【技术实现步骤摘要】
咪唑羧酸衍生物
本专利技术属于医药
，具体涉及咪唑羧酸衍生物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其氘代物，本专利技术还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物制剂，以及这些化合物在制备用于治疗和/或预防心血管疾病的药物中的用途。
技术介绍
血管紧张素受体拮抗剂(ARB)是一类重要的抗高血压药物，在众多高血压治疗药物中，已经确立了其作为有效抗高血压药物的地位。ARB类药物具有较好的降压疗效，且安全性好，在降压的同时对II型糖尿病患者及糖尿病肾病患者有较好的器官保护作用，对于有心力衰竭的高血压患者及血压正常的患者长期治疗也可获益，因此，这类药物在国际上得到认可，并广泛应用于临床的高血压治疗及糖尿病肾病的治疗。ARB能够强有效地收缩血管，增加心肌收缩力，刺激醛固酮和加压素以及促进心脏和血管重构。是对不能耐受ACEI和β受体阻断剂的患者有益的替代药，对高血压伴心肌肥厚、肾功能损害、心力衰竭的患者，用ARB优于ACEI抑制剂，能克服ACEI抑制剂的不良反应如干咳、充血性水肿等。目前为止，FDA共批准7个血管紧张素受体拮抗剂，第一个上市的是洛沙坦(Cozaar?, Merck),接下来上市的分别是纟颜沙坦(Diovan?, Novartis),依贝沙坦(Avapro?, Bristol-Myers Squibb),坎地沙坦酯(Atacand?, AstraZeneca),替米沙坦(Micardis?, Boehringer Ingelheim),依普沙坦(Teveten?, Solvay),最近上市的是奥美沙坦酯(Olmesartan Med ...
【技术保护点】
通式（Ⅰ）所示的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其氘代物：（Ⅰ）其中，R1为卤素，羟基，氨基，氰基，羧基，三氟甲基，氨基磺酰基，氨基甲酰基，C1‑6烷基磺酰基，C1‑6烷基羰基，C1‑6烷基羰氧基，C1‑6烷基氨基，（C1‑6烷基）2氨基，C1‑6烷氧基羰基，或未被取代或被1‑3个选自卤素、羟基、氨基、氰基，羧基，三氟甲基取代的C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑8烯基、C2‑8炔基；R2为羟基，氨基，羧基，三氟甲基，或被1‑3个选自卤素、羟基、氨基、羧基、三氟甲基取代的C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基；R3为未被取代或被1‑3个选自卤素、羟基、氨基、羧基、氰基、三氟甲基取代的C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基、3‑14元杂环基、6‑14元芳基、5‑14元杂芳基；X为CH或N；L为键，‑CH2‑，‑S(O)2NH‑，‑NHS(O)2‑，‑NHCO‑，‑CONH‑，‑CO‑，‑O‑或‑S‑；为未被取代或被1‑3个选自卤素、羟基、氨基，氰基，羧基，三氟甲基，氨基磺酰基，氨基甲酰基，C1‑6烷基、C1‑6...
【技术特征摘要】
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其氘代物: 2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其氘代物: 其中，R1为Cy烷基，或CV4烷基磺酰基； R2为羧基，或被1-2个羧基取代的C2_4烯基； R3为未被取代或被1-2个羟基取代的Cy烷基； X为CH或N ;L 为键，-CH2-, -S (O) 2NH-, -NHS (O) 2_，-NHCO-，-CONH-，或-CO-；3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其氘代物: 其中，R1为Q_4烷基； R2为羧基； R3为羟基取代的CV4烷基；X 为 CH;L为键； 4.如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其氘代物:其中，R1为甲基，乙基，丙基，或异丙基；R2为羧基；R3为羟基取代的异丙基；X 为 CH;L为键； 5.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其氘代物:其中，R1为Q_4烷基；R2为羧基；R3为羟基取代的异丙基；X为N;L为键； 6...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴永谦，周岩，
申请(专利权)人：通化济达医药有限公司，
类型：发明
国别省市：吉林;22
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