一种酪氨酸激酶抑制剂PCI-32765的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种酪氨酸激酶抑制剂PCI-32765的合成方法包括以下步骤：1）化合物10与化合物15发生偶联反应得到化合物6；2）化合物6与化合物16反应得到化合物11的过程中，我们选择了更为理想的催化剂；3）化合物11通过保护得到化合物12；4）化合物12选择性脱保护得到化合物13；5）化合物13仅剩下唯一可供化合物17进攻的位置，得到非常纯的化合物14；6）脱掉保护基得到PCI-32765。通过上述方式，本发明专利技术能够抑制作为B细胞主要受体信号的酪氨酸激酶，不仅能抑制血细胞的生成且毒副作用较小，且反应条件温和，操作简单，便于纯化，成本低廉，环境友好，适合规模化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种酪氨酸激酶抑制剂PCI?32765的合成方法，其特征在于：其合成方法包括以下步骤：1）、碱性试剂存与催化剂存在条件下，在合适的溶剂中，化合物10（3?溴?3H?吡唑并[3,4?d]嘧啶?4?胺）与化合物15碱性试剂发生偶联反应得到化合物6（3?(4?苯氧苯氧)?1H?吡唑并[3,4?d]嘧啶?4?胺）；2）、化合物6（3?(4?苯氧苯氧)?1H?吡唑并[3,4?d]嘧啶?4?胺）与化合物16碱性催化剂反应得到化合物11（(R)?3?(4?氨基?3?(4?苯氧苯基)?1H?吡唑并[3,4?d]嘧啶?1?基)哌啶?1?羧酸叔丁酯）；3）、化合物11（(R)?3?(4?氨基?3?(4?苯氧苯基)...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：叶锋，方华详，
申请(专利权)人：苏州迪飞医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：