【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种医药制剂技术,尤其是。
技术介绍
微球制剂产品中,首次上市的缓释多肽微球剂是LHRH类似物之一的曲谱瑞 林-PLGA微球,药物可以缓释达一个月。现在已上市的LHRH缓释制剂品种还有很多:缓释 一个月、三个月、六个月的亮丙瑞林微球,不同酸根的注射用双羟萘酸曲普瑞林微球,活性 成分为化学小分子的注射用利培酮微球,以及注射用艾塞那肽微球等等。 曲普瑞林是GnRH的类似物。在临床上,曲普瑞林的用途非常广泛,该药作为治疗 子宫内膜异位症、不孕症、子宫肌瘤、性早熟和前列腺癌等的药物。 有非常多的方法已经被用于制备药物微球,比如熔融挤出后低温粉碎,喷雾干燥, 相分离等等。 相对于专利CN 1913924B和专利CN 102048699B的是,本专利技术并未采用熔融挤出 的方式;相对于CN 101528206B的是,本专利技术并未采用喷雾干燥的方法,本专利技术采用的是w/ ο/w的方法制备的微球。 比较而言,上述的制备方法可能会引起药物变性及制备过程中损耗过大,而本发 明采用的方法产业化生产较为容易,成本较低,通过工艺特殊的处理方式,可以有效将有机 溶剂残留降到符合标准,并具备稳定可控的释放模式。
技术实现思路
针对上述问题中存在的不足之处,本专利技术提供,该方法 工艺简单,适应于产业化生产。 -种十肽微球的制备方法,该方法包括以下步骤: 步骤(1),对原料醋酸曲普瑞林进行预处理,所述预处理过程是将原料重新洗涤, 干燥,去除杂质; 步骤(2),将预处理后的所述原料醋酸曲普瑞林投入到水中溶 ...
【技术保护点】
一种十肽微球的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:步骤(1),对原料醋酸曲普瑞林进行预处理;步骤(2),将预处理后的所述原料醋酸曲普瑞林投入到水中溶解作为内水相W溶液;步骤(3),将乳酸‑乙醇酸聚合物加入到二氯甲烷中作为油相O溶液;步骤(4),将所述内水相W溶液和油相O溶液混合,采用超声乳化方法,调节超声的功率使混合液变为乳白色,得到初乳;步骤(5),将所述初乳倒入聚乙烯醇外水相W溶液中搅拌,得到复乳,所述复乳搅拌温度为8‑13℃;步骤(6),将搅拌好的所述复乳转移至蒸发设备中蒸发以使二氯甲烷挥发;步骤(7),将蒸发后剩余物质通过添加塔层筛分的湿法筛分方式进行筛分,收集得到十肽微球半成品,然后加入去离子水洗涤所述收集到的十肽微球半成品,加入质量浓度为5%的甘露醇溶液;步骤(8),将所述十肽微球混悬液、溶解的羧甲基纤维钠溶液和聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯溶液进行混合,将上述混合物通过循环管道进入灌装储槽,通过灌装泵进行两次泵吸灌装;步骤(9),将所述灌装好的混合物进行冻干处理,得到十肽微球成品;其中,步骤(4)中,所述超声乳化方法包括第一阶段超声和第二阶段超声,所述第一阶段超声的功率 ...
【技术特征摘要】
1. 一种十肽微球的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤: 步骤(1),对原料醋酸曲普瑞林进行预处理; 步骤(2),将预处理后的所述原料醋酸曲普瑞林投入到水中溶解作为内水相W溶液; 步骤(3),将乳酸-乙醇酸聚合物加入到二氯甲烷中作为油相0溶液; 步骤(4),将所述内水相W溶液和油相0溶液混合,采用超声乳化方法,调节超声的功率 使混合液变为乳白色,得到初乳; 步骤(5),将所述初乳倒入聚乙烯醇外水相W溶液中搅拌,得到复乳,所述复乳搅拌温 度为 8-13°C ; 步骤¢),将搅拌好的所述复乳转移至蒸发设备中蒸发以使二氯甲烷挥发; 步骤(7),将蒸发后剩余物质通过添加塔层筛分的湿法筛分方式进行筛分,收集得到十 肽微球半成品,然后加入去离子水洗涤所述收集到的十肽微球半成品,加入质量浓度为5 % 的甘露醇溶液; 步骤(8),将所述十肽微球混悬液、溶解的羧甲基纤维钠溶液和聚氧乙烯脱水山梨醇单 油酸酯溶液进行混合,将上述混合物通过循环管道进入灌装储槽,通过灌装泵进行两次泵 吸灌装; 步骤(9),将所述灌装好的混合物进行冻干处理,得到十肽微球成品; 其中,步骤(4)中,所述超声乳化方法包括第一阶段超声和第二阶段超声,所述第一阶 段超声的功率为10W,所述第二阶段超声的功率为20-30W。2. 根据权利要求1所述一...
【专利技术属性】
技术研发人员:周晓庆,王魁,罗翰文,
申请(专利权)人:北京天晟泰丰医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:北京;11
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。