【技术实现步骤摘要】
,5-二羧酸的方法
本专利技术涉及医药中间体领域，特别的是涉及一种制备2-丙基咪唑-4，5 二羧酸的方法。
技术介绍
2-烷基咪唑-4，5- 二羧酸是一种重要的药物中间体，特别是其中的2-丙基咪唑-4，5 二羧酸是新一代抗高血压药物奥美沙坦的中间体。许多文献和专利披露了 2-烷基咪唑-4，5-二羧酸的制备方法，如中国专利:CN106563A和广献:journal ofmedical chemistry, 1996, Nol, 323-33报道了 2-丙基咪唑-4，5-二羧酸的制备方法,所述方法是以二氨基马来腈和原丁酸三酯(三甲酯或三乙酯)，制成2-丙基-4，5- 二氰基咪唑，再用盐酸水解制得2-丙基咪唑-4，5-二羧酸，所涉及的广献和专利均使用了价格昂贵的原料二氨基马 来腈和原丁酸三甲/乙酯，而二氨基马来腈则是用剧毒的氰化物制备的，原料来源困难。使目前的生产方法受到了一定的局限，工业化推广应用受到了限制。另有文献报道使用2-烷基苯并咪唑为原料生产2-烷基咪唑-4，5- 二羧酸，该方法比使用二氨基马来腈和原丁酸三甲/乙酯成本有较大改善，但依然较高，所得产品含量偏低，...
【技术保护点】
一种制备2?丙基咪唑?4,5二羧酸的方法，其特征在于：将结构通式（A）所示的化合物或其盐为原料，在酸性环境中，控制反应温度在50~170℃范围内，控制反应时间在10~16小时，用氧化剂氧化开环得到结构通式（B）所示的化合物，分离得到目标化合物2?烷基咪唑4,5?二羧酸；????其中，所述的结构通式（A）为化合物或其盐???????????????????????????????????????????????????和???的混合物；????所述的???，其结构通式为：??????????所述的???，其结构通式为：?????所述的R1为：1~4个碳原子的烷基。201310...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杨小龙，李强，刘向群，胡新良，陈潜，
申请(专利权)人：常州博海威医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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