4烷氧基、C1?C4烷氨基C1?C4烷基、二?(C1?C4烷基)氨基C1?C4烷氧基、二?(C1?C4烷基)氨基C1?C4烷基、C1?C4烷氨羰基、二?(C1?C4烷基)氨羰基、C1?C4烷氧羰基、C1?C4烷氧羰基氧基、C1?C4烷氨基、二?(C1?C4烷基)氨基、C3?C7环烷基C1?C4烷氨基、C1?C4烷氧 基C1?C4烷氨基、C1?C4烷羰氨基、C3?C7环烷氧基、C3?C7环烷硫基、C3?C7环烷亚磺酰基、C3?C7环烷磺酰基、C3?C7环烷巯基C1?C4烷氧基、C3?C7环烷巯基C1?C4烷氨基;所述取代是指各基团独立地被选自下组的基团所取代:羟基、C1?C4烷基、C1?C4烷氧基、C3?C7环烷基、卤素、C1?C4卤代烷基、氰基、硝基或氨基。FDA00002196601200011.jpg...

【技术特征摘要】
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐,或其晶型、水合物、溶剂合物或共晶化合物: 2.如权利要求1所述的式I化合物,其特征在于,式中, R1选自羟基、氰基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、氨基、C1-C4烷基氨基; R2选自羟基、氟、氯、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氨基、C1-C4烷氧基; R3和R4独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6烯基氧基、C2-C6炔基、C2-C6炔基氧基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷氧基。3.如权利要求2所述的式I化合物,其特征在于,式中, R1选自羟基、氰基、氟、氯、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、氨基; R2选自羟基、氟、氯、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基;R3和R4独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷氧基。4.如权利要求1所述的式I化合物,其特征在于:所述式I化合物为: 5.一种式I化合物的制备方法,其特...

【专利技术属性】
技术研发人员:李新涓子李健之汪迅马西来李勇刚吕兴红
申请(专利权)人:上海天慈生物谷生物工程有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1