一种醋酸艾塞那肽缓释微球制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种醋酸艾塞那肽缓释微球制剂及其制备方法。该缓释微球包括以微球重量计，占微球重量0.1％-20％(w/w)的艾塞那肽，占微球重量80％-99.9％的分子量为5,000-300,000道尔顿的可生物降解且具生物相容性的高分子材料，以及占微球重量0％-10％的药学上可接受的乳化稳定剂及赋形剂等其他辅料。本发明专利技术的缓释微球平均粒径为5-100μm，包封率大于92％。该缓释微球缓释期长达40天以上，明显减少用药次数，提高了醋酸艾塞那肽的生物利用度，降低了药物的毒副作用，有利于临床治疗。

【技术实现步骤摘要】

:本专利技术涉及一种治疗糖尿病的缓释微球制剂，具体涉及一种含醋酸艾塞那肽缓释微球制剂及制备方法。
技术介绍
:艾塞那肽最先是从大毒蜥的唾液分泌物中分离出来的，是一种含有39个氨基酸的多肽，其氨基酸机构如下所示:His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-1le-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 0艾塞那肽的氨基酸序列与人类GLP-1部分重叠。艾塞那肽在体外显示可以结合并活化已知的人类GLP-1受体，这就意味着通过包括cAMP和/或其他细胞内信号传导机制使葡萄糖依赖性胰岛素合成及胰岛β细胞在体内分泌胰岛素增加。在葡萄糖浓度升高的情况下，艾塞那肽可促进胰岛素从β细胞中释放。体内给药后艾塞那肽模拟GLP-1的某种抗高血糖药作用
技术实现思路
:本专利技术要解决的技术问题是提供一种能有效延长醋酸艾塞那肽在体内作用时间的醋酸艾塞那肽缓释微球制剂，该制剂能减少注射次数本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种醋酸艾塞那肽缓释微球制剂，其特征是：所述制剂中的醋酸艾塞那肽缓释微球含占微球重量0.1％?20％(w/w)的醋酸艾塞那肽，占微球重量80％?99.9％的分子量为5,000?300,000道尔顿的可生物降解且具生物相容性的高分子材料，以及占微球重量0％?10％的药学上可接受的其他辅料。所述缓释微球粒径为1?200μm，平均5?100μm。

【技术特征摘要】
1.一种醋酸艾塞那肽缓释微球制剂，其特征是:所述制剂中的醋酸艾塞那肽缓释微球含占微球重量0.1% -20% (w/w)的醋酸艾塞那肽，占微球重量80% -99.9%的分子量为5，000-300, 000道尔顿的可生物降解且具生物相容性的高分子材料，以及占微球重量0% -10%的药学上可接受的其他辅料。所述缓释微球粒径为1-200 μ m，平均5-100 μ m。2.根据权利要求1所述的醋酸艾塞那肽缓释微球制剂，其特征是:所述可生物降解且具生物相容性的高分子材料,可选自聚丙交酯(PLA)、聚乙交酯(PGA)、聚丙交酯-乙交酯(PLGA)、聚氰基丙烯酸烷酯、聚己内酯(PCL)、聚羟丁酸(PHB)、聚羟戊酸(PVA)、聚癸酸(PDA)、聚酸酐、聚羟基丁酸酯-羟基戊酸酯、聚乳酸-聚乙二醇、聚羟乙酸-聚乙二醇其中的一种或其混合物。3.根据权利要求2所述的醋酸艾塞那肽缓释微球制剂，其特征是:所述可生物降解且具生物相容性的高分子材料，优选PLGA。4.根据权利要求3所述的醋酸艾塞那肽缓释微球制剂，其特征是:所述的丙交酯和乙交酯分子量范围均在5，000-20, 000道尔顿，丙交酯和乙交酯的比例范围是15: 85-85: 15。5.根据权利要求1所述的醋酸艾塞那肽缓释微球制剂，其特征是:所述的药学上可接受的其他辅料包括...

【专利技术属性】
技术研发人员：李新宇，姚志勇，支钦，
申请(专利权)人：深圳市健元医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：