作为WNT信号通路抑制剂的三唑衍生物制造技术

技术编号:9410170 阅读:133 留言:0更新日期:2013-12-05 07:29
本发明专利技术涉及式I的化合物、它们的制备方法、含这样的化合物的药物制剂以及它们在治疗上的用途。这样的化合物在治疗和/或预防受Wnt通路中信号转导的过度活化及核β-连环蛋白的含量增加影响的病症或疾病中具有特别的用途。例如,这些化合物可用于预防和/或延缓肿瘤细胞的增殖及转移,例如癌如结肠癌。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术涉及式I的化合物、它们的制备方法、含这样的化合物的药物制剂以及它们在治疗上的用途。这样的化合物在治疗和/或预防受Wnt通路中信号转导的过度活化及核β-连环蛋白的含量增加影响的病症或疾病中具有特别的用途。例如,这些化合物可用于预防和/或延缓肿瘤细胞的增殖及转移,例如癌如结肠癌。【专利说明】作为WNT信号通路抑制剂的三唑衍生物
本专利技术涉及化合物,含有这样的化合物的药物制剂及其在治疗中的用途,特别是作为减少肿瘤细胞增殖和转移的Wnt通路抑制剂的用途。本专利技术还涉及这样的化合物的制备方法和在这些制备方法中形成的中间体。
技术介绍
糖蛋白的Wnt家族控制着多种发育过程,包括细胞命运特化、增殖、极性和迁移。因此,fct通路在确保合适的胚胎组织发育和成人组织维持中起作用。在Wnt信号转导过程中至少涉及三种信号转导通路。经典(或β_连环蛋白依赖性)fct通路最先发现且研究的最多。在缺乏fct信号时,转录激活因子β_连环蛋白是一种磷酸化的细胞内多蛋白质复合体,其接着被降解。在这种复合体中,AXIN和腺瘤性结肠息肉病(APC)蛋白形成构架,其通过酪蛋白-激酶la (C本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:D·霍尔斯沃斯J·瓦勒O·马洪S·克劳斯A·E·沃隆科夫
申请(专利权)人:奥斯陆大学医院公司
类型:
国别省市:

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