【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种咪唑-5-羧酸酯原料药产品的精制方法。具体地说，就是一种使咪唑-5-羧酸酯原料药粗品在以乙酸乙酯/正己烷为溶剂体系的重结晶过程中，获得高纯度产品的方法。
技术介绍
高血压是威胁人类健康的重大疾病，寻找高效、低毒的抗高血压药物有助于缓解社会压力和家庭负担，具有良好的社会效益和经济利益。血管紧张素II(Ang II)是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的主要血管收缩激素，它在多种慢性疾病的病理生理学中起着重要的作用，特别是它对血压调节的作用尤为突出，因而Ang II受体被认为是一个很 好的抗高血压药物的研制靶点。EP0253310公开了一系列咪唑衍生物，美国杜邦公司经研究发现代号为DUP753的化合物有很好的降血压作用，并于1994年获得上市批准，成为了第一个非肽类的Ang II受体拮抗剂抗高血压药物，即氯沙坦钾。它通过选择性地阻断血管平滑肌的血管紧张素II对其I型受体的作用而抑制血管收缩，从而达到舒张血管、降低血压的作用。氯沙坦钾在体内的活性代谢物EXP3174比氯沙坦钾具有更强的降压作用，但是 EXP3174分子结构极性较大，难以通过扩散等被动吸收形式透过细胞膜。US5298519公开了将EXP3174的5位羧基改造为酯基的一系列衍生物，着重研究了化合物HN-65021，并公开了 HN-65021通过口服途径给药的降血压试验结果，它的降压活性与氯沙坦钾类似(British Journal of Clinical Pharmacology,40. 1995,591)。CN200680000397公开了一类咪唑_5_羧酸衍生物，化合物...
【技术保护点】
一种化合物I原料药产品的精制方法，包括：a.化合物I粗品加入乙酸乙酯，升温至60?90℃，固体完全溶解，得到溶液；b.缓慢加入正己烷，自然降至室温，静置，有白色细针状结晶产物析出，过滤，滤饼。FSA00000582409700011.jpg
【技术特征摘要】
1.一种化合物I原料药产品的精制方法，2.如权利要求1所述的方法，其中步骤a中，化合物I粗品在溶剂中的浓度为O.1 一 lg/ml; 步骤b中，化合物I粗品的浓度为O.lg/ml lg/ml。3.如权利要求1所述的方法，其中步骤a中，化合物I粗品在溶剂中的浓度...
【专利技术属性】
技术研发人员：安东，郭建辉，
申请(专利权)人：江苏艾力斯生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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