【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种蛇孢菌素类二倍半萜化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
蛇孢菌素(ophiobolin)类二倍半職烯化合物已有一些文献报道,该类化合物显示了广谱的抗菌活性，如抗线虫、抗真菌及抗细菌等。据报道，该家族的ophiobolin A能抑制钙离子活化的环核苷酸磷酸二酯酶的活性并导致小鼠白血病细胞L1210细胞的凋亡。到目前为止已发现该类化合物30余种，该类化合物的结构特征均具有一个5-8-5三环结构。此外，有14、17位形成环氧结构的，如ophiobolin A、ophiobolin J等(Evidente A, Andolfi A, Cimmino A, Vurro M, Fracchiolla M, Charudattan R, MottaA.0phiobolin E and 8~ep1-ophiobolin J produced by Drechslera gigantea，apotential mycoherbicide of weedy grasses.Phytochemistry.2006.67(20):2281-7.)；有 16、17 位双键被氣化而饱和的，如 ophiobolins B_D、ophiobolin F、ophiobolin M等(Tsipouras A， Adefarati AA, Tkacz JS, etal.0phiobolin M and analogues，noncompetitive inhibitors of ivermectin binding with nematocidal activity.Bio...
【技术保护点】
结构式如式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物：其中，R2为?CH＝CH?R3、含氧杂环基或烷基取代的含氧环基；所述?CH＝CH?R3中的R3为烃基、含氧杂环基或烷基取代的含氧杂环基；C3与C4之间形成碳碳单键或碳碳双键，当C3与C4之间形成碳碳单键时，R1为羟基，当C3与C4之间形成碳碳双键时，R1不存在。FDA0000123061550000011.tif
【技术特征摘要】
1.结构式如式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物:2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物，其特征在于:所述化合物为下述I)-5)中的任意一种: 1)式I中，C3与C4之间形成碳碳双键、R2为4-甲基-3，4-二羟基-戊烯基的化合物，其结构式如式II所示； 2)式I中，C3与C4之间形成碳碳双键、R2为3-甲氧基-4-甲基-4-羟基-戊烯基的化合物，其结构式如式III所示； 3)式I中，C3与C4之间形成碳碳单键且R1为羟基、R2为3-甲氧基-4-甲基-4-羟基-戊烯基的化合物，其结构式如式IV所示； 4)式I中，C3与C4之间形成碳碳双键、民为2-(2’，2’，4’，4’-四甲基_1’，3’ -二氧戊环基)-乙烯基的化合物，其结构式如式V所示； 5)式I中，C3与C4之间形成碳碳双键、R2为2，2-二甲基-2，5- 二氢呋喃环基的化合物，其结构式如式VI所示；3.制备权利要求1中式I所示化合物的方法，包括下述步骤: 1)将Ulocladiumsp.进行发酵培养,得到菌丝体和发酵液的发酵培养物； 2)将所述发酵培养物中的菌丝体和发酵液分离，所得菌丝体破碎后用丙酮水溶液浸提，将丙酮水溶液浸提液浓缩至不含丙酮，水层用乙酸乙酯进行萃取，对萃取液浓缩得菌丝体浸膏；再将所述发酵液浓缩后用乙酸乙酯进行萃取，对萃取液浓缩得发酵液浸膏；将所述菌丝体浸膏和发酵液浸膏合并，即为粗提物； 3)将所述粗提物经硅胶柱层析分离，以石油醚-丙酮为溶剂进行梯度洗脱，收集石油醚-丙酮体积比为10: I梯度的洗脱物；将收集的洗脱物经凝胶柱层析，以氯仿-甲醇体积比为1:1的溶剂为洗脱剂；洗脱产物再经反相硅胶柱层析，以甲醇-水为溶剂进行梯度洗脱，收集甲醇-水体积...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘宏伟，张立新，王全新，郭良栋，
申请(专利权)人：中国科学院微生物研究所，
类型：发明
国别省市：
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