【技术实现步骤摘要】
,5-二羧酸的方法
本专利技术涉及医药中间体领域,特别的是涉及一种制备2-丙基咪唑-4,5 二羧酸的方法。
技术介绍
2-烷基咪唑-4,5- 二羧酸是一种重要的药物中间体,特别是其中的2-丙基咪唑-4,5 二羧酸是新一代抗高血压药物奥美沙坦的中间体。许多文献和专利披露了 2-烷基咪唑-4,5-二羧酸的制备方法,如中国专利:CN106563A和广献:journal ofmedical chemistry, 1996, Nol, 323-33报道了 2-丙基咪唑-4,5-二羧酸的制备方法,所述方法是以二氨基马来腈和原丁酸三酯(三甲酯或三乙酯),制成2-丙基-4,5- 二氰基咪唑,再用盐酸水解制得2-丙基咪唑-4,5-二羧酸,所涉及的广献和专利均使用了价格昂贵的原料二氨基马 来腈和原丁酸三甲/乙酯,而二氨基马来腈则是用剧毒的氰化物制备的,原料来源困难。使目前的生产方法受到了一定的局限,工业化推广应用受到了限制。另有文献报道使用2-烷基苯并咪唑为原料生产2-烷基咪唑-4,5- 二羧酸,该方法比使用二氨基马来腈和原丁酸三甲/乙酯成本有较大改善,但依然较高,所得产品含量偏低,
技术实现思路
针对现有技术的不足,本专利技术提供一种以2-烷基-4-甲基苯并咪唑和2-烷基-5 -甲基苯并咪唑混合物为起始原料,在酸性条件下,使用氧化剂氧化成2 -烷基咪唑-4,5- 二羧酸的制备方法。为实现上述目的,本专利技术提供如下技术方案:一种制备2-丙基咪唑-4,5 二羧酸的方法,将结构通式(A)所示的化合物或其盐为原料,在酸性环境中,控制反应温度在50 170°C范围内,控制反应时间在10 ...
【技术保护点】
一种制备2?丙基咪唑?4,5二羧酸的方法,其特征在于:将结构通式(A)所示的化合物或其盐为原料,在酸性环境中,控制反应温度在50~170℃范围内,控制反应时间在10~16小时,用氧化剂氧化开环得到结构通式(B)所示的化合物,分离得到目标化合物2?烷基咪唑4,5?二羧酸;????其中,所述的结构通式(A)为化合物或其盐???????????????????????????????????????????????????和???的混合物;????所述的???,其结构通式为:??????????所述的???,其结构通式为:?????所述的R1为:1~4个碳原子的烷基。2013101218822100001dest_path_image001.jpg,695461dest_path_image002.jpg,2013101218822100001dest_path_image006.jpg,612602dest_path_image001.jpg,2013101218822100001dest_path_image003.jpg,2013101218822100001dest_path_ima ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:杨小龙,李强,刘向群,胡新良,陈潜,
申请(专利权)人:常州博海威医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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