【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一类新的格尔德霉素类衍生物、制备该类化合物的方法，以及该类化合物用于制备细胞杀伤活性的细胞杀伤剂、细胞增殖抑制剂及抗肿瘤药物的用途。【专利说明】
本专利技术涉及一类新的格尔德霉素类衍生物、制备该类化合物的方法，以及该类化合物用于制备抗肿瘤药物中的用途。
技术介绍
格尔德霉素最早于1970年从链霉菌产物中发现,其后，从微生物产物中或通过人工合成陆续发现了许多同类化合物并发现该类化合物具有多种生物活性° 如文献、文献、文献、文献以及文献等都曾记载了天然或人工合成的格尔德霉素类化合物及其生物活性。该类化合物的生物活性多与热休克蛋白90有关。热休克蛋白90是细胞内最活跃的一种分子伴侣，许多信号传导途径均依赖于热休克蛋白90，并且，它在肿瘤细胞中的表达比正常细胞高出2-10倍，在肿瘤细胞生长和存活中可能起重要的调节作用。格尔德霉素类化合物能与热休克蛋白90特异性结合并抑制其功能，导致多种癌基因产物和细胞周期调控蛋白的降解，从而显示抗癌等多种生物活性，因此，该类化合物受到了癌症研究者的极大关注和深入研 究。其中，对于17_烯丙胺_17_脱甲氧格尔德霉素(简称17-AAG)、17-N, N-二甲胺基乙胺基-17-去甲氧基格尔德霉素(简称17-DMAG)的药用研究最为深入，特别是抗肿瘤方面的在多年前已进入临床试验阶段。本专利技术的格尔德霉素衍生物属于安莎霉素类抗生素，从结构上看，在迄今已有记载的所有格尔德霉素类化合物中，尚未看到具有与本专利技术化合物相同的结构的同类化合物。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种具有细胞杀伤活性、细胞增殖抑...
【技术保护点】
格尔德霉素衍生物,如式（Ⅰ）所示化合物或其药用盐：其中所述的R为式（a）或式（b）其中，R1为C1?C8?饱和或不饱和烃基、卤素取代的C1?C8?饱和或不饱和烃基、C3?C6环烷基取代的C1?C8?饱和或不饱和烃基、苯基或被取代的苯基、苄基或被取代的苄基、苯乙基或被取代的苯乙基；n=1～3；R2为H或羟基；R3为H、C1?C8饱和或不饱和烃基、苄基或被取代的苄基，萘甲基或被取代的萘甲基。FDA0000381677430000011.jpg,FDA0000381677430000012.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：林国强，吴晖，冯陈国，张薇，朱建荣，周屹峰，
申请(专利权)人：杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司，上海任洲生化科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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