The invention provides a valsartan compound and new preparation method thereof, method by acid-base conversion and macroporous resin adsorption and special design, can achieve the purpose of purification, finally obtained high purity compound valsartan, improve the preparation of product quality, reduce side effects, protect the Valsartan in the preparation of clinical medication the safety of antihypertensive drugs.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种缬沙坦化合物的精制方法，可以得到高纯度的缬沙坦，属于医药
技术介绍
缬沙坦(Valsartan)，化学名称为N-(1_戊酰基)-Ν<4--L-缬氨酸，分子式=C24H29N5O3,分子量435. 52，结构式为权利要求1.一种式(I)所示的缬沙坦化合物，包括如下步骤2.根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于所述溶液PH值为7.5-8. 6。3.根据权利要求1-2所述的精制方法，其特征在于所述的碱或强碱弱酸盐选自氢氧化 钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾中的一种，优选为氢氧化钠或氢氧化钾。4.根据权利要求1-3所述的精制方法，其特征在于和酸反应至溶液pH值为1-4，优选 2. 2-3. O05.根据权利要求1-4所述的精制方法，其特征在于其中所述的酸选自盐酸、磷酸、醋 酸、草酸、柠檬酸、乙酸中的一种，优选盐酸。6.根据权利要求1-5所述的精制方法，其特征在于所述的大孔吸附树脂为DA-201、 AB-8、Amberlite XAD-6、Amberlite XAD-7、Amberlite XAD-8、Diaion HP2MG、GDX-501、 HPD400、HPD450、HPD750、Hz841。7.根据权利要求6所述的精制方法，其特征在于所述的大孔吸附树脂为DA-201、 Diaion HP2MG 或 AB-8。8.根据权利要求1-7所述方法制备的缬沙坦化合物在制备抗高血压药物中的应用。全文摘要本专利技术提供一种缬沙坦化合物及其新制法，通过特别设计的酸碱转化和大孔吸附树脂吸附的方法，即可达到精制纯化的目...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）所示的缬沙坦化合物，包括如下步骤： ＊＊＊ （Ⅰ） （１）将缬沙坦粗品分散于水中，然后缓慢加入碱或者强碱弱酸盐至溶液ｐＨ值为７－９，生成缬沙坦盐，加入溶液总体积０．１％－０．３％（ｇ／ｍｌ）的活性炭，４０－５０℃搅拌２０－３０ｍｉｎ，过滤脱碳，收集滤液； （２）然后将上步得到的滤液，加入到大孔吸附树脂柱，待全部通过大孔吸附树脂柱后，用纯化水洗至澄清，然后用３０％异丙醇洗脱，收集洗脱液； （３）将收集的洗脱液浓缩，然后与酸反应，生成缬沙坦沉淀，过滤收集沉淀，减压干燥，得到缬沙坦精品。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杨明贵，
申请(专利权)人：海南美兰史克制药有限公司，
类型：发明
国别省市：66
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